Сипаттама
Дәрілік затты медициналық қолдану жөніндегі нұсқаулық
Зоцеф ®
Саудалық атауы
Зоцеф®
Халықаралық патенттелмеген атауы
Цефуроксим
Дәрілік түрі
Үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар 250 мг, 500 мг
Құрамы
Бір таблетканың құрамында
белсенді зат –
цефуроксим аксетилі300.715 мг 601.43 мг
(цефуроксимге баламалы)(250.0) (500.0)
қосымша заттар: микрокристалды целлюлоза, натрий кроскармеллозасы, натрий лаурилсульфаты, коллоидты кремнийдің қостотығы, кальций стеараты, кальций карбонаты, кросповидон,
қабықтың құрамы: Opadry blue 03H50807: гипромеллоза, титанның қостотығы (Е171), пропиленгликоль, бояғыш FD&C көк №1.
Сипаттамасы
Көк түсті, екі беті дөңес, капсула пішінді, бір жақ бетінде 204 өрнегі бар және екінші жағы тегіс, үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар (250 мг доза үшін).
Көк түсті, екі беті дөңес, капсула пішінді, бір жақ бетінде 203 өрнегі бар және екінші жағы тегіс, үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар (500 мг доза үшін).
Фармакотерапиялық тобы
Жүйелі қолдануға арналған микробқа қарсы препараттар.
Жүйелі қолдануға арналған бактерияға қарсы препараттар. Бактерияға қарсы басқа да бета-лактамды препараттар. Екінші буын цефалоспориндері. Цефуроксим.
АТХ коды J01DС02
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
Сіңірілуі
Ішке қабылдаудан кейін цефуроксим аксетилі асқазан-ішек жолынан сіңеді және жүйелі қан ағымында цефуроксимнің босап шығуымен ішектің шырышты қабығында тез гидролизденеді. Оңтайлы сіңуіне таблеткаларды тамақтанудан кейін қабылдағанда жетеді.
Цефуроксимді тамақпен бірге қабылдаудан кейін оның қан плазмасындағы ең жоғары концентрациясы (125 мг үшін 2.9 мг/л, 250 мг үшін 4.4 мг/л, 500 мг үшін 7.7 мг/л және 1 г үшін 13.6 мг/л) 2.4 сағаттан соң анықталады.
Таралуы
Цефуроксимнің қан плазмасы ақуыздарымен байланысу дәрежесі қолдану тәсіліне қарай 33 %-дан 50 % дейінін құрайды.
Метаболизмі
Цефуроксим организмде метаболизденбейді.
Шығарылуы
Цефуроксимнің жартылай шығарылу кезеңі 1-1.5 сағат болады.
Цефуроксим шумақтық сүзіліс және өзекшелік секреция арқылы өзгеріссіз күйде бүйрекпен шығарылады. Пробеницидтің бәсекелі тағайындалуы AUC көрсеткішін 50 % арттырады.
Бүйрек функциясының бұзылуы
Бүйрек дисфункциясы әртүрлі дәрежедегі пациенттерде цефуроксим фармакокинетикасы зерттелмеген. Цефуроксимнің жартылай шығарылу кезеңі бүйрек функциясының төмендеуімен ұзарады, бұл осыпациенттерде дозаны таңдауға негізгі жетекші болады. Гемодиализде жүрген пациенттерде, диализ басталған сәтте цефуроксимнің жалпы дозасының кем дегенде 60 % организмде болады, ол диализ емшарасының 4 сағаты ішінде шығарылады. Осылайша, сол пациенттерге гемодиализ емшарасы аяқталған бойда цефуроксимнің қосымша дозасын тағайындау қажет.
Бауыр функциясының бұзылуы
Бауыр функциясыныңбұзылуы бар пациенттер жөнінде деректер жоқ. Өйткені цефуроксим негізінен бүйрекпен шығарылады, бауыр функциясыныңбұзылуы цефуроксим фармакокинетикасына әсер етпейді деп күтіледі.
Фармакодинамикасы
Әсер ету ауқымы кең ІІ буынды цефалоспоринді антибиотик, бактерия жасушалары қабырғасының синтезін тежеу есебінен бактерицидті әсер етеді. Зоцеф® жарғақшамен байланысқан транспептидазаны ацетилдейді, осылайша, жасуша қабырғасының беріктігі мен сіреспелілігін қамтамасыз ететін пептидогликандардың айқаспалы тігісін бұзады.
Мына грамтеріс бактерияларға: Escherіchіa colі, Haemophіlus іnfluenzae, Salmonella spp., Shіgella spp., Proteus mіrabіlіs, Neіsserіa gonorrhoeae, Enterobacter spp. қатысты белсенді. Сондай-ақ мына грамоң бактерияларға: Staphylococcus spp., Streptococcus spp. қатысты белсенді.
Pseudomonas spp., көптеген Enterococcus spp. штаммдарына, көптеген Enterobacter clocae штаммдарына, Staphylococcus spp., және Lіsterіa monocytogenes метициллин-төзімді штаммдарына қатысты белсенді емес.
Бета-лактамазалардың әсеріне төзімді.
Қолданылуы
Препаратқа сезімтал микроорганизмдер туындатқан инфекциялық-қабыну ауруларын емдеуде:
- жедел стрептококты тонзиллит және фарингит
- жедел бактериялық синусит
- жедел ортаңғы отит
- созылмалы бронхиттің өршуі
- цистит
- пиелонефрит
- асқынулармен қатар жүрмейтін тері және жұмсақ тіндер инфекциялары (мысалы, фурункулез, пиодермия, импетиго)
- Лайм ауруының ерте сатысы
Бактерияға қарсы заттарды тиісінше пайдалану жөніндегі ресми ұсынымдарды қарастыру қажет.
Қолдану тәсілі және дозалары
Ішке қабылдауға арналған. Жақсы сіңуі үшін препаратты тамақтан кейін қабылдаған жөн.
Препаратты қолдану ұзақтығы орташа алғанда 7 күнді (5-тен 10 күнге дейін) құрайды.
Ересектер
| Қолданылуы | Доза |
| Жедел тонзиллит және фарингит, жедел бактериялық синусит | 250 мг күніне екі рет |
| Жедел ортаңғы отит | 500 мг күніне екі рет |
| Созылмалы бронхиттің өршуі | 500 мг күніне екі рет |
| Цистит | 250 мг күніне екі рет |
| Пиелонефрит | 250 мг күніне екі рет |
| Асқынулармен қатар жүрмейтін тері және жұмсақ тіндер инфекциялары | 250 мг күніне екі рет |
| Лайм ауруының ерте сатысын емдеу | 500 мг күніне екі рет 14 күн бойы (оннан жиырма күнге дейін) |
Зоцеф® таблеткаларын ұсақтамау керек, сондықтан таблетканы жұта алмайтын пациенттерді емдеуге жарамайды. Балаларға препаратты ішке қабылдауға арналған суспензия түрінде тағайындау ұсынылады.
Бүйрек жеткіліксіздігі
Цефуроксим көбіне бүйрекпен шығарылады. Бүйрек функциясы бұзылған пациенттерде экскреция баяулауын түзету үшін дозаны төмендету ұсынылады.
| Креатинин клиренсі | T ½ (сағат) | Ұсынылатын доза |
| ≥30 мл/мин/1,73 м2 | 1.4 - 2.4 | Дозаны түзету қажет етілмейді (стандартты доза 125 - 500 мг күніне екі рет) |
| 10-29 мл/мин/1,73 м2 | 4.6 | Стандартты жекелей доза әрбір 24 сағат сайын |
| <10 мл/мин/1,73 м2 | 16.8 | Стандартты жекелей доза әрбір 48 сағат сайын |
| Гемодиализ кезінде | 2–4 | Жекелей бір реттік қосымшасы диализ емшарасының соңында |
Жағымсыз әсерлері
Цефуроксимнің жағымсыз реакциялары әдетте өтпелі және жеңіл ағымды болады.
Жағымсыз реакциялардың ең көп таралғаны Candida шамадан тыс өсуі, эозинофилия, бас ауыруы, бас айналуы, АІЖ бұзылыстары және бауыр
ферменттері деңгейінің орташа жоғарылауы болып табылады.
Кездесу жиілігі мынадай түрде анықталады: өте жиі (≥1/10), жиі (≥1/100 – <1/10), жиі емес (≥1/1 000 – <1/100), сирек (≥1/10 000 – <1/1 000), өте сирек (<1/10 000, жекелеген жағдайларды қоса), белгісіз (жиілігін бағалау мүмкін емес).
Жиі
- Саndida түріндегі төзімді микроорганизмдердің өсуінің күшеюі
- бауыр ферменттері (АЛТ, АСТ, ДЛГ) белсенділігінің уақытша жоғарылауы
- оң Кумбс реакциясы, тромбоцитопения, лейкопения (кейде бірден білінетін)
- құсу
-эозинофилия
-бас ауыру, бас айналу
-асқазан-ішек бұзылулары, диарея, жүрек айнуы, асқазанның ауыруын қоса
Жиі емес
-тері бөртпесі
Сирек
- есекжем, қышыну
- жалған жарғақшалы колит
Өте сирек
- гемолиздік анемия
- қызба, сарысу құю ауруы, анафилаксиялық шок
- сарғаю (әсіресе холестаздық), гепатит
- мультиформалы эритема, Стивенс-Джонсон синдромы, уытты эпидермалық некролиз (экзантемалы некролиз), ангионевроздық ісіну
- Яриш-Герксхаймер реакциясы
Қолдануға болмайтын жағдайлар
- цефуроксимге және басқа да цефалоспориндерге жоғары сезімталдық
- анамнезде асқазан-ішек аурулары және асқазан-ішек жолынан қан кетудің болуы
- жүктілік және лактация кезеңі
- 18 жасқа дейінгі балалар
Дәрілермен өзара әрекеттесуі
Асқазан сөлінің қышқылдығын азайтатын препараттар Зоцефтің® биожетімділігін препаратты ашқарынға қабылдаған кездегі осындаймен салыстырғанда төмендетеді және ас қабылдаумен байланысты жақсы сіңуіне кедергі жасайды.
Зоцефті® амино-гликозидтер тобының антибиотиктерімен және диуретиктермен біріктіргенде нефроуытты әсерлердің пайда болу қаупі артады. Зоцеф® ішу арқылы қабылданатын, біріктірілген контрацептивтердің тиімділігін төмендетуі мүмкін.
«Ілмектік диуретиктермен» бір мезгілде қабылдау цефураксимнің өзекшелік секрециясын баяулатады, бүйректік клиренсін төмендетеді, плазмадағы концентрациясын арттырады және жартылай шығарылу кезеңін ұзартады.
Зоцеф® препаратын қабылдап жүрген пациенттерде қызыл қан тұзымен сынама жалғантеріс нәтиже беретін болғандықтан, қандағы глюкоза деңгейін анықтау үшін глюкозооксидаза немесе гексокиназаны пайдалану әдістерін қолдану керек.
Пробеницидпен бір мезгілде енгізу Зоцеф® AUC мәнін 50%-ға арттырады.
Бір мезгілде қабылдағанда варфариннің антикоагулянттық әсері күшейеді.
Айрықша нұсқаулар
Аса жоғары сезімталдық
Зоцеф®препаратын анамнезінде пенициллиндерге немесе басқа да бета-лактамдық антибиотиктерге аллергиялық реакциялары туралы мәліметтері бар пациенттерге сақтықпен тағайындайды.
Басқа бета-лактамды антибиотиктермен жағдайдағы сияқты кейде өліммен аяқталатын күрделі аса жоғары сезімталдық жағдайлары жоққа шығарылмайды.
Аса жоғары сезімталдықтың айқын көріністері дамуы кезінде цефуроксиммен емдеудідереу тоқтату және кідіртпей тиісті шұғыл шаралар қолданылуы керек.
Яриш-Гексхеймер реакциясы
Зоцеф® препаратымен Лайм ауруын емдегенде кейде Яриш-Герсгеймер реакциясы байқалды. Бұл реакция цефуроксимнің ауру қоздырғышы – Borrelia burgdorferi спирохетіне тікелей бактерицидті әсер етуінің салдары және емдеудің жиі болатын әрі әдетте өздігінен басылатын зардабы болып табылады. Пациенттерге мұның арнайы емді қажет етпейтін антибиотиктермен емдеудің әдеттегі салдары екенін түсіндіру қажет.
Резистентті микроорганизмдердің өсуі
Басқа антибиотиктермен жағдайдағы сияқты, препаратпен ұзақ уақыт емдеген кезде сезімтал емес микроорганизмдердің (Candida, Enterococci, Clostridium difficile) өсуі күшеюі, ал мұның емдеуді тоқтатуды қажет етуі мүмкін.
Антибиотиктерді, соның ішінде Зоцеф® препаратын қолдану аясында диарея пайда болғанда, жалған жарғақшалық колиттің даму мүмкіндігін ескерген жөн, оның ауырлығы елеусізден бастап өмірге қауіп төндіруге дейін құбылуы мүмкін. Осылайша, емдеу аясында немесе емдеуді тоқтатқаннан кейін туындаған диареясы бар пациенттерде осы патологияның болу мүмкіндігін қарастыру маңызды. Пациентте ұзақ немесе айқын диарея болғанда немесе абдоминальді түйілулер болғанда, емдеу дереу тоқтатылуы және пациент одан әрі тексеруге жіберілуі тиіс.
Clostridium difficile бактериялары көлемін төмендету мақсатында арнайы ем қолдануды да қарастыру керек.
Фертильділік
Цефуроксимнің адамның ұрпақ өрбіту қабілетіне әсер ету деректері жоқ. Жануарларға жүргізілген зерттеулер тұқым өрбіту функциясына қандай да бір әсер етуін көрсетпеген.
Жүктілік
Тератогендік және эмбриоуытылық әсері байқалмайды, бірақ басқа препараттармен жағдайдағы сияқты, препарат жүктіліктің ертерек айларында сақтықпен қолданылуы тиіс. Анасы үшін емдеудің болжамды пайдасы шаранаға төнетін ықтимал қауіптен артық болатын жағдайларда ғана қолданылуы мүмкін.
Лактация кезеңі
Цефуроксим ана сүтіне аздаған мөлшерде бөлінеді. Емдік дозаларын қабылдағанда, диарея және шырышты қабықтардың зеңді инфекцияларының қаупін жоққа шығаруға болмаса да, жағымсыз реакциялардың туындауы күтілмейді. Аллергиялық реакциялардың туындау мүмкіндігін ескеру қажет етіледі. Лактация кезеңінде емдеуші дәрігер оңды әсері мен қауіптері арақатынасын бағалағаннан кейін ғанацефуроксимді емдеуге пайдалануға болады.
Дәрілік заттың көлікті немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері
Зоцефті® қабылдаған кезде бас айналатын болатындықтан, көлікті және басқа да механизмдерді басқарған кезде сақ болу қажет.
Артық дозалануы
Симптомдары: ОЖЖ тарапынан бұзылу, олар қозумен, құрысулармен, энцефалопатиямен білінеді.
Емі: симптоматикалық ем жүргізіледі. Зоцеф® гемодиализде және перитонеальді диализде шығарылады.
Шығарылу түрі және қаптамасы
10 таблеткадан баспалы лакталған алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада.
1 пішінді ұяшықты қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тіліндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынған.
Сақтау шарттары
Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25°С-ден аспайтын температурада сақтау керек.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
Сақтау мерзімі
3 жыл
Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды
Дәріханалардан босатылу шарттары
Рецепт арқылы
Өндіруші
ALKEM LABORATORIES LTD
Mumbai – 400 013, Үндістан
Тіркеу куәлігінің иесі
ALKEM LABORATORIES LTD, Үндістан
Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан дәрілік заттың сапасына қатысты шағымдарды (ұсыныстарды) қабылдайтын ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс деректері (телефон, факс, электрондық пошта)
«The Pharma Network» («Зэ Фарма Нэтворк») ЖШС
Алматы қ., Сейфуллин к-сі, үй №404/67/9
Телефон нөмірі +7 727 244 66 11
Факс нөмірі +7 727 244 66 10
Электрондық пошта: alkem_ltd@inbox.ru
Қазақстан Республикасы аумағында дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс деректері (телефон, факс, электрондық пошта)
«Nur Business Consulting» ЖШС
Қазақстан Республикасы,
050000, Алматы қ., Қазыбек би к-сі, 50, 28 «а» кеңсе
ұялы тел.: +7 708 930 1280
Электрондық пошта: pharmacovigilancenbc@gmail.com
