Все, что Вы хотите знать о нашей компании.
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
ОФЛОКСА®
Торговое название
Офлокса®
Международное непатентованное название
Офлоксацин
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые оболочкой 200 мг, 400 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество – офлоксацин 200 мг, 400 мг,
вспомогательные вещества: крахмал картофельный, лактозы моногидрат, микрокристаллическая целлюлоза, повидон К30, натрия крахмала гликолят, магния или кальция стеарат, кальция карбоксиметилцеллюлоза
состав оболочки: полиэтиленгликоль 6000, титана диоксид (Е 171), гипромеллоза 2910.
Описание
Таблетки, покрытые оболочкой, от белого до кремоватого цвета, капсулообразной формы, с риской и гравировкой, с одной стороны риски буква «G», с другой – цифра «200» - длядозировки 200 мг.
Таблетки, покрытые оболочкой, от белого до кремоватого цвета, капсулообразной формы, с риской и гравировкой, с одной стороны риски буква «G», с другой – цифра «400» - для дозировки 400 мг.
Фармакотерапевтическая группа
Антибактериальные препараты для системного использования.
Противомикробные препараты - производные хинолона.
Фторхинолоны. Офлоксацин.
Код АТХ J01MA01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Абсорбция после приёма внутрь быстрая и полная. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 1-3 часа после однократного приема дозы 200 мг. Период полувыведения – 4 - 6 ч (независимо от дозы).
При почечной недостаточности доза препарата должна быть уменьшена.
Не обнаружено клинически значимого взаимодействия с пищей.
Фармакодинамика
Механизм действия
Офлоксацин – антибактериальный препарат группы хинолонов, оказывающий бактерицидное действие. Основной механизм действия – специфическое ингибирование бактериального фермента ДНК-гиразы. Фермент ДНК-гираза участвует в репликации, транскрипции, репарации и рекомбинации ДНК. Ингибирование фермента ДНК-гиразы приводит к растяжению и дестабилизации бактериальной ДНК и вызывает гибель бактериальных клеток.
Антибактериальный спектр чувствительности микроорганизмов к офлоксацину.
Чувствительные в офлоксацину микроорганизмы: Staphylococcus aureus (включая Метициллин резистентный Staphylococci), Staphylococcus epidermidis, Neisseria species, Escherichia coli, Citrobаcter, Klebsiella,Enterobacter, Hafnia, Proteus (включая индол-положительные и индол-отрицательные), Haemophilus influenza, Chlamydie, Legionella, Gardnerella.
Микроорганизмы с различной чувствительностью к офлоксацину: Streptococci, Serratia marcescens, Pseudomonas aeruginosa и Mycoplasmas.
Микрорганизмы, резистентные (нечувствительные) к офлоксацину: например Bacteroides species, Eubacterium species, Fusobacterium species, Peptococci, Peptostreptococci.
Показания к применению
Офлоксацин - антибактериальный синтетический препарат, 4-фторхинолон бактерицидного действия, обладающий широким спектром чувствительности против грам-отрицательных и грам-положительных микроорганизмов.
Офлоксацин показан для лечения следующих инфекций, вызванных чувствительными к нему микроорганизмами:
- инфекции верхних и нижних мочевыводящих путей
- инфекции нижних дыхательных путей
- неосложненная уретральная и цервикальная гонорея
- негонококковый уретрит и цервицит
- инфекционные заболевания кожи и мягких тканей
Способ применения и дозы
Офлоксацин следует назначать на основании микробиологического исследования и оценки чувствительности микроорганизмов.
Дозировка зависит от вида и тяжести инфекции, а также чувствительности к микроорганизмам и функции печени и почек.
Для взрослых пациентов доза препарата составляет 200 – 800 мг в день.
Дозу до 400 мг в день можно назначать в 1 приём, предпочтительно утром, более высокие дозы должны быть разделены на два приема. Обычно индивидуальные дозы должны приниматься приблизительно через равные промежутки времени.
Инфекции нижних мочевыводящих путей
Обычная индивидуальная дозировка составляет 200 - 400 мг офлоксацина Инфекции верхних мочевыводящих путей
Обычная индивидуальная дозировка составляет400 мг офлоксацина в день, увеличивая до 400 мг два раза в день, если это необходимо.
Инфекции нижних дыхательных путей
Обычная индивидуальная дозировка составляет 200 - 400 мг офлоксацина в день, увеличивая до 400 мг два раза в день, если это необходимо.
Неосложненная уретральная и цервикальная гонорея
Однократная доза 400 мг.
Негонококковый уретрит и цервицит
Однократная доза 400 мг, которая может быть разделена на 2 приема.
Инфекционные заболевания кожи и мягких тканей
Обычная индивидуальная дозировка составляет400 мг офлоксацина дважды в день.
Пациенты с нарушением функции почек
Для пациентов с нарушениями функции почек рекомендуются дозы, представленные в таблице ниже:
Клиренс креатинина | Однократная доза, мг* | Кратность приема препарата в сутки | Интервалмежду приемом, ч |
˃ 50 мл/мин | Коррекция дозы не требуется | ||
50 – 20 мл/мин (креатинин сыворотки 1.5-5.0 мг/дл) | 100 – 200 | 1 | 24 |
< 20 мл/мин** | 100 | 1 | 24 |
или гемодиализ | или | ||
или перитонеаль-ный диализ (креатинин сыворотки больше, чем 5 мг/дл) | 100 | 1 | 24 |
* В соответствии с указанием дозы или междозовым интервалом.
** У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек и пациентов, находящихся на гемодиализе, следует контролировать сывороточную концентрацию офлоксацина.
Пациенты с нарушениями функции печени
Выведение офлоксацина может быть снижено у больных с тяжелыми нарушениями функции печени.
Пожилые пациенты
Регулировка дозы у пожилых пациентов при нормальной функции почек не требуется кроме случаев с нарушением функции почек или печени.
Дети
Офлокса® не показан для использования у детей и подростков.
Продолжительность лечения
Длительность курса лечения определяется чувствительностью возбудителя и клинической картиной; лечение следует продолжатьпрепаратом Офлокса® в течение 5-10 днейза исключение не осложненной гонореи, где рекомендована однократная доза.
Длительность лечения офлоксацином не должна превышать 2-х месяцев.
Метод приема таблеток
Таблетки Офлокса® принимают целиком, запивая достаточным количеством воды натощак (1/2 стакана) или с едой. Антациды, препараты, содержащие Mg, Al, Fe и Zn, должны приниматься за 2 часа до или после приема офлоксацина.
Побочные действия
Частота возникновения побочных реакций оценивается таким образом: «очень часто» (> 1/10), «часто» (от > 1/100 до < 1/10), «нечасто» ( от > 1/1000 до < 1/100), «редко» ( от > 1/10000 до < 1/1000), «очень редко» ( < 1/10000), «частота не известна» (нельзя установить исходя из имеющихся данных).
Нечасто
- грибковые инфекции, устойчивость к патогенам
- беспокойство (агитация), нарушения сна, беспокойство
- головные боли, головокружения
- раздражение глаз
- вертиго
- кашель, назофарингиты
- боли в животе, диарея, тошнота, рвота
- кожная сыпь, зуд
- анафилактические реакции, анафилактоидные реакции, ангионевротический отек
- анорексия
- психические расстройства (например, с галлюцинацией), тревога, спутанное сознание, ночной кошмар, депрессия
- сонливость, парестезия, изменения вкуса, нарушение обоняния
- нарушение зрения
- тахикардия
- гипотензия
- одышка, бронхоспазм
- энтероколит***
- повышение уровня печёночных ферментов (АСТ, АЛТ, АЛП и/или щелочной фосфотазы), повышение уровня билирубина и креатинина в крови
- крапивница, гипергидроз, гнойничковые высыпания
- тендинит
Очень редко
- анемия, гемолитическая анемия, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения
- анафилактический шок, анафилактоидный шок
- периферическая сенсорная нейропатия, периферическая сенсорная двигательная невропатия, судороги, экстрапирамидные симптомы или другие нарушения мышечной координации
- звон в ушах, потеря слуха
- псевдомембранозные колиты
- холестатическая желтуха
- мультиформная эритрема, токсический эпидермальный некролиз, рекции фоточувствительности, лекарственный дерматит, сосудистая пурпура, гиперсенситивный васкулит (в исключительных случаях может привезти к некрозу кожи)
- артралгия, миалгия, разрыв сухожилия (например, ахиллова сухожилия) ***
- острая почечная недостаточность
Не известно (частота проявлений не может быть оценена из имеющихся данных)
- агранулоцитоз, панцитопения, угнетение кроветворения или подавления функции костного мозга
- гипергликемия, снижение уровня сахара в крови (гипогликемия) у пациентов, страдающих диабетом, получающих анти-диабетические препараты, гипогликемическая кома
- психические расстройства и депрессии,сопровождающиеся опасным для жизни поведением, включая суицидальные мысли и тенденции, нервозность
- тремор, дискинезия, потеря вкуса, нейрогенные обмороки
- снижение слуха
- желудочковая аритмия, трепетание-мерцание (преимущественно у пациентов с факторами риска продления QT)
- аллергическая пневмония, тяжелая одышка
- диспепсия, метеоризм, обстипация, панкреатит, стоматит
- гепатит (который может иметь тяжелую форму), тяжелые нарушения печени, включая случаи острой почечной недостаточности, иногда с фатальным исходом (в основном у пациентов с нарушениями функции печени в анамнезе)
- синдром Стивенса-Джонсона, острый генерализованный экзантематозный пустулез, эксфолиативные дерматиты, лекарственная сыпь
- рабдомиолиз и/или миопатия, мышечная слабость (который может иметь особое значение у пациентов с миастенией гравис), тампонада мышц, мышечный разрыв, разрыв связок, артрит
- острый интерстициальный нефрит
- порфирия *****
- астения, повышение температуры (включая боль в спине, груди и конечности)
- увеит
Примечания:
*** - в отдельных случаях может быть геморрагическим,
**** - как и с другими фторхинолонами, этот нежелательный эффект может проявиться в течение 48 часов от начала лечения и может быть иным.
*****- у пациентов с порфирией
Противопоказания
- повышенная чувствительность к офлоксацину и другим препаратам 4-хинолонового ряда или к вспомогательным веществам препарата
-у пациентов с тендинитом в анамнезе
- у пациентов с эпилепсией или снижением порога судорожной готовности в анамнезе
- при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы в связи с риском гемолитической реакции
- беременность и период лактации
- детский и подростковый возраст до 18 лет (на основании исследований на животных, т.к. не исключается воздействие/повреждение растущей хрящевой ткани)
- пациентам с наследственной лактазной недостаточностью, глюкозо/галактозная мальабсорбция
С осторожностью - атеросклероз сосудов головного мозга, нарушения мозгового кровообращения (в анамнезе), хроническая почечная недостаточность, органические поражения центральной нервной системы.
Лекарственные взаимодействия
Антациды, сукральфат, катионы металлов
Одновременный прием антацидов, содержащих алюминия и магния гидроксиды, сукральфат, фосфат алюминия, цинка или железа может уменьшить всасывание офлоксацина таблеток. Следовательно, офлоксацин следует принимать приблизительно за 2 часа до или после приема таких препаратов.
Теофиллин, фенбуфен и прочие НПВП
Не было обнаружено никаких фармакокинетических взаимодействий офлоксацина с теофиллином. Однако, при одновременном введении офлоксацина с теофиллином, нестероидными противовоспалительными препаратами повышается риск развития нейротоксических эффектов.
Препараты, удлиняющие QT – интервал
Следует действовать с осторожностью при назначении препаратов фторхинолонов, включая Офлоксин, пациентам с известными факторами риска относительно удлинения QT – интервала (например, антиаритмические препараты классов 1А и 3, трициклические антидепрессанты, макролиды и антипсихотические препараты).
Комбинации, которые следует принять во внимание:
Антагонисты витамина К: при одновременном приёме с антагонистами витамина К необходимо осуществлять контроль свертываемости крови вследствие возможного повышения коагуляционных тестов (протромбиновое время) или возникновения кровотечения, которое может быть тяжелым и о котором необходимо сообщить, например, в случае лечения офлоксацином в комбинации с антагонистами К, такими как варфарин.
Глибенкламид: при одновременном применении офлоксацин может вызывать легкое повышение сывороточных концентраций глибенкламида. Следует тщательно наблюдать за пациентами, получающими данную комбинацию препаратов.
Пробенецид, циметидин, фуросемид и метотрексат
При одновременном введении высоких доз хинолонов и препаратов, которые выделяются путём тубулярной секреции (например, пробенецид, циметидин, фуросемид или метотрексат) повышается концентрация офлоксацина и ухудшается выделение хинолонов.
Особые указания
Пациенты с тяжелыми побочными реакциями на хинолоны в анамнезе (например, тендиниты, тяжелые неврологические реакции) могут иметь аналогичные побочные реакции при приеме офлоксацина.
Офлокса® не является препаратом первого выбора при лечении пневмонии, вызванной пневмококками или микоплазмами, а также при лечении тонзиллита, вызванного β – гемолитическим стрептококком.
Метициллин-резистентный стрептококк S. аureus может быть также резистентным к фторхинолонам, включая офлоксацин. Поэтому офлоксацин не рекомендуется для лечения выявленных или подозреваемых инфекций метициллин - резистентного золотистого стафилококка (МРЗС) до лабораторного подтверждения восприимчивости организма к офлоксацину.
Устойчивая к фторхинолонам бактерия E. сoli - наиболее распространенный патоген, вызывающий инфекцию мочевыводящих путей, варьирует в различных географических районах. Работники здравоохранения, назначающие препараты, должны учитывать местную распространенность резистентности E. coli к фторхинолонам.
Тяжелые побочные кожные реакции
При применении офлоксацина были зарегистрированы случаи тяжелой буллезной кожной реакции, такие как синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз (см. раздел «Побочные действия»). При возникновении указанных побочных реакций пациентам следует обратиться к лечащему врачу перед тем, как продолжить лечение.
Гиперчувствительность и аллергические реакции
Сообщалось о случаях гиперчувствительности и аллергических реакциях после первого приема фторхинолонов. Анафилактические и анафилактоидные реакции могут возникнуть даже после первого применения препарата и прогрессировать вплоть до жизнеугрожающих шоковых состояний. В данных случаях применение офлоксацина следует прервать и назначить адекватную терапию (например, противошоковую).
Лечение заболевания, связанного с Clostridium difficile
Диарея, особенно в тяжелой форме, постоянная и/или кровавая во время или после лечения офлоксацином может быть симптомом псевдомембранозного колита. В таком случае необходима отмена препарата и безотлагательная адекватная поддерживающая терапия и специфическая антибиотикотерапия (например, перорально ванкомицином или метранидазолом). В данном клиническом случае противопоказаны препараты, усиливающие перистальтику.
Пациенты, предрасположенные к судорогам
Тендиниты
Редко возникающий тендинит может приводить к разрыву сухожилий (преимущественно ахиллово сухожилие). Тендинит и разрывы сухожилий, иногда двусторонние, могут возникать в течение 48 часов от начала приема офлоксацина. Зарегистрированы случаи разрыва сухожилий через несколько месяцев после отмены препарата. Риск тендинита и разрыва сухожилия повышается у взрослых пациентов. Риск возрастает при совместном приемекортикостероидов. Для пожилых пациентов суточная доза должна быть скорректирована на основе клиренса креатинина (см. раздел «Способ применения и дозы»). Необходим тщательный мониторинг таких пациентов в случае назначения офлоксацина.
В случаевозникновения симптомов тендинита или подозрения на тенденит необходимо немедленнопрекратить лечение офлоксацином, провести иммобилизацию пораженного сухожилия и срочно проконсультироваться у лечащего врача.
Пациенты с нарушениями функции почек.
Поскольку офлоксацин в основном выводится через почки, дозировку следует снижать у пациентов с нарушениями почечной функции.
Пациенты с нарушением функции печени
Офлоксацин следует использовать с осторожностью у пациентов с нарушениями функции печени. При приеме фторхинолонов были зарегистрированы случаи фульминантного гепатита, потенциально способного привести к печеночной недостаточности (в том числе к смертельным случаям). Пациентам следует рекомендовать прекратить лечение и связаться со своим лечащим врачом в случае появления таких симптомов как анорексия, желтуха, потемнение мочи, прурит или болезненный живот.
Пациенты с психотическими нарушениями в анамнезе
У пациентов, получавших фторхинолоны, были зарегистрированы психотические реакции, включая суицидальные мысли/попытки.В случае если у пациента наблюдаются такие реакции, прием офлоксацина должен быть прекращен и оказаны соответствующие меры противодействия. Офлоксацин следует использовать с осторожностью у пациентов с психотическими нарушениями в анамнезе или у пациентов с психическими заболеваниями.
Пациенты, получающие терапию антагонистами витамина К
В связи с возможным увеличением случаев кровотечения у пациентов (значения коагуляционных тестов (PT/INR), получающих фторхинолоны, включая офлоксацин, в сочетании с антагонистами витамина К (например, варфарин) коагуляционные тесты должны проводиться на постоянной основе при одновременном назначении препаратов.
Миастения
Фторхинолоны, в том числе офлоксацин, могутблокировать нервно-мышечную активность и усугубить мышечную слабость у пациентов с тяжелой злокачественной миастенией. Постмаркетинговые тяжелые нежелательные реакции, в том числе смерть и потребность в искусственной вентиляции лёгких, были связаны с использованием фторхинолонов у пациентов с тяжелой злокачественной миастенией. Офлоксацин не рекомендуется для применения у пациентов с тяжелой злокачественной миастенией в анамнезе.
Профилактика фотосенсибилизации
Имеются сообщения о случаях фотосенсибилизации при приеме офлоксацина (см. раздел «Побочные действия»). В связи с риском фотосенсибилизации во время лечения офлоксацином и в течение 48 часов после прекращения лечения следует избегать воздействия солнечных лучей, облучения ультрафиолетовыми лучами (кварцевая лампа, солярий).
Вторичная инфекция
Прием антибиотиков, особенно длительный, может привести к размножению устойчивых микроорганизмов. Состояние пациента должно регулярно контролироваться. В случае возникновения вторичной инфекции должны быть приняты соответствующие меры.
Удлинение интервала QT
Были зарегистрированы случаи удлинения интервала QT у пациентов, принимающих фторхинолоны, включая офлоксацин.
Следует назначать с осторожностью фторхинолоны, включая Офлоксин, пациентам с известными факторами риска удлинения QT – интервала:
- пациентам пожилого возраста и женщинам, которые могут быть более чувствительны к лекарственным средствам, продлевающим интервал QT; следует проявлять осторожность при использовании фторхинолонов, в том числе офлоксацина, для таких групп пациентов;
- с нескорректированным электролитным дисбалансом (таким как гипокалиемия, гипомагниемия);
- с врожденным синдромом удлиненного интервала QT;
- с заболеваниями сердца (такими как сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия);
- при одновременном применении препаратов, которые известно удлиняют интервал QT (например, класса IA и III антиаритмические препараты, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики).
Дисгликемия
Как и для всех хинолонов, для препарата были зарегистрированы нарушения уровня глюкозы крови, включая как гипогликемию, так и гипергликемию, обычно происходящие у пациентов с сахарным диабетом, получающих сопутствующее лечение пероральным гипогликемическим агентом (таким, как глибенкламид) или инсулином. Были зарегистрированы случаи гипогликемической комы. Для пациентов с сахарным диабетом рекомендуется тщательный мониторинг уровня глюкозы в крови.
Периферическая нейропатия
Случаи сенсорной и сенсомоторной полинейропатии (на основании неврологических симптомов) встречались у пациентов, получавших фторхинолоны, включая офлоксацин. Офлоксацин следует отменить у пациентов с симптомами нейропатии с целью предотвращения развития необратимых нарушений.
Пациенты с недостаточностью глюкозо – 6 – фосфатдегидрогеназы
Пациенты со скрытым или выявленным дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы могут быть предрасположены к гемолитическим реакциям при лечении хинолоновыми антибиотиками. Офлоксацин следует применять с осторожностью у таких пациентов.
Нарушение зрения
В случае резкого ухудшения зрения или любого другого воздействия на глаза следует незамедлительно проконсультироваться у офтальмолога (см. раздел «Побочные действия».
Риск резистентности
Распространенность приобретенной резистентности может изменяться географически. Поэтому необходима местная информация о распространенности резистентности. В случае тяжелых инфекций или отсутствия ответа на лечение необходима микробиологическая диагностики с выделением возбудителя и определением чувствительности.
Neisseria gonorrheae инфекции
В связи с увеличением резистентности к Н. gonorrheae офлоксацин не должен использоваться в качестве эмпирического варианта лечения при подозрении на гонококковую инфекцию уретры. Определение чувствительности к лечению следует проводить в целях обеспечения целенаправленной терапии.
Инфекции костной и соединительной тканей
В случае инфекции костной и соединительной тканей требуется комбинированное лечение с другими антибактериальными средствами.
Влияние на результаты лабораторных исследований
В процессе лечения офлоксацином возможны псевдоположительные результаты определения опиатов или порфиринов в моче. Необходимо подтверждение положительной реакции на опиаты или порфирины с использованием более специфичных методов.
Во время лечения не рекомендуется употреблять алкогольные напитки.
Беременность и период лактации
Не следует применять офлоксацин во время беременности в виду ограниченного количества данных по применению препарата в период беременности. Исследования на животных показывают отсутствие тератогенного действия на плод и повреждение суставных хрящей у неполовозрелых животных.
Офлоксацин экскретируется в грудное молоко в малых количествах. В период лечения офлоксацином рекомендуется прекратить грудное вскармливание из-за риска возможного воздействия на суставы и других серьезных токсических нарушений у грудных детей.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.
В период лечения Офлоксой® необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: головокружение, спутанность сознания, нарушение сознания, судороги, заторможенность, дезориентация, сонливость, тошнота, рвота, эрозивный гастрит.
Лечение: промывание желудка, симптоматическое лечение. ЭКГ-мониторинг из-за возможности удлинения интервала QT. Гемодиализ, включая перитонеальный диализ, не эффективны для выведении левофлоксацина из организма. Специфического антидота не существует.
Форма выпуска и упаковка
Таблетки, покрытые оболочкой, 200 мг. По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках в пачке из картона или картона коробочного. По 100 таблеток в банках полимерных, укупоренных крышками с контролем первого вскрытия.
Банки вместе с инструкциями по медицинскому применению на государственном и русском языках в групповой таре – коробках из картона.
Таблетки, покрытые оболочкой, 400 мг. По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках в пачке из картона или картона коробочного.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25оС.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не применять препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту