Лидокаина гидрохлорид 2% раствор д/ инъекций 2 мл № 10 амп

Описание

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Лидокаина гидрохлорид

Торговое название

Лидокаина гидрохлорид

Международное непатентованное название

Лидокаин

Лекарственная форма

Раствор для инъекций 2%

Состав

2 мл раствора содержат

активное вещество - лидокаина гидрохлорид (в пересчете на 100 % вещество) 40 мг,

вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Описание

Прозрачная, бесцветная или слегка окрашенная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Анестетики местные. Амиды.

Код АТС N01BB02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После внутримышечного введения абсорбция практически полная. Распределение быстрое, объем распределения составляет около 1 л/кг (у пациентов с сердечной недостаточностью ниже). Связывание с белками зависит от концентрации активного вещества в плазме и составляет 60-80%. Метаболизируется, главным образом, в печени с образованием активных метаболитов, которые могут способствовать проявлению терапевтического и токсического действия, особенно после инфузии в течение 24 ч и более.

Период полувыведения препарата имеет тенденцию к двухфазности с фазой распределения 7-9 мин. В целом, период полувыведения препарата зависит от дозы, составляет 1-2 ч и может увеличиваться до 3 ч и более во время длительных внутривенной инфузий (более 24 ч). Выводится почками в виде метаболитов, 10 % в неизмененном виде.

Фармакодинамика

Производное ацетанилида. Антиаритмическое, местноанестезирующее средство. Вызывает все виды местной анестезии: терминальную, инфильтрационную, проводниковую. Стабилизирует клеточные мембраны, блокирует натриевые каналы. В миокарде подавляет автоматизм эктопических очагов, главным образом в желудочках; практически не угнетает проводимость и сократимость миокарда. Способствует выходу ионов калия из клеток миокарда и ускоряет процесс реполяризации клеточных мембран, укорачивает продолжительность потенциала действия и эффективного рефрактерного периода.

Показания к применению

- лечение и профилактика желудочковых аритмий (экстрасистолия, тахикардия,

трепетание, фибрилляция), в т.ч. в остром периоде инфаркта миокарда, при

имплантации искусственного водителя ритма, при гликозидной интоксикации,

наркозе

- анестезия: терминальная, инфильтрационная, проводниковая, спинномозговая

(эпидуральная) при оперативных вмешательствах в хирургии, офтальмологии , стоматологии, оториноларингологии, акушерстве, гинекологии, дерматологии

- блокада периферических нервов и нервных узлов

Применять строго по назначению врача во избежание осложнений.

Способ применения и дозы

Внутримышечно, внутривенно.

В качестве антиаритмического средства препарат вводят внутривенно или внутримышечно. При внутривенном введении для достижения эффективной терапевтической концентрации в крови начинают с болюсного введения препарата. Ударную дозу раствора 80-120 мг (8-12 мл 1% или 4-6 мл 2% раствора) вводят в течение 3-4 минут. Вслед за этим продолжают капельное введение со скоростью 2 мг/мин (всего 250-500 мг лидокаина гидрохлорида на изотоническом растворе натрия хлорида). Для инфузии разводят 2% раствор лидокаина в изотоническом растворе натрия хлорида ( для получения раствора, содержащего 2мг в 1мл, разводят 6 мл 2% раствора Лидокаина в 60 мл изотонического раствора натрия хлорида).

Внутримышечно вводят по 2-4 мг/кг, при необходимости повторное введение возможно через 60-90 мин.

Детям при внутривенном введении нагрузочной дозы – 2 мг/кг, затем переходят на внутривенное капельное вливание в дозе 4-6 мг/кг.ч в течении 24-36 часов Для непрерывной внутривенной инфузии (обычно после введения нагрузочной дозы) – 20-30 мкг/кг/ мин.

Для применения в акушерстве, гинекологии, стоматологии, ЛОР- практике режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации.

Максимальные дозы

- взрослым при внутривенном введении нагрузочная доза – 100 мг, при последующей капельной инфузии – 2 мг/мин; при внутримышечном введении (максимальная разовая доза) 200 мг в течение 1 ч

- детям в случае повторного введения нагрузочной дозы с интервалом 5 мин суммарная доза составляет 2 мг/кг; при непрерывной внутривенной инфузии (обычно после введения нагрузочной дозы) – 50 мкг/кг/мин.

Побочные действия

- головная боль, головокружение, нарушение сна, беспокойство

- при быстром внутривенном введении возможны судороги, тремор, парестезии,

дезориентация, эйфория, шум в ушах, замедленная речь

- при применении в высоких дозах возможны брадикардия, замедление

проводимости, артериальная гипотензия

Крайне редко

- кожная сыпь, зуд

- анафилактический шок

- ангионевротический отек

Противопоказания

- выраженная брадикардия

- выраженная артериальная гипотензия

- кардиогенный шок

- тяжелые формы хронической сердечной недостаточности

- синдром слабости синусового узла у пациентов пожилого возраста

- атриовентрикулярная блокада II и III степени

- тяжелые нарушения функции печени

- миастении

- повышенная чувствительность к лидокаину

Лекарственные взаимодействия

При одновременном применении с барбитуратами (в т.ч. с фенобарбиталом) возможно повышение метаболизма лидокаина в печени, снижение концентрации в плазме крови и, вследствие этого, уменьшение его терапевтической эффективности. При одновременном применении с бета-адреноблокаторами (в т.ч. пропранололом, надололом) возможно усиление эффектов лидокаина (в т.ч. токсических), по-видимому, вследствие замедления его метаболизма в печени. При одновременном применении с ингибиторами моноаминооксидазы возможно усиление местноанестезирующего действия лидокаина.

При одновременном применении с препаратами, вызывающими блокаду нервно-мышечной передачи (в т.ч. с суксаметония хлоридом) возможно усиление действия препаратов, вызывающих блокаду нервно-мышечной передачи.

При одновременном применении со снотворными и седативными средствами возможно усиление угнетающего действия на центральную нервную систему; с аймалином, хинидином – возможно усиление кардио-депрессивного действия; с амиодароном – описаны случаи развития судорог и синдрома слабости синусового узла.

При одновременном применении с гексеналом, тиопенталом натрия (внутривенно) возможно угнетение дыхания.

При одновременном применении с мексилетином повышается токсичность лидокаина; с амидазолом – умеренное уменьшение концентрации лидокаина в плазме крови; с морфином – усиление анальгезирующего эффекта морфина.

При одновременном применении с прениламином развивается риск развития желудочковой аритмии «пируэт».

Описаны случаи возбуждения, галлюцинации при одновременном применении с прокаинамидом.

При одновременном применении с пропафеноном возможно увеличение продолжительности и повышение степени тяжести побочных эффектов со стороны центральной нервной системы.

Полагают, что под влиянием рифампицина возможно уменьшение концентрации лидокаина в плазме крови.

При одновременной внутривенной инфузии лидокаина и фенитоина возможно усиление побочных эффектов центрального генеза; описан случай синоатриальной блокады вследствие аддитивного кардиодепрессивного действия лидокаина и фенитоина.

У пациентов, получающих фенитоин в качестве противосудорожного средства, возможно уменьшение концентрации лидокаина в плазме крови, что обусловлено индукцией микросомальных ферментов печени под влиянием фенитоина.

При одновременном применении с циметидином умеренно уменьшается клиренс лидокаина и повышается его концентрация в плазме крови, имеется риск усиления побочного действия лидокаина.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с сердечной недостаточностью, артериальной гипотензией, синусовой брадикардией, неполной атриовентрикулярной блокадой, нарушениями внутрижелудочковой проводимости, нарушениями функции почек и печени, при гиповолемии. Введение препарата должно проводиться только опытным медицинским персоналом. При введении лидокаина должно быть доступно оборудование для реанимации и поддержания жизненно важных функций. Не рекомендуется введение лидокаина в профилактических целях всем больным с острым инфарктом миокарда.

Беременность и лактация

При беременности и в период лактации применение лидокаина возможно только по жизненным показаниям.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Применение лидокаина влияет на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Симптомы: судороги мимической мускулатуры с переходом в тонико-клонические судороги скелетной мускулатуры, диспноэ, брадикардия, вплоть до остановки сердца, выраженное понижение артериального давления, вплоть до коллапса, головокружение, тошнота, рвота.

Лечение: больной должен находиться в горизонтальном положении с тщательным мониторингом жизненно важных показателей, контроль проходимости дыхательных путей и введение кислорода, при нарушении со стороны центральной нервной системы - введение бензодиазепинов (например, диазепам) или барбитуратов сверхкороткого (например, тиопентал) или короткого действия (например, фенобарбитал), со стороны сердечно-сосудистой системы - введение атропина. Гемодиализ неэффективен. При остановке сердца - немедленный массаж сердца.

Форма выпуска и упаковка

2 % раствор для инъекций в ампулах по 2 мл, картонной коробке по 10 штук, в контурной ячейковой упаковке по 5 и 10 штук.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 30оС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

2 года

По истечении срока годности препарат не применять.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

АО «ХИМФАРМ», г. Шымкент,

РЕСПУБЛИКА КАЗАХСТАН, ул. Рашидова, б/н, т/ф: 560882