Офло 2 мг/мл 100 мл раствор для инфузий

Описание

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

ОФЛО

Торговое название

Офло

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Раствор для инфузий, 2 мг/мл – 100 мл

Состав

1 мл препарата содержит

активное вещество – офлоксацин 2 мг,

вспомогательные вещества: натрия хлорид, динатрия эдетат, вода для инъекций.

Описание

Прозрачный от светло-желтого до коричневато-желтого цвета раствор.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования. Противомикробные препараты – производные хинолона. Фторхинолоны. Офлоксацин.

Код АТХ J01MA01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После однократного внутривенного введение 200 мг офлоксацина максимальная концентрация (Cmax) составляет 2.7 мкг/мл (через 60 мин), через 12 ч после введения концентрация офлоксацина составляет
0.3 мкг/мл.

Связывание с белками плазмы крови незначительное – около 25 %. Офлоксацин имеет большой объем распределения, поэтому почти все количество введенного препарата может свободно проникать внутрь клеток, создавая высокие концентрации в органах, тканях и жидкостях организма (легкие, желчный пузырь, кожа, лор-органы, кости, мочеполовые органы, предстательная железа). Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Период полувыведения офлоксацина составляет 6-7 ч. Около 80-90 % принятой дозы выводится, в основном, почками в неизмененном виде; около 4 % офлоксацина выводится с калом; с желчью – до 8 %.

Фармакодинамика

Обладает бактерицидным действием. Ингибирует ДНК-гиразу - фермент микробной клетки, который обеспечивает сверхспирализацию и, таким образом, стабильность ДНК бактерий. Дестабилизация цепей ДНК приводит к гибели бактерий.

ОфлоÒ влияет преимущественно на грамотрицательные и некоторые грамположительные аэробные бактерии. Активен в отношении микроорганизмов, устойчивых к большинству антибиотиков и сульфаниламидных препаратов.

Высоко чувствительны к препарату: E. coli, Klebsiella spp., включая Klebsiella pneumonia, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia spp., Enterobacter spp., Providencia spp., Citrobacter spp., Salmonella spp., Shigella sonnei, Yersinia spp., Vibrio spp., Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Haemophilis influenzae, Haemophilis ducreyi, Aeromonas hydrophila, Bordetella parapertussis, Bordetella pertussis, Moraxella catarrhalis, Propionibacterium acnes, Staphylococcus spp., Staphylococcus aureus, Legionella spp., Brucella spp., Chlamidia trachomatis, Mycoplasma spp., быстрорастущие атипичные микобактерии, а также бактерии, вырабатывающие бета-лактамазы.

К препарату умеренно чувствительны: Acinetobacter spp., Enterococci, Streptococcus spp. (в том числе пневмококки), Clostridium perfringens, Corynebacterium spp., Campylobacter spp., Helicobacter pilori, Listeria monocytogenes, Pseudomonas aeruginosa, Gardnerella vaginalis, Mycobacterium tuberculosis, Ureaplasma urealyticum.

В большинстве случаев к препарату устойчивы: Nocardia asteroides, анаэробные микроорганизмы (Bacteroides spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Eubacterium spp., Fusobacterium spp., Clostridium difficile, метициллин-резистентные стафилококки).Препарат неактивен в отношении Treponema pallidum.

Показания к применению

ОфлоÒ следует назначать на основании микробиологических исследований и оценки чувствительности микроорганизмов.

- инфекции дыхательных путей (за исключением случаев пневмококковой инфекции)

- инфекции ЛОР-органов

- кольпит, аднексит, цервицит, эндометрит, параметрит, сальпингоофорит, в том числе вызванные гонококком, хламидиями

- инфекции почек, мочевыводящих путей, предстательной железы, уретры, в том числе гонококковой этиологии

- инфекции брюшной полости и желчевыводящих путей (за исключением бактериального энтерита)

- инфекции кожи, мягких тканей

- инфекции костей и суставов

- септицемия

- менингит

Дозы препарата подбираются индивидуально в зависимости от локализации и тяжести течения инфекции, а также чувствительности микроорганизмов, общего состояния больного и функции печени и почек.

Внутривенное введение препарата начинают с однократной дозы 200 мг, которую вводят капельно, медленно в течение 30-60 мин. При улучшении состояния пациента переводят на пероральный прием препарата в той же суточной дозе.

Средняя суточная доза ОфлоÒ для взрослых колеблется от 200 мг до
400 мг. Максимальная разовая доза – 400 мг. Максимальная суточная доза – 800 мг. Кратность применения – 2 раза в сутки. Продолжительность курса лечения составляет 7-10 дней. Дозу до 400 мг в сутки можно назначать однократно, предпочтительно утром.

- при инфекционных заболеваниях дыхательных путей, кожи и мягких тканей ОфлоÒ назначают по 200 мг, дважды в сутки. В случаях осложненной инфекции дозу ОфлоÒ можно увеличить до 800 мг в сутки;

- при инфекционных заболеваниях почек и мочевыводящих путей ОфлоÒ назначают в дозе 100-200 мг 1-2 раза в сутки в зависимости от тяжести заболевания;

- у больных с печеночной недостаточностью максимальная суточная доза 400 мг;

- при острой неосложненной гонорее однократно ОфлоÒ в дозе 400 мг;

- у пациентов с нарушениями функции почек (при клиренсе креатинина 50-20 мл/мин) разовая доза должна составлять 50 % от средней дозы при кратности назначения 2 раза в сутки или полную разовую дозу вводят 1 раз в сутки. При клиренсе креатинина менее 20 мл/мин разовая доза – 200 мг, затем по 100 мг в сутки через день.

ОфлоÒ совместим со следующими инфузионными растворами: изотоническим раствором натрия хлорида, раствором Рингера, 5% раствором фруктозы, 5% раствором декстрозы.

Побочные действия

- Часто

- головная боль, головокружение, расстройства сна, чувство беспокойства

- тошнота, рвота, диарея, боли в животе, диспептические явления

- кожная сыпь, зуд, крапивница

- реакция в месте введения (боль, покраснение)

- флебит

Редко

- отсутствие аппетита, нарушения вкуса

- тремор, возбуждение, неуверенность движений, депрессия, спутанность сознания, повышение внутричерепного давления, психотические реакции

- мышечные судороги, онемение, парестезии в конечностях, галлюцинации (эти реакции требуют немедленной отмены препарата)

- диплопия, нарушение цветовосприятия

- нарушение вкуса, обоняния

- тахикардия, снижение артериального давления, коллапс

- временное повышение активности печеночных ферментов и уровня билирубина в плазме крови

- нарушение функции почек, кристаллурия

- фотосенсибилизация

- бронхоспазм

- гипогликемия/гипергликемия (у больных сахарным диабетом, получающих лечение гипогликемическими препаратами)

- дисбактериоз, энтероколит

- Очень редко

- потеря вкуса

- нарушение слуха, потеря слуха

- псевдомембранозный колит

- холестатическая желтуха

- нарушение азотовыделительной функции с повышением содержания мочевины и креатинина в плазме крови

- лейкопения, агранулоцитоз, эозинофилия, тромбоцитопения, гемолитическая и апластическая анемия

- артралгии, миалгии, тендиниты, теносиновиты, разрывы сухожилий, периферическая полинейропатия

- суперинфекция

- ангионевротический отек, васкулит, пурпура

- анафилактический шок

- Крайне редко

- гепатит

- острый интерстициальный нефрит

- панцитопения

- многоформная экссудативная эритема - синдром Стивенса-Джонсона

- токсический эпидермальный некролиз - синдром Лайелла

Противопоказания

- повышенная чувствительность или непереносимость офлоксацина и других производных фторхинолона

- дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы

- эпилепсия

- поражения центральной нервной системы с пониженным судорожным порогом (после черепно-мозговой травмы, инсульта, воспалительных заболеваний головного мозга)

- беременность, период лактации

- детский и подростковый возраст (до 18 лет)

- повреждения сухожилий в связи с приемом фторхинолонов в анамнезе

Лекарственные взаимодействия

ОфлоÒ несовместим с гепарином (риск преципитации) и маннитолом.

При применении ОфлоÒ с нестероидными противовоспалительными средствами, производными нитроимидазола и метилксантинов повышается риск развития нейротоксических эффектов.

Увеличивает концентрацию глибенкламида в плазме.

Снижает клиренс теофиллина на 25%. Это повышает риск развития побочных реакций, связанных с действием теофиллина. При одновременном применении следует уменьшать дозу теофиллина.

При одновременном применении ОфлоÒ с прокаинамидом возможно повышение концентрации прокаинамида в плазме крови. Одновременное применение этих препаратов возможно только на фоне тщательного контроля уровня содержания прокаинамида в плазме, ЭКГ-контроля и соответствующего подбора дозы прокаинамида.

При одновременном назначении ОфлоÒ с глюкокортикостероидами повышается риск разрывов сухожилий, особенно у пожилых людей.

При назначении ОфлоÒ с препаратами, ощелачивающими мочу (ингибиторы карбоангидразы, цитраты, натрия бикарбонат) увеличивается риск кристаллурии и нефротоксических эффектов.

Одновременный прием с циметидином, пробеницидом, фуросемидом или метотрексатом приводит к повышению концентрации офлоксацина в плазме крови.

При одновременном назначении ОфлоÒ с пероральными противодиабетическими средствами, инсулином возможно развитие гипогликемии или гипергликемии.

ОфлоÒ не является препаратом первого выбора при пневмонии, вызванной пневмококками или микоплазмами. Не показан при лечении острого тонзиллита, вызванного β – гемолитическим стрептококком.

ОфлоÒ следует применять с осторожностью у пациентов с латентной недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, так как они могут быть предрасположены к гемолитическим реакциям при терапии фторхинолонами.

Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с приступами судорог в анамнезе, больным с сосудистыми заболеваниями мозга, нарушением мозгового кровообращения, органическими поражениями центральной нервной системы. Появление судорог, парестезий в конечностях, галлюцинаций требует немедленной отмены препарата.

Пациенты, предрасположенные к возникновению эпилептических припадков

Как и другие хинолоны, офлоксацин должен с особой осторожностью назначаться пациентам, предрасположенным к развитию эпилептических припадков (больные с повреждением ЦНС в анамнезе, принимающие фенбуфен и подобные нестероидные противовоспалительные препараты или препараты, понижающие порог судорожной активности, например, теофиллин).

Пациенты с психотическими расстройствами в анамнезе

У пациентов, получавших фторхинолоны, сообщалось об отдельных случаях психотических реакций. В некоторых случаях они прогрессировали до суицидальных мыслей или социально – опасного поведения, включая попытки суицида. В случае развития подобных реакций необходима немедленная отмена препарата и применение адекватных мер. ОфлоÒ следует применять с осторожностью у пациентов с психотическими расстройствами в анамнезе и у пациентов с психиатрическими заболеваниями.

Тендиниты

Редко возникающий тендинит может приводить к разрыву сухожилий (преимущественно Ахиллова сухожилия), особенно у пожилых пациентов. В случае возникновения признаков тендинита необходимо немедленно прекратить лечение, произвести иммобилизацию сухожилия и проконсультироваться у ортопеда.

Псевдомембранозный колит

При возникновении во время или после лечения ОфлоÒ тяжелой и длительной диареи следует исключить диагноз псевдомембранозного колита, который требует немедленной отмены препарата и назначения соответствующего лечения. При псевдомембранозном колите, подтвержденном колоноскопически и/или гистологически, показано пероральное назначение ванкомицина и метронидазола. В этой клинической ситуации противопоказаны препараты, подавляющие перистальтику кишечника.

Пациенты с нарушениями функции печени, почек

У пациентов с нарушениями функции печени или почек необходим контроль концентрации офлоксацина в плазме крови. При тяжелой почечной и печеночной недостаточности повышается риск развития токсических эффектов, поэтому дозы препарата подлежат коррекции. При применении фторхинолонов были зарегистрированы случаи гепатитов, потенциально ведущих к летальному исходу. Пациентов следует инструктировать о прекращении приема ОфлоÒ в случае появления таких симптомов, как анорексия, желтушность, потемнение мочи, кожный зуд.

Сердечно-сосудистая система

Во время внутривенного введения ОфлоÒ могут наблюдаться тахикардия и снижение артериального давления. Снижение артериального давления в очень редких случаях может быть выраженным. В таких случаях введение препарата должно быть немедленно остановлено.

Следует действовать с осторожностью при назначении препаратов фторхинолонов, включая ОфлоÒ, пациентам с известными факторами риска по удлинению интервала QT, такими, например, как:

· синдром удлиненного интервала QT

· некорректированный электролитный дисбаланс (например, гипокалиемия, гипомагниемия)

· сердечная патология (например, инфаркт миокарда, брадикардия сердечная недостаточность)

· одновременное применение препаратов, удлиняющих интервал QT (например, антиаритмические средства классов 1А и 3, трициклические антидепрессанты, макролиды, антипсихотические средства).

У пожилых пациентов и у женщин возможно наличие большей чувствительности относительно удлинения интервала QT. В связи с этим в данных группах пациентов следует назначать фторхинолоны, в том числе ОфлоÒ, с особой осторожностью.

Вторичная инфекция

Прием ОфлоÒ также как и прием других антибактериальных препаратов, особенно длительный, может вызвать вторичную инфекцию, связанную с ростом резистентных к препарату микроорганизмов. Необходима повторная оценка состояния пациента. Если вторичная инфекция возникает во время лечения, необходимо принимать соответствующие меры.

Порфирия

У больных, предрасположенных к порфирии, возможно учащение приступов на фоне лечения ОфлоÒ.

Миастения

На фоне лечения ОфлоÒ возможно ухудшение течения миастении.

Гипогликемия

Как и другие хинолоны, ОфлоÒ может вызывать гипогликемию, особенно у пациентов с сахарным диабетом, получающих лечение пероральными сахароснижающими препаратами или инсулином. В данной группе пациентов рекомендуется тщательный мониторинг уровня глюкозы в крови.

Пациенты, получающие терапию антагонистами витамина К

При одновременном применении ОфлоÒ с антагонистами витамина К – непрямыми антикоагулянтами необходим контроль за свертывающей системой крови.

Профилактика фотосенсибилизации

Пациентам, получающим ОфлоÒ, не следует назначать физиотерапевтические процедуры, связанные с ультрафиолетовым воздействием и подвергаться действию ультрафиолетовых лучей из-за возможной фотосенсибилизации кожи.

В период лечения противопоказано употребление алкоголя.

Нельзя применять препарат свыше 4 недель.

Во время лечения ОфлоÒ возможно появление ложно-положительных результатов при определении опиатов и порфиринов в моче.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

В связи с тем, что прием препарата ОфлоÒ может нарушать способность пациентов управлять автотранспортом, в период его применения следует воздерживаться от выполнения работы, требующей концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Симптомы: головокружение, спутанность сознания, заторможенность, судороги, рвота.

Лечение: дезинтоксикационная, десенсибилизирующая и симптомати-ческая терапия, направленная на коррекцию изменений со стороны внутренних органов. Необходим мониторинг ЭКГ в виду возможности развития удлинения интервала QT. Специфический антидот неизвестен. Гемодиализ и перитонеальный диализ эффективны. При форсированном диурезе усиливается выведение ОфлоÒ.

По 100 мл препарата в пластиковый флакон из полиэтилена низкой плотности с защитным пластиковым колпачком и кольцом-держателем в нижней части флакона. На флакон наклеивают бумажную самоклеящуюся этикетку. Каждый флакон упаковывают в целлофановый пакет.

По 1 флакону вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную коробку.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

По рецепту

Наличие в аптеках