Лидокаина гидрохлорид 2% раствор д/ инъекций 2 мл № 10 амп

Лидокаин гидрохлориді

Халықаралық патенттелмеген атауы

Лидокаин

Дәрілік түрі

Инъекцияға арналған ерітінді 2%, 2 мл

Құрамы

Бір ампуланың ішінде

белсенді зат: 40 мг лидокаин гидрохлориді (100% затқа шаққанда),

қосымша заттар: натрий хлориді, натрий гидроксидінің 0.1 М ерітіндісі, инъекцияға арналған су.

Сипаттамасы

Мөлдір, түссіз немесе аздап боялған сұйықтық.

Фармакотерапиялық тобы

Анестетиктер. Жергілікті анестетиктер. Амидтер. Лидокаин

АТХ коды N01BB02

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Бұлшықет ішіне енгізгеннен кейін іс жүзінде толық сіңіріледі. Таралуы жылдам, таралу көлемі шамамен 1 л/кг (жүрек жеткіліксздігі бар пациенттерде төмен) құрайды. Ақуыздармен байланысы плазмадағы белсенді заттың концентрациясына байланысты және 60-80% құрайды. Негізінен, емдік және уытты әсер көрсетуге ықпал ететін белсенді метаболиттер түзе отырып бауырда, әсіресе инфузиядан кейін 24 сағ бойы және одан ұзақ метаболизденеді.

Препараттың жартылай шығарылу кезеңінің 7-9 мин таралу фазасымен екі фазалыққа тенденциясы бар. Тұтастай алғанда, препараттың жартылай шығарылу кезеңі дозаға байланысты, 1-2 сағ құрайды және 3 сағатқа дейін және ұзақ көктамыр ішілік инфузиялар кезінде (24 сағ артық) одан да жоғары ұлғаюы мүмкін. Метаболиттер түрінде бүйрек арқылы, 10 % өзгермеген күйде шығарылады.

Фармакодинамикасы

Ацетанилид туындысы. Аритмияға қарсы, жергілікті жансыздандыратын дәрі. Жергілікті анестезияның барлық түрін туындатады: терминальді, инфильтрациялық, өткізгіштік. Жасушалық жарғақшаларды тұрақтандырады, натрий өзекшелерін бөгейді. Миокардта эктопиялық ошақтардың автоматизмін, негізінен қарыншаларда бәсеңдетеді; миокардтың өткізгіштігін және жиырылуын іс жүзінде бәсеңдетпейді. Калий иондарының миокард жасушаларынан шығуына ықпал етеді және жасушалық жарғақшалардың реполяризация үдерісін жылдамдатады, әсер ету потенциалының және тиімді рефрактерлік кезеңінің ұзақтығын қысқартады.

Қолданылуы

- хирургиядағы, офтальмологиядағы, стоматологиядағы, оториноларингологиядағы, акушерліктегі, гинекологиядағы, дерматологиядағы операциялық араласымдарда терминальді, инфильтрациялық, өткізгіштік, жұлын-ми (эпидуральді) анестезиясында

- қарыншалық аритмияны (экстрасистолия, тахикардия, трепетание, фибрилляция) емдеу және профилактикалау, оның ішінде миокард инфарктінің жедел кезеңінде, жасанды ырғақ жетекшісін имплантациялауда, гликозидтік уыттануда, наркозда

- шеткергі жүйкенің және жүйке түйіндерінің блокадасында

Асқынуарға жол бермеу үшін дәрігердің тағайындауымен ғана қолдану керек

Қолдану тәсілі және дозалары

Бұлшықет ішіне, көктамыр ішіне.

Аритмияға қарсы дәрі ретінде препаратты көктамыр ішіне немесе бұлшықет ішіне енгізеді. Көктамыр ішіне енгізгенде қандағы тиімді емдік концентрацияға жету үшін препаратты болюстік енгізуден бастайды. Ерітіндінің екпінді дозасын 3-4 минут ішінде 80-120 мг (8-12 мл 1% немесе 4-6 мл 2% ерітінді) енгізеді. Осының артынша 2 мг/мин (барлығы натрий хлоридінің изотониялық ерітіндісіндегі 250-500 мг лидокаин гидрохлориді) жылдамдықпен тамшылатып енгізуді жалғастырады. Инфузия үшін натрий хлоридінің изотониялық ерітіндісіндегі 2% лидокаин ерітіндісін сұйылтады (1мл-де 2мг бар ерітінді алу үшін натрий хлоридінің 60 мл изотониялық ерітіндісіндегі 6 мл 2% Лидокаин ерітіндісін сұйылтады).

Бұлшықет ішіне 2-4 мг/кг-нан енгізеді, қажет жағдайда 60-90 мин соң қайта енгізуге болады.

Балаларға көктамыр ішіне енгізу кезінде бастапқы доза – 1 мг/кг, сосын жүктемелік доза 2 мг/кг, 4-6 мг/кг.сағ дозада 24-36 сағат ішінде көктамырішілік тамшылатып құюға көшеді. Үздіксіз көктамырішілік инфузия үшін (әдетте жүктеме дозаны енгізгеннен кейін) – 20-30 мкг/кг/ мин.

Акушерлікте, гинекологияда, стоматологияда, ЛОР- практикада қолдану үшін дозалау режимі көрсетілімдерге, клиникалық жағдайға байланысты жекелей белгіленеді.

Ең жоғарғы дозалары

- ересектерге көктамыр ішіне енгізгендегі жүктемелік доза – 100 мг, келесі тамшылату инфузиясында – 2 мг/мин; 1 сағ ішінде бұлшықет ішіне енгізгенде (ең жоғарғы бір реттік доза) 200 мг

- балаларға жүктемелік дозаны 5 мин интервалмен қайта енгізгенде қосынды доза 2 мг/кг құрайды; үздіксіз көктамырішілік инфузия кезінде (әдетте жүктеме дозаны енгізгеннен кейін) – 50 мкг/кг/мин.

Жағымсыз әсерлері

- орталық жүйке жүйесінің бәсеңдеуі немесе қозуы

- күйгелектік, эйфория, мазасыздық

- жалпы әлсіздік, ұйқышылдық

- бас ауыруы, бас айналуы, құлақтың шуылы

- диплопия, нистагм

- жарықтан қорқу

- құрысулар (даму қаупі гиперкапния және ацидоз шеңберінде жоғарылайды)

- тремор, мимикалық бұлшықеттің тризмі, парестезия

- бағдарсыздық, сананың шатасуы немесе айрылу

- тыныс алудың бәсеңдеуі немесе тоқтауы

- артериялық қысымның төмендеуі немесе жоғарылауы

- жүрек өткізгіштігінің бұзылуы, аритмия, синустық брадикардия, шеткергі вазодилатация, коллапс

- кеуденің ауыруы

- жүректің тоқтауы

- жүрек айнуы, құсу

- еріксіз несеп шығару.

- жайылған эксфолиативтік дерматит

- ангионевроздық ісіну, анафилактикалық шок

- жанаспалы дерматит (жағу орнындағы гиперемия, тері бөртпесі, есекжем, қышыну)

Өзгелері

- «ыстық», «суық» сезіну немесе қол-аяқтың жансыздануы

- тұрақты анестезия

- эректильді дисфункция

- қатерлі гипертермия

- метгемоглобинемия

- көз алдының бұлыңғырлануы және вазоконстриктормен бір мезгілде енгізгендегі тахикардия.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- аса жоғары сезімталдық (оның ішінде басқа амидтік жергілікті жансыздандыратын дәрілік заттарға)

- болжамды инъекция орнының инфекциялануы

- жедел және созылмалы жүрек жеткіліксіздігі

- синустық түйін әлсіздігі синдромы, брадикардия

- II - III дәрежедегі атриовентрикулярлық блокада (ритмнің жасанды жүргізушісі белгіленген жағдайларды қоспағанда), синоаурикулярлық блокада

- Вольф-Паркинсон-Уайт синдромы, кардиогенді шок, қарыншаішілік өткізгіштіктің бұзылуы

- кардиогенді шок;

- жабықбұрышты глаукома (ретробульбарлық енгізу кезінде)

- бауыр функциясының бұзылуы

- артериялық гипотензия, гиповолемия

- ауыр миастения

- эпилепсия тәрізді құрысулар

- порфирия

- жүктілік және лактация кезеңі

- 12 жасқа дейінгі балалар

Сондай-ақ анестезияның белгілі бір түрін жүргізуге жалпы қарсы көрсетілімдерді ескеру қажет.

Егер Сізде аталған аурулардың бірі болса препаратты қабылдар алдында міндетті түрде дәрігермен кеңесіңіз.

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Лидокаинді келесі препараттармен үйлестіру орынсыз:

Барбитураттармен бір уақытта қолданғанда (о.і. фенобарбиталмен) лидокаин метаболизмінің жоғарылауы, қан плазмасындағы концентрациясының төмендеуі және осының салдарынан, оның емдік тиімділігінің азаюы мүмкін. Бета-адреноблокаторлармен (о.і. пропранололмен, надололмен) бір уақытта қолданғанда, шамасы, оның бауырдағы метаболизмінің баяулауы салдарынан лидокаинның әсері (о.і. уыттылығы) күшеюі мүмкін. Моноаминооксидаза тежегіштерімен бір уақытта қолданғанда лидокаинның жергілікті жансыздандыратын әсері күшеюі мүмкін.

Жүйке-бұлшықет берілісінің блокадасын туындататын препараттармен (о.і. суксаметоний хлоридімен) бір уақытта қолданғанда жүйке-бұлшықет берілісінің блокадасын туындататын препараттардың әсері күшеюі мүмкін.

Ұйықтататын және седативті дәрілермен бір уақытта қолданғанда орталық жүйке жүйесіне бәсеңдететін әсерді күшейтуі мүмкін; аймалинмен, хинидинмен – кардио-депрессиялық әсердің күшеюі мүмкін; амиодаронмен –құрысудың және синус түйінінің әлсіздік синдромының даму жағдайлары сипатталған.

Гексеналмен, натрий тиопенталымен бір уақытта қолданғанда (көктамыр ішіне) тыныс алудың бәсеңдеуі мүмкін.

Мексилетинмен бір уақытта қолданғанда лидокаинның уыттылығы жоғарылайды; амидазолмен – қан плазмасындағы лидокаин концентрациясының орташа төмендеуі; морфинмен – морфиннің жансыздандыратын әсерінің күшеюі.

Прениламинмен бір уақытта қолданғанда қарыншалық аритмияның «пируэт» даму қаупі болады.

Прокаинамидпен бір уақытта қолданғанда қозу, елестеу жағдайлары сипатталған.

Пропафенонмен бір уақытта қолданғанда орталық жүйке жүйесі тарапынан болатын жағымсыз әсерлердің ұзақтығының ұлғаюы және ауырлық деңгейінің артуы мүмкін.

Рифампициннің ықпалымен қан плазмасындағы лидокаин концентрациясының төмендеуі мүмкін.

Лидокаин мен фенитоинның бір уақыттағы көктамырішілік инфузиясында орталық генездегі жағымсыз әсерлердің күшеюі мүмкін; лидокаин мен фенитоинның аддитивті кардиодепрессиялық әсері салдарынан синоатриальді блокада жағдайлары сипатталған.

Құрысуға қарсы дәрі ретінде фенитоин қабылдайтын пациенттерде қан плазмасындағы лидокаин концентрациясының төмендеуі мүмкін, бұл фенитоинның ықпалымен бауырдың микросомальді ферменттерінің индукциясымен негізделген. Лидокаин мен новокаинамидті біріктіріп қолдану ОЖЖ қозуын, елестеу туындатуы мүмкін.

Циметидинмен бір уақытта қолданғанда лидокаин клиренсі орташа төмендейді және оның қан плазмасындағы концентрациясы жоғарылайды, лидокаинның жағымсыз әсерінің күшею қаупі бар. Қан сарысуында лидокаин деңгейінің жоғарылауын вирусқа қарсы дәрілер (мысалы ампренавир, атазанавир, дарунавир, лопинавир) туындатуы мүмкін.

Айрықша нұсқаулар

Жүрек қызметінің II-III дәрежедегі жеткіліксіздігінде, бауыр және/немесе бүйрек қызметінің ауыр жеткіліксіздігінде, гиповолемияда, I-II дәрежелі AV блокадада, синустық брадикардияда, артериялық гипотензияда, ауыр миастенияда, эпилепсия тәрізді құрысуларда (соның ішінде сыртартқысында), қатерлі гипертермияға генетикалық бейімділікте, жедел ауруларда, әлсіз науқастарда, егде жаста сақтықпен қолдану керек.

Лидокаинді күшті васкуляризацияланған тіндерге, препараттың интравазальді түсуіне жол бермеу үшін, абайлап енгізеді, осындай жағдайларда лидокаиннің төмен дозалары қолданылады.

Қантамырларға бай ағзаларды жергілікті жансыздандырған кезде абайлап тағайындау керек; енгізу кезінде қантамырішілік инъекцияға жол бермеу керек. Сұйылтқан кезде уыттылығы азаяды.

Васкуляризацияланған тіндерге енгізгенде аспирациялық сынама жасау ұсынылады.

Жедел миокард инфарктісі бар науқастардың, барлығына бірдей профилактикалық тағайындауға болмайды (лидокаиннің дағдылы профилактикалық тағайындалуы асистолияның пайда болу жиілігінің артуы есебінен өлім қаупін ұлғайтуы мүмкін).

III класты аритмияға қарсы препараттар қабылдайтын пациенттерді (мысалы, амиодарон) мұқият қадағалау және ЭКГ-мониторингілеу қажет, өйткені жүрекке ықпалы күшеюі мүмкін.

Лидокаинды көктамыр ішіне енгізуді бастар алдында гипокалиемияны, гипоксияны және қышқылды-негізді күйдің бұзылуын қалпына келтіру қажет.

Жергілікті анестезияның кейбір процедуралары қолданылатын жергілікті анестетикке байланысты емес күрделі жағымсыз реакцияларға әкелуі мүмкін.

Жұлын-ми жүйкелерінің өткізгіштік анестезиясы, әсіресе гиповолемия аясында жүрек-қантамыр жүйесінің бәсеңдеуіне әкелуі мүмкін, сондықтан жүрек-қантамыр бұзылыстары бар пациенттерге эпидуральді анестезия жүргізу кезінде сақтық таныту керек.

Эпидуральді анестезия артериальді гипотензияға және брадикардияға әкелуі мүмкін. Қауіпті кристаллоидты немесе коллоидты ерітінділерді алдын ала енгізумен төмендетуге болады. Артериялық гипотензияны дереу басу қажет.

Коагулопатиямен пациенттерге сақтықпен қолданылады. Антикоагулянттармен (мысалы, гепаринмен), ҚҚСП немесе плазма алмастырғыштармен емдеу қан кетуге бейімділікті арттырады. Қантамырларды кездейсоқ зақымдау ауыр қан кетулерге әкелуі мүмкін. Қажет жағдайда қан кету уақытын, белсендірілген ішінара тромбопластиндік уақытты және (БІТУ) және тромбоциттер мөлшерін тексеру керек.

ОЖЖ тарапынан болатын симптоматикаға қатысты құрысу бұзылыстары бар пациенттерді мұқият қадағалау қажет. Липокаинның төмен дозалары да құрысуға дайындық шегін жоғарылатуы мүмкін. Мелькерссон-Розенталь синдромы бар пациенттерде жергілікті анестетиктерді енгізуге жауап ретінде жүйке жүйесі тарапынан болатын аллергиялық және уытты реакциялар жиі дамуы мүмкін.

Лидокаин ерітінділерін ретробульбарлы түрде глаукомасы бар науқастарға енгізуге тыйым салынады.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе аса қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері

Емдеу кезеңінде көлік құралдарын басқару және жоғары зейін шоғырландыруды және психомоторлық реакциялардың жылдамдығын талап ететін қызметтің басқа да аса қауіпті түрлерімен айналысуда сақ болу керек.

Артық дозалануы

Симптомдары: мимикалық бұлшықеттерінің құрысуы қаңқа бұлшықеттерінің тоникалық-клоникалық құрысуларына ауысуымен, диспноэ, тіпті жүрек тоқтауына дейін брадикардия, коллапсқа дейін артериялық қысымның айқын төмендеуі, бас айналуы, жүрек айнуы, құсу.

Емі: науқас өмірлік маңызды көрсеткіштерді мониторингілеумен горизонтальді қалыпта болуы тиіс, тыныс алу жолдарының өткізгіштігін бақылау және оттегін енгізу, орталық жүйке жүйесі тарапынан болатын бұзылыстарда - бензодиазепиндер (мысалы, диазепам) немесе әсері аса қысқа (мысалы, тиопентал) немесе қысқа (мысалы, фенобарбитал) барбитураттар енгізу, жүрек-қантамыр жүйесі тарапынан - атропин енгізу. Гемодиализ тиімсіз. Жүрек тоқтағанда – шұғыл жүрек массажы.

Шығарылу түрі және қаптамасы

2 мл-ден нүктесі немесе сындыру сақинасы бар еккішпен толтырылатын бейтарап шыны ампулаларға құяды.

Әрбір ампулаға заттаңбалық немесе жазатын қағаздан жасалған заттаңба жапсырады.

5 немесе 10 ампуладан поливинилхлоридті үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға қаптайды.

Пішінді ұяшықты қаптамалар медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдерінде бекітілген нұсқаулықтармен бірге тұтынушылық немесе гофрланған ыдысқа арналған картон қорапқа салынады.

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 30^оС-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

2 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

«Химфарм» АҚ, Қазақстан Республикасы,

Шымкент қ-сы, Рашидов к-сі, 81

Тіркеу куәлігінің иесі

«Химфарм» АҚ, Қазақстан Республикасы

Қазақстан Республикасы аумағында өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы:

«Химфарм» АҚ, Қазақстан Республикасы,

Шымкент қ-сы, Рашидов к-сі, 81 т/ф: 560882

Телефон нөмірі 7252 (561342)

Факс нөмірі 7252 (561342)

Электронды поштасы infomed@santo.kz