Церукал 10 мг № 50 табл

Сипаттама

Дәрілік затты медициналық қолдану

жөніндегі нұсқаулық

Церукал^®

Саудалықатауы

Церукал^®

Халықаралық патенттелмеген атауы

Метоклопрамид

Дәрілік түрі

10 мг таблеткалар

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат – 10,54 мг метоклопрамид гидрохлориді моногидраты қосымша заттар: картоп крахмалы, лактоза моногидраты, желатин, магний стеараты, кремнийдің қостотығы.

Сипаттамасы

Дөңгелек пішінді, тегіс беткейлі, жиегі қиғашталған, бір жағында сызығы бар, және екінші жағының жиектері өзгермеген тегіс, сыртқы түрі біртекті ақ түсті таблеткалар.

Фармакотерапиялық тобы

Асқазан-ішек жолының функционалдық бұзылыстарын емдеуге арналған препараттар. Асқазан-ішек жолы моторикасының стимуляторлары. Метоклопрамид.

АТХ коды A03FA01

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Ішке қабылдағаннан кейін жылдам сіңеді, ішке қабылдағаннан кейін қандағы ең жоғары концентрациясына жету уақыты (Т_Cmax) 30-120 мин. Биожетімділігі 60-80 % құрайды. Гематоэнцефалдық бөгет арқылы жеңіл енеді және емшек сүтімен бөлінеді.

Бауырда метаболизденеді. Жартылай шығарылу кезеңі 3-тен 5 сағатқа дейін, созылмалы бүйрек жеткіліксіздігінде - 14 сағатқа дейінді құрайды. Бүйрекпен бастапқы 24 сағат ішінде өзгеріссіз күйде және метаболиттер түрінде шығарылады (қабылданған дозасының 80%-ға жуығы).

Фармакодинамикасы

Метоклопрамид — допаминді рецепторлардың орталық антагонисі; сондай-ақ шеткері холинергиялық белсенділікке ие. Екі негізгі әсері байқалады: құсуға қарсы әсері және асқазан мен жіңішке ішекті босатуды жылдамдату әсері.

Құсуға қарсы әсері ми діңінің орталық рецепторларына әсер етуге негізделген (хеморецепторлар — құсу орталығының белсендіруші аймағы), допаминергиялық нейрондарды тежеу жолымен болуы ықтимал.Перистальтиканы күшейту ОЖЖ орталықтарымен де бақыланады, бірақ постганглионарлық холинергиялық рецепторларды белсенділендірумен қатар, асқазан мен жіңішке ішектің допаминергиялық рецепторларын бәсеңдету арқылы шеткері әсер ету механизмі де ішінара іске қосылуы мүмкін.

Қолданылуы

Ересектерде қолданылуы:

- химиялық емнен туындаған жүрек айнуы мен құсудың профилактикасы

- сәулелік емнен туындаған жүрек айнуы мен құсудың профилактикасы

- жедел бас сақинасымен байланыстыны қоса, жүрек айнуы мен құсуды симптоматикалық емдеу. Жеделбас сақинасы ұстамасында метоклопрамид олардыңсіңуін жақсарту мақсатындапероральді анальгетиктермен біріктіріліп тағайындалады

15-18 жастағы (салмағы 61 кг және одан көп) жасөспірімдерде қолданылуы:

- химиялық емнен туындаған кейінгі жүрек айнуы мен құсудың алдын алу үшін, екінші желідегі препарат ретінде.

Қолдану тәсілі және дозалары

Ересектердегі дозалау режимі:

Ұсынылатын бір реттік доза тәулігіне үш ретке дейінгі қайталап енгізілетін

10 мг құрайды.

Ең жоғары ұсынылатын тәуліктік доза дене салмағына қарай 30 мг немесе 0,5 мг/кг құрайды.

Жасөспірімдердегі дозалау режимі:

15-18 жастағы дене салмағы 61 кг-ден жоғары пациенттерде 10 мг бір таблетканы тәулігіне 3 ретке дейін қолдану ұсынылады.

Ұсынылатын доза тәулігіне үш ретке дейінгі қайталап енгізілетін пероральді дене салмағына қарай 0,1-ден 0,15 мг/кг дейінді құрайды.

Ең жоғары тәуліктік доза дене салмағына қарай 0,5 мг/кг құрайды.

Химиялық емнен туындаған кейінгі жүрек айнуы мен құсудың профилактикасы үшін қолданудың ең жоғары ұзақтығы 5 күнді құрайды.

Қолдану тәсілі:

Екі енгізу аралығындағы ең төмен 6 сағаттық аралықты тіпті құсу жағдайында, немесе егер доза сіңбесе де сақтау керек.

Егде пациенттер:

Егде пациенттерде бүйрек және бауыр функциясын және жалпы әлсіздігін ескерумен дозаны төмендетуді қарастыру керек.

Басқа дәрілік түрлер /дозалаупациенттердің аталған санатында қолдану үшін жағымдырақ болуы мүмкін.

Бүйрек функциясының бұзылуы:

Терминалды сатыдағы бүйрек ауруы бар пациенттерде (креатинин клиренсі ≤15 мл/мин) тәуліктік доза 75% төмендетілуі тиіс.

Орташа немесе ауыр бүйрек функциясы бұзылуы бар пациенттерде

(креатинин клиренсі 15-60 мл/мин) доза 50% төмендетілуі тиіс.

Басқа дәрілік түрлер /дозалаупациенттердің аталған санатында қолдану үшін жағымдырақ болуы мүмкін

Бауыр функциясының бұзылуы:

Бауыр функциясының ауыр бұзылуы бар пациенттерде доза 50%-ға төмендетілуі тиіс.

Басқа дәрілік түрлер,дозалаупациенттердің аталған санатында қолдану үшін жағымдырақ болуы мүмкін.

Жағымсыз әсерлері

Қолайсыз әсерлері жүйелік-ағзалық кластар бойынша бөлінген. Жиілігі келесі деректердің көмегімен анықталады: өте жиі (≥1 / 10), жиі (≥1 / 100 - 1/10), жиі емес (≥1/1000 - 1/100), сирек (≥1 /10 000- 1/1000), өте сирек (1/10 000), белгісіз (қолда бар деректер негізінде бағалау мүмкін емес).

* Гиперпролактинемияға байланысты (аменорея, галакторея, гинекомастия) ұзақ емдеу кезіндегі эндокриндік бұзылулар.

Келесі реакциялар, кейде астасқан, препаратты көбіне үлкен дозаларда қолданғанда туындайды:

- Экстрапирамидалық симптомдар: жедел дистония және дискинезия, паркинсондық синдром, акатизия, тіпті препараттың бір дозасын енгізгеннен кейін, әсіресе балаларда және жас ересектерде

- ұйқышылдық, сананы бәсеңдетуі, сананың шатасуы, елестеулер

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- белсенді затқа немесе қосымша заттардың кез келгеніне аса жоғары сезімталдық

- асқазан-ішектен қан кету, асқазан-ішек тесілуі немесе механикалық ішек бітелісі, ол асқазан-ішек моторикасына қауіп төндіреді.

- расталған немесе күдік тудыратын феохромоцитома, АГ ауыр ұстамалары қаупіне байланысты.

- нейролептиктерге немесе метоклопрамидке байланысты, анамнездегі кешеуілдеген дискинезия.

- эпилепсия (ұстамалар жиілігінің немесе қарқындылығының жоғарылауы)

- Паркинсон ауруы

- леводопамен немесе допаминергиялық агонистермен бір мезгілде қолдану

- анамнезде метоклопрамидті қолданғанда немесе НАДН-цитохром-b5-редуктаза тапшылығы кезінде анықталған метгемоглобинемия.

- салмағы 61 кг-ден төмен 15 жасқа дейінгі балаларға қолдану

- жүктіліктің I және III триместрлері және лактация кезеңі

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Қолдануға қарсы көрсетілімдегі біріктірілімдер

Леводопа немесе дофаминергиялық агонистер және Метоклопрамид антогонистер болып табылады.

Аулақ болу керек үйлесімдер

Алкоголь Метоклопрамидтің седативтік әсерін күшейтеді.

Ескерілуі тиіс үйлесімдер

Метоклопрамид диазепам, тетрациклин, ампициллин, парацетамол, ацетилсалицил қышқылының, леводопа, этанолдың сіңуін арттырады; дигоксин және циметидин сіңуін баяулатады.

Антихолинергиялық препараттар және морфин туындылары

Антихолинергиялық препараттар және морфин туындылары асқазан-ішек жолдары моторикасына әсері бойынша Метоклопрамидпен өзара антагонизмде болуы мүмкін.

Орталық жүйке жүйесінің белсенділігін бәсеңдететін депрессанттар морфин туындылары, транквилизаторлар, Н1 гистаминдік рецепторлардың седативтік блокаторлары, седативтік антидепрессанттар, барбитураттар

метоклопрамид әсерін көтермелейді.

Нейролептиктер

Метоклопрамидті басқа нейролептиктермен біріктіріп қолданған жағдайда жинақталу әсері туындауы және экстрапирамидалық бұзылыстар пайда болуы мүмкін.

Серотонинергиялық препараттар

Метоклопрамидті СКҚІТ сияқты серотонинергиялық препараттармен пайдалану серотониндік синдром даму қаупін жоғарылатуы мүмкін.

Дигоксин

Метоклопрамид дигоксин биожетімділігін азайтуы мүмкін. Плазмадағы дигоксин концентрациясына мұқият мониторинг талап етіледі.

Циклоспорин

Метоклопрамид циклоспорин биожетімділігін (Cmax 46%-ға және әсерін 22%-ға) ұлғайтады. Плазмадағы циклоспорин концентрациясына мұқият мониторинг керек.

Мивакуриум және суксаметоний

Метоклопрамид инъекциясы жүйке-бұлшықет блокадасы ұзақтығынұзартуы мүмкін (плазмада холинэстераза тежеу жолымен).

CYP2D6 күшті тежегіштері

Метоклопрамид экспозициясы флуоксетин және пароксетин сияқты CYP2D6 күшті тежегіштерімен бірге тағайындағанда жоғарылайды.

Айрықша нұсқаулар

Дене салмағы 60 кг-ден аз 1-ден 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдерге дұрыс дозалау мақсатында препаратты инъекция түрінде тағайындау ұсынылады.

Неврологиялық бұзылыстар

Экстрапирамидалық бұзылыстар, әсіресе балаларда және жастарда және/немесе метоклопрамидтің жоғары дозаларын пайдаланғанда туындауы мүмкін. Бұл реакциялар әдетте ем басында туындайды және бір рет енгізуден кейін пайда болуы мүмкін. Экстрапирамидалық бұзылыстардың симптомдары туындаған жағдайда метоклопрамид қабылдауды дереу тоқтату керек. Берілген симптомдар әдетте, емді тоқтатқаннан кейін толық қайтымды, бірақ симптоматикалық ем талап етілуі мүмкін (балаларда бензодиазепиндер және/немесе ересектерде паркинсонизмге қарсы антихолинергиялық препараттар).

Метоклопрамидпен ұзақ емдеу әлеуетті қайтымсыз, әсіресе егде адамдардағы кешеуілдеген дискинезияға алып келуі мүмкін. Кешеуілдеген дискинезия туындау қаупінен ем үш айдан аспауы тиіс. Кешеуілдеген дискинезиясының клиникалық белгілері пайда болғандаем тоқтатылуы тиіс.

Метоклопрамидті нейролептиктермен үйлесімде қабылдағанда, сондай-ақ метоклопрамидпен монотерапияда қатерлі нейролептикалық синдром туындауы мүмкін. Қатерлі нейролептикалық синдром симптомдары туындаған жағдайда препарат қабылдауды дереу тоқтату және тиісті емді бастау керек.

Препаратты тағайындағанда қатарлас неврологиялық аурулары бар пациенттерге және ОЖЖ әсер ететін басқа дәрілік препараттармен ем алатын пациенттерге ерекше назар аудару керек. Метоклопрамид Паркинсон ауруының симптомдарын күшейтуі мүмкін.

Бүйрек және бауыр функциясы бұзылуы бар пациенттер

Бүйрек функциясы бұзылуы бар пациенттерде және бауыр функциясының ауыр бұзылуы бар пациенттерде препаратты қолданғанда дозаны төмендету ұсынылады.

Препараттың құрамында лактоза моногидраты бар.

Галактоза жақпаушылығы, лактаза тапшылығы немесе глюкоза-галактоза сіңуінің бұзылуы сияқты сирек тұқым қуалайтын аурулары бар тұлғаларға бұл препаратты тағайындамау керек.

Метгемоглобинемия

NADH-цитохром-b5-редуктаза тапшылығымен байланысты болуы мүмкін метгемоглобинемия жағдайлары туралы хабарланды. Мұндайда метоклопрамид қабылдауды дереу біржола тоқтатып, тиісті шаралар қабылдау керек (мысалы, метиленді көкті қабылдау).

Жүктілік және лактация кезеңі

Препаратты жүкті әйелдерде қолдану бойынша деректердің көбі (қолданудың 1000-нан астам жағдайларында) даму ақауының және шаранаға уытты әсерінің жоқтығын көрсетеді. Метоклопрамид клиникалық қажеттілік болғанда жүктілік кезінде қолданылуы мүмкін. Препараттың фармакологиялық қасиеттерін (нейролептиктердегі сияқты) ескере отырып, жүктіліктің кеш мерзімінде метоклопрамид қолданғанда жаңа туған нәрестелерде экстрапирамидалық симптомдарды жоққа шығаруға болмайды. Метоклопрамид препаратын жүктіліктің кеш мерзімінде қолдануға болмайды. Метоклопрамидті қолданғанда жаңа туған нәрестелерге бақылау жүргізу керек.

Метоклопрамид емшек сүтімен бөлінеді, оны бала емізу кезеңінде қолдану ұсынылмайды.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері

Препаратты қабылдағанда жоғары зейінділікті,психикалық және қозғалғыштық реакциялар жылдамдығын талап ететін қауіптілігі зор қызмет түрлерімен (көлік құралдарын басқару және т.б.) аулақ болу керек.

Артық дозалануы

Симптомдары: ұйқышылдық, сананың шатасуы, ашушаңдық, мазасыздық, құрысулар, экстрапирамидалық қимыл-қозғалыс бұзылыстары, брадикардия қосылған жүрек-қантамыр жүйесі функциясының бұзылулары, артериялық қысымның төмендеуі немесе жоғарылауы.

Уланулардың жеңіл түрлерінде симптомдары дәрілік затты тоқтатқаннан кейін 24 сағаттан соң жоғалады. Симптоматикасының ауырлығына байланысты науқастың өмірлік маңызы бар функцияларын бақылауда ұстау ұсынылады. Препаратты артық дозалау кезіндегі өлім жағдайлары анықталмаған.

Емі: симптоматикалық. Экстрапирамидалық бұзылыстарды бипериденді баяу енгізу арқылы қайтарады (ересектерге арналған дозасы - 2,5 - 5 мг). Бипериденді тек стационар жағдайында, дәрігердің бақылауымен енгізеді. Науқасты тыныштандыру үшін диазепамды қолдануға болады. Организмге метоклопрамидтің жоғары дозалары түскен кезде асқазанды шаяды, белсендірілген көмір мен натрий сульфатын пайдаланады.

Шығарылу түрі және қаптамасы

50 таблеткадан рельефті «AWD» жазуы бар төмен тығыздықтағы полиэтиленнен жасалған ақ түсті тығыны бар қоңыр шыны құтыда. 1 құтыдан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынады.

Сақтау шарттары

Түпнұсқалық қаптамасында, жарықтан қорғалған жерде, 25ºС-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

5 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

Pliva Hrvatska d.o.o, Zagreb, Хорватия Республикасы

Prilaz baruna Filipovica 25, 10 000 Zagreb, Croatia

Тіркеу куәлігінің иесі

«Тeva Pharmaceutical Industries Ltd», Petach Tikva, Израиль

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы:

«ратиофарм Қазақстан» ЖШС, 050059 (А15Е2Р), Алматы қ., Әл-Фараби даңғылы, 17/1, «Нұрлы тау» БО, 5Б корпус, 6-қабат, Телефон(727) 32516 15

Қазақстан Республикасы аумағында дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның мекенжайы:

«ратиофарм Қазақстан» ЖШС, 050059 (А15Е2Р), Алматы қ., Әл-Фараби даңғылы, 17/1, «Нұрлы тау» БО, 5Б корпус, 6-қабат, Телефон(727) 3251642, ұялы тел: +7(701)9240368,

е-mail: safety.kazakhstan@tevapharm.com

Дәріханалар

Қалалар