Біздің компаниямыз жайлы жалпы ақпарат.
Дәрілік затты медициналық қолдану
жөніндегі нұсқаулық
Саудалық атауы
С-МЕЗОЛ
Халықаралық патенттелмеген атауы
Эзомепразол
Дәрілік түрі
Инъекция мен инфузия үшін ерітінді дайындауға арналған лиофилизат, 40 мг
Құрамы
белсенді зат - 42.55 мг натрий эзомепразолы, 40 мг эзомепразолға баламалы
қосымша заттар: маннитол, натрий карбонаты, натрий гидроксиді.
Сипаттамасы
Ақ немесе ақ дерлік түсті лиофилизацияланған масса
Фармакотерапиялық тобы
Ас қорыту жолы және зат алмасу. Қышқылдығы бұзылуымен байланысты ауруларды емдеуге арналған препараттар. Ойық жараға қарсы препараттар және гастроэзофагеальді рефлюксті ауруды (gastro-oesophageal reflux disease – GORD) емдеуге арналған препараттар. Протонды сорғы тежегіштері. Эзомепразол.
АТХ кодыА02ВС05
Фармакологиялыққасиеттері
Фармакокинетикасы
Таралуы
Тепе-тең концентрациясы кезіндегі таралу көлемі шамамен дене салмағына 0,22 л/кг құрайды. Эзомепразол плазма ақуыздарымен 97% байланысады.
Метаболизмі және шығарылуы
Эзомепразол Р450 (СҮР) цитохромы жүйесінің қатысуымен толық метаболизмге ұшырайды. Негізгі бөлігі спецификалық полиморфты СҮР2С19 изоформасының қатысуымен метаболизденеді, бұл орайда эзомепразолдың гидрокси- және десметилденген метаболиттері түзіледі. Қалған бөлігінің метаболизмі СҮР3А4 басқа спецификалық изоформасымен жүзеге асады; осы орайда плазмада анықталатын негізгі метаболит - эзомепразол сульфотуындысы түзіледі.
Төменде келтірілген параметрлер, негізінен, CYP2C19 белсенді ферменті бар пациенттердегі (метаболизмі жылдам пациенттер) фармакокинетика сипатын көріністейді.
Жалпы плазмалық клиренс препаратты бір рет қабылдағаннан кейін шамамен сағатына 17 л және қайта қабылдаулар кезінде сағатына 9 л құрайды. Жартылай шығарылу кезеңі препаратты тәулігіне бір рет қайта қабылдаған кездерде 1,3 сағат құрайды. Қайта енгізгенде «концентрация - уақыт» қисығы астындағы ауданы (АUС) ұлғаяды. Бұл ұлғаю дозаға және уақытқа тәуелді болып, ол бауыр арқылы алғаш өту кезіндегі метаболизм төмендеуінің, сондай-ақ эзомепразолдың және/немесе оның сульфоқұрамды метаболитінің CYP2C19 ферментін тежеуінен туындауы ықтимал жүйелі клиренс төмендеуінің салдары болып саналады.
Препаратты тәулігіне бір рет күн сайын енгізгенде эзомепразол енгізулер арасындағы үзілісте плазмадан толық шығарылады, препараттың жинақталу үрдісі білінбейді.
40 мг дозадағы эзомепразол вена ішіне қайта енгізілгендеплазмадағы жоғары шекті орташа концентрациясы шамамен 13,6 мкмоль/л құрайды. Осыған ұқсас дозаларды ішке қабылдағанда орташа плазмалық жоғары шекті концентрациясы 4,6 мкмоль/л құрайды. Эзомепразол вена ішіне енгізілгенде, ішу арқылы қабылдаумен салыстырғанда, жалпы экспозициясы (шамамен 30%) біршама аз ұлғаяды.
Эзомепразолды 30-минуттық инфузия түрінде (40 мг, 80 мг және 120 мг)вена ішіне енгізгеннен кейін дозаға байланыссыз AUC ұлғаюы байқалып, әрі қарай 23,5 сағатқа созылатын инфузияға (4 мг/сағ. немесе 8 мг/сағ.) ұласады.
Эзомепразолдың негізгі метаболиттері асқазандағы қышқыл сөлінісіне әсер етпейді. Препараттың 80%-ға дейінгі дозасын ішу арқылы қолданғанда метаболиттер түрінде несеппен, қалған бөлігі нәжіспен шығарылады. Өзгермеген эзомепразолдың 1%-дан азы несептен табылады.
Пациенттердің кейбір топтарындағы фармакокинетика ерекшеліктері
Тұрғындардың шамамен 1-2%-да (метаболизмі баяу пациенттер) СҮР2С19 ферментінің белсенділігі төмендеген. Мұндай пациенттерде эзомепразол метаболизмі, негізінен, СҮР3А4 көмегімен жүзеге асады, ал 40 мг эзомепразол тәулігіне бір рет қайта ішке қабылданғанда «концентрация - уақыт» қисығы астындағы орташа ауданы CYP2C19 ферменті белсенді пациенттерде (метаболизмі жылдам пациенттер) 100% жоғары. Метаболизмі баяу пациенттерде плазмадағы жоғары шекті концентрацияларының орташа мәндері шамамен 60% жоғарылаған. Ұқсас айырмашылықтары эзомепразолды вена ішіне енгізгенде анықталған. Аталған ерекшеліктер эзомепразолды дозалауға және қолдану тәсіліне ықпал етпейді.
Егде жастағы пациенттерде (71-80 жас) эзомепразол метаболизмі елеулі өзгермейді.
Бауыр функциясы жеңіл және орташа бұзылған пациенттерде эзомепразол метаболизмібұзылуымүмкін. Бауыр функциясының ауыр бұзылуы бар пациенттерде метаболизм жылдамдығы төмендеген, бұл эзомепразолға тән «концентрация - уақыт» қисығы астындағы ауданның екі еселенуіне әкеледі. Сондықтан бауыр функциясы ауыр бұзылған пациенттерге арналған эзомепразолдың ең жоғары дозасы тәулігіне 20 мг құрайдыжәне оны одан асырмау керек. Препаратты тәулігіне бір рет енгізгенде эзомепразол мен оның негізгі метаболиттерінің жинақталу үрдісі болмайды.
Бүйрек функциясы төмендеген пациенттердің фармакокинетикасына зерттеу жүргізілмеген. Бүйрек арқылы эзомепразолдың өзінің емес, оның метаболиттерінің шығарылуы жүзеге асатындықтан, бүйрек функциясы бұзылған пациенттердегі эзомепразол метаболизмі өзгермейді деп жорамалдауға болады.
Фармакодинамикасы
С-МЕЗОЛ омепразолдың S-изомері болып табылады және париетальді жасушаларда қышқыл сорғысын спецификалық тежеу жолымен асқазандағы тұз қышқылының сөлінісін азайтады. Омепразолдың S- және R-изомерлеріұқсас фармакодинамикалық белсенділік иеленген.
Әсер ету механизмі
С-МЕЗОЛ әлсіз негіз болып табылады, асқазан шырышты қабығының париетальді жасушалары сөл бөлетін өзекшелерінің өте жоғары қышқыл ортасында шоғырланады және белсенді түрге ауысады, әрі қышқылды сорғы – Н+ К+-АТФаза ферментін тежейді, бұл орайда қышқылдың әрі базальді, әрі көтермеленген сөлінісінің тежелуі болады.
Асқазандағы қышқыл сөлінісіне әсері
Гастро-эзофагеальді рефлюкс ауруының (ГЭРА) симптомдары бар пациенттер 5 күн бойы эзомепразолды 20 мг немесе 40 мг дозада қабылдағаннан кейін 24 сағаттың орташа алынған 13 және 17 сағатында асқазандағы рН мәні 4-тен жоғары болды.
Фармакокинетикалық деректерді талдау ішке қабылдағаннан кейін қышқыл сөлінісін тежеу мен плазмадағы препарат концентрациясының арасындағы өзара байланысты анықтауға мүмкіндік берді (концентрацияны бағалау үшін AUC-«концентрация-уақыт» қисығы астындағы аудан параметрі пайдаланылды).
23,5 cағатқа созылатын 8 мг/сағат ұзақ венаішілік инфузияның алдында30 минут бойы 80 мг эзомепразол болюстік инфузия түрінде вена ішіне енгізілгенде сау еріктілердегі 4-тен жоғары және 6-дан жоғары асқазанішілік рН мәні, тиісінше, 24 сағаттың орташа алғанда 21 сағаты және 11-13 сағатында сақталды.
Қышқыл сөлінісін тежеу нәтижесінде жетуге болатын емдік тиімділік
40 мг дозадағы С-МЕЗОЛ-мен емдегенде рефлюкс-эзофагиттің жазылуышамамен 78% пациенттерде емнің 4 аптасынан соң және 93%пациенттерде емнің 8 аптасынан соң басталады.
Қолданылуы
Вена ішіне енгізуге арналған С-МЕЗОЛ ішу арқылы ем жүргізу мүмкін болмаған кезде оның баламасы ретінде көрсетілген:
- эзофагиті және\немесе рефлюксті аурудың айқын белгілері бар пациенттердегі гастро-эзофагеальді рефлюкс ауруы
- қабынуға қарсы стероидты емес препараттарды (ҚҚСП) қабылдаумен байланысты асқазанның пептикалық ойық жараларын емдеу және профилактикасы
- асқазанның немесе он екі елі ішектің ойық жарасынан жедел қан кетуді эндоскопиялы емдегеннен кейін қайта қан кетудің алдын алу.
Қолдану тәсілі және дозалары
Ересектер
Ішу арқылы ем жүргізу мүмкін болмаған пациенттерге тәулігіне 1 рет 20 - 40 мг дозада парентеральді С-МЕЗОЛ ұсынуға болады.
Рефлюкс-эзофагиті бар пациенттерге эзомепразол 40 мг дозада тәулігіне 1 рет ұсынылады. ГЭРА белгілерін емдеу үшін С-МЕЗОЛ тәулігіне 1 рет 20 мг дозада қолданылады.
ҚҚСП қабылдаумен байланысты пептикалық ойық жаралардыемдеу және алдын алу үшін тәулігіне 1 рет 20 мг дозадағы С-МЕЗОЛ ұсынылады.
Әдетте, венаішілік түрмен емдеу кезеңі ұзаққа созылмайды, пациентті препаратты ішу арқылы қабылдауға мүмкіндігінше жылдам көшіру керек.
Инъекциялар
40 мг доза
Эзомепразолдың (8 мг/мл) әзірленген 5 мл ерітіндісі вена ішіне кемінде 3 минут ішінде енгізіледі.
20 мг доза
Эзомепразолдың (8 мг/мл) әзірленген 2,5 мл ерітіндісі вена ішіне кемінде 3 минут ішінде енгізіледі. Ерітіндінің пайдаланылмаған қалдықтары жойылуы тиіс.
Инфузиялар
40 мг доза
Эзомепразолдың әзірленген ерітіндісі венаішілік инфузия түрінде10-30 минут ішінде енгізіледі.
20 мг доза
Эзомепразолдың 1/2 әзірленген ерітіндісі венаішілік инфузия түрінде 10-30 минут ішінде енгізіледі. Ерітіндінің пайдаланылмаған қалдықтары жойылуы тиіс.
Асқазанның немесе он екі елі ішектің ойық жарасынан жедел қан кетуді эндоскопиялы емдеуден кейін пациенттерде қайтадан қан кету дамуының профилактикасы
Асқазанның немесе он екі елі ішектің ойық жарасынан жедел қан кету кезінде эндоскопиялы емнен кейін 80 мг 30 минут ішінде болюсті инфузия түрінде енгізу керек, одан кейін сағатына 8 мг дозада 3 күн бойы (72 сағат) үздіксіз венаішілік инфузия жүргізіледі.
80 мг-ге тең болюсті дозалау
Әзірленген эзомепразол ерітіндісі ұзақ венаішілік инфузия түрінде 30 минут бойы енгізіледі.
8 мг/сағ. дозасы
Әзірленген эзомепразол ерітіндісі 71,5 сағат ішінде үздіксіз ұзақ венаішілік инфузия түрінде енгізіледі (инфузияның есепті жылдамдығы – 8 мг/сағ.).
Ойық жарадан қан кету
Ауырлығы жеңіл және орташа дәрежедегі бауыр функциясының бұзылуы бар пациенттерде С-МЕЗОЛ дозасын реттеу қажет емес. Бауыр функциясы ауыр бұзылған пациенттерде болюсті инфузия түрінде енгізілген бастапқы 80 мг дозалаудан кейін 71,5 сағат ішінде сағатына 4 мг венаішілік ұзақ инфузиямен шектелген дұрыс.
Балалар
Қолданылуы жөніндегі деректердің болмауына орай, балаларда С-МЕЗОЛ қолдану ұсынылмайды.
Бүйрек функциясының бұзылуы
Бүйрек функциясы бұзылған пациенттерде С-МЕЗОЛ дозасын реттеу қажет емес. Бүйрек жеткіліксіздігі ауыр пациенттерде С-МЕЗОЛ қолдану тәжірибесі шектеулі болғандықтан, осындай пациенттерді емдегенде сақтық шарасын қадағалау керек.
Бауыр функциясының бұзылуы
Ауырлығы жеңіл және орташа дәрежедегі бауыр функциясының бұзылуы бар пациенттерде С-МЕЗОЛ дозасын реттеу қажет емес. Бауыр функциясы ауыр бұзылған пациенттерде ең жоғары тәуліктік доза 20 мг құрайды.
Егде жастағы пациенттер
Егде жастағы пациенттерде С-МЕЗОЛ дозасын реттеу қажет емес.
Ерітінді дайындау
Инъекциялар
Инъекцияға арналған ерітінді С-МЕЗОЛ бар құтыға вена ішіне енгізуге арналған 5 мл 0,9% натрий хлоридінің ерітіндісін қосу арқылы дайындалады.
Әзірленген ерітінді мөлдір болуы тиіс, түсті гаммасы түссізден бозғылт-сары түске дейін құбылады.
20 мг эзомепразол тағайындалғанда әзірленген ерітіндінің жартысы енгізіледі. Ерітіндінің пайдаланылмаған қалдықтары жойылуы тиіс.
Инфузиялар
Инфузиялық ерітінді С-МЕЗОЛ бар бір құтының ішіндегісін вена ішіне енгізуге арналған 100 мл 0,9% натрий хлоридінің ерітіндісінде еріту арқылы әзірленеді.
20 мг эзомепразол тағайындалғанда әзірленген ерітіндінің жартысы енгізіледі.
80 мг инфузиялар. Инфузиялық ерітінді 40 мг С-МЕЗОЛ бар екі құтының ішіндегісін вена ішіне енгізуге арналған 100 мл 0,9% натрий хлоридінің ерітіндісінде еріту арқылы әзірленеді. Ерітіндінің пайдаланылмаған қалдықтары жойылуы тиіс.
Сұйылтылған эзомепразол ерітіндісі түссізден бозғылт-сары түске дейінгі мөлдір сұйықтық түрінде болады.
Дайындалған ерітіндіні (инъекция үшін және инфузия үшін) басқа дәрілік заттармен бірге араластыруға немесе енгізуге болмайды. Қолданар алдында ерітіндіде көрінетін механикалық қоспалардың болмауын және түсінің өзгерісін көзбен қарап бағалау керек. Тек мөлдір ерітіндіні пайдалануға болады. Дайындалған ерітіндіні әзірлегеннен кейін бірден (микробиологиялық көзқарас тұрғысынан) енгізу ұсынылады. Дайындалған ерітіндіні 12 сағат ішінде пайдаланған жөн. 30°С-ден аспайтын температурадасақтау керек.
Жағымсыз әсерлері
Жиі (> 1/100, <1/10)
- бас ауыру
- жүрек айну, іштің ауыруы, диарея, метеоризм, құсу, іш қату
Жиілігі аз (> 1/1000, <1/100)
- дерматит, қышыну, есекжем, бөртпе
- бас айналу
- ауыз ішінің кеберсуі
- ұйқысыздық, парестезия, ұйқышылдық
- «бауыр» ферменттері белсенділігінің жоғарылауы
- шеткері ісінулер
- анық көрмеу
Сирек (> 1/10000, <1/1000)
- лейкопения, тромбоцитопения
- аллергиялық реакциялар: қызба, ангионевроздық ісіну,анафилаксиялық реакция/анафилаксиялық шок
- қозу, депрессия, дімкәстану, абыржу
- дәм сезінудің бұзылуы
- гипонатриемия
- бронх түйілуі
- стоматит және асқазан-ішектік кандидоз
- сарғаюмен (немесе онсыз) гепатит
- фотосенсибилизация, алопеция
- артралгиялар, миалгиялар, санның, білезіктің немесе омыртқаның сынуы
- тершеңдік
Өте сирек (< 1/10000)
- агранулоцитоз, панцитопения
- елестеулер (негізінен әлсіз пациенттерде), озбыр мінез-құлық
- бауыр жеткіліксіздігі, бауыр аурулары бар пациенттердегі энцефалопатия
- мультиформалы экссудаттық эритема
- Стивенс-Джонсон синдромы
- уытты эпидермалық некролиз
- бұлшықет әлсіздігі
- интерстициальді нефрит
- гинекомастия
- гипомагниемия, ауыр гипомагниемия гипокальциемияға алып келуі мүмкін
- микроскопиялық колит
Қатерлі ахуалдағы пациенттерге омепразолдывена ішіне енгізгенде, әсіресе жоғары дозаларын енгізгенде көрудің қайтымсыз нашарлауының жекелегенжағдайлары жөнінде хабарланған, препарат қабылдаумен себептік байланысы анықталмаған.
Қолдануға болмайтын жағдайлар
- эзомепразолға, алмастырылған бензимидазолдарға немесе препараттың басқа ингредиенттеріне белгілі жоғары сезімталдық
- нелфинавирмен бірге қолдану
- жүктілік және лактация кезеңі
- 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдерге (қауіпсіздігі мен тиімділігі жөніндегі деректердің болмауына орай)
Дәрілермен өзара әрекеттесуі
Эзомепразолдың басқа дәрілік препараттар фармакокинетикасына әсері
Эзомепразолмен және басқа протонды помпа тежегішімен (ППТ) емдеу аясында асқазан сөлі қышқылдылығының бәсеңдеуі сіңуі қышқылды ортаға тәуелді препараттардың сіңірілу өзгерісіне әкеледі. Эзомепразол, асқазандағы қышқыл сөлінісін төмендететін басқа препараттар сияқты, кетоконазол,интраконазол және эрлотиниб сіңірілуініңтөмендеуіне алып келеді.
Сонымен қатар, эзомепразол дигоксинмен бірге қабылданғанда соңғысының концентрациясын арттыра алады. ППТ мен метотрексат бірге қабылданған кезде кейбір пациенттерде концентрацияның көтерілуі болады. Жоғары дозаларда метотрексат қолданғанда эзомепразол қабылдауды тоқтата тұру қажет.
Атазанавир мен нелфинавир омепразолмен бір мезгілде қабылданған жағдайларда сарысуда осы препараттар деңгейінің төмендеуі болды, сондықтан оларды үйлестіріп қолданудан аулақ болу керек. Тәулігіне бір рет 40 мг дозадағы омепразол мен 300 мг атазанавир/100 мг ритонавирді бірге тағайындау AUC мәндерінің, сондай-ақ атазанавирдің ең жоғары және ең төмен концентрацияларының едәуір төмендеуіне әкелді. Атазанавир дозасын 400 мг дейін арттыру омепразолдың атазанавир концентрациясына ықпал етуінің орнын толтырған жоқ. Cондықтан эзомепразолды атазанавирмен бірге тағайындауға болмайды, ал эзомепразол мен нелфинавирді бір мезгілде тағайындауға мүлде жол берілмейді.
СҮР2С19метаболизденетін дәрілік заттар
С-МЕЗОЛ өзініңметаболизмінеқатысатыннегізгі СҮР2С19ферментінтежейді. Эзомепразолды метаболизміне СҮР2С19 қатысатын диазепам, циталопрам, имипрамин, кломипрамин, фенитоин және т.б. сияқты басқа препараттармен бірге қолдану плазмада осы препараттар концентрацияларының жоғарылауына әкеліп, дозаны азайтуды талап етеді.
Вена ішіне үлкен дозаларды (80 мг + 8 мг/сағ.) енгізген кезде эзомепразолдың дәрілік өзара әрекеттесулеріне in vivo зерттеу жүргізілмеген. Метаболизміне CYP2C19 қатысатын препараттарға эзомепразол көрсететін тиімді әсер препаратты вена ішіне енгізген кезде айқындау болады, сондықтан жағымсыз әсерлерді дер мезгілінде анықтау мақсатында вена ішіне енгізетін сәттен бастап 3 күн бойы пациенттерді мұқият қадағалау керек.
Диазепам
30 мг С-МЕЗОЛ мен диазепамды ішу арқылы бірге қабылдаған кезде СҮР2С19 субстраты болып табылатын диазепам клиренсі 45% төмендейді.
Фенитоин
40 мг дозадағы С-МЕЗОЛ-ды ішу арқылы және фенитоинді бірге қабылдағанда эпилепсияға шалдыққан пациенттерде плазмадағы фенитоиннің қалдық концентрациясы 13% жоғарылады. Осыған байланысты эзомепразолмен емдей бастағанда және оны тоқтатқанда плазмадағы фенитоин концентрациясын бақылау ұсынылады.
Варфарин
Ішуге арналған 40 мг дозадағы С-МЕЗОЛ варфарин алатын пациенттерге тағайындалғанда коагуляция уақыты рұқсатты мәндер шегінде қалды. Алайда варфарин мен эзомепразолды бірге қолданғанда ХҚҚ (халықаралық қалыптастырылған қатынас) индексінің клиникалық маңызды артуының бірнеше жағдайлары жөнінде хабарланды. Варфаринмен немесе басқа кумарин туындысымен емдеу кезінде эзомепразолмен қатарлас емдеуді бастағанда және тоқтатқанда мониторинг жасау ұсынылады.
Цизаприд
40 мг дозадағы С-МЕЗОЛ мен цизапридті ішу арқылы бірге қабылдау«концентрация – уақыт» қисығы астындағы аудан (AUC) шамасын 32% ұлғайтты және цизапридке тән жартылай шығарылу кезеңін (t1/2) 31% ұзартты;цизапридтің плазмадағы жоғары шекті концентрациялары осы орайда елеулі өзгермеген. Цизаприд монотерапиясы кезінде байқалған QT аралығының мардымсыз ұзаруыэзомепразолды қосқан кезде ұлғаймаған.
Амоксициллин немесе хинидин
С-МЕЗОЛ-дың амоксициллин мен хинидин фармакокинетикасының клиникалық елеулі өзгерістерін туындатпайтыны көрсетілген.
Циклоспорин
Эзомепразолмен бірге тағайындау сарысудағы такролимус концентрациясының жоғарылауына алып келді. Такролимустың концентрациясына, сондай-ақ бүйрек функциясына (креатинин клиренсі) күшейтілген мониторинг жүргізу керек, қажет болса такролимустың дозасына түзету жасау керек.
С-МЕЗОЛ фармакокинетикасына дәрілік препараттардың әсері
С-МЕЗОЛ-дың метаболизміне CYP2C19 және CYP3A4 қатысады.С-МЕЗОЛмен CYP3А4 тежегішін, кларитромицинді (тәулігіне 2 рет 500 мг) ішу арқылы бірге қолдану эзомепразолға тән AUC мәнінің екі есе артуына алып келеді.Эзомепразолды және біріктірілген CYP3А4 және CYP2C19 тежегішін, мысалы вориконазолды бірге қолдану эзомепразолдың әсерінің екі еселенуіне әкеліп соқтырады. Мұндай жағдайларда С-МЕЗОЛ дозасын реттеу қажет емес. Дегенмен, бауырдың ауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерде және ұзақ ем барысында дозалауды реттеу қажет болуы мүмкін.
Айрықша нұсқаулар
Кезкелгенүрейлену белгілері орын алғанда (мысалы, дене салмағынкүрт едәуір жоғалту, қайта-қайта құсу, дисфагия, қан аралас құсу немесе мелена), сондай-ақ асқазанның ойық жарасы болғанда (немесеасқазанойықжарасынан күдіктенгенде) қатерлі жаңа түзілімнің бар-жоғын анықтаған дұрыс, өйткені С-МЕЗОЛ-мен емдеу белгілердің көмескіленуіне әкеліп, диагноз қойылуын кешеуілдетуі мүмкін.
Сақтықпен: ауыр бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде.
Протондық помпа тежегіштерімен емдеу Salmonella мен Campylobacter туғызатын асқазан-ішек инфекцияларының пайда болу қаупінің болымсыз артуына алып келеді. Сөл бөлуге қарсы препараттарды ұзақ уақыт аралығы кезінде қабылдайтын пациенттердің асқазанында бездік кисталардың түзілуі жиі болады. Бұл құбылыстар қышқыл сөлінісін айқын тежеу нәтижесінде болатын физиологиялық өзгерістерден туындайды. Кисталар қатерсіз және қайтымды сипатта болады.
B12 дәруменінің сіңуі
Эзомепразол, барлық қышқылға төзімді дәрілер сияқты, гипо- немесе ахлоргидрия салдарынан B12 дәруменінің (цианокобаламиннің) сіңуін төмендетуі мүмкін. Дене көлемі азайған немесе B12 дәруменінің сіңуі төмендеуі үшін қауіп факторы бар пациенттерде ұзақ емдеу кезінде осыны ескеру керек.
Гипомагниемия
Эзомепразол сияқты протонды сорғы тежегіштерін кем дегенде үш ай бойы, ал көптеген жағдайларда жыл бойы қабылдаған пациенттерде күшті гипомагниемия туралы хабарланған. Тетания, сандырақтау, құрысулар, бас айналу және қарыншалық аритмия сияқты гипомагниемияның күрделі біліністері анық симптомдарсыз пайда болуы және байқалмай қалуы мүмкін. Зардап шеккен пациенттердің көпшілігінде гипомагниемия магнийді алмастырғаннан кейін және протонды помпа тежегіштерін тоқтатқаннан кейін жақсарды. Ұзақ уақыт ем алады немесе протонды помпа тежегіштерін дигоксинмен немесе гипомагниемияны тудыруы мүмкін дәрілік заттармен (мысалы, диуретиктер) бірге қабылдайды деп күтілетін пациенттер үшін, медициналық қызметкерлер емдеуді бастар алдында және емдеу кезінде мезгіл-мезгіл магний деңгейлерін өлшеу мүмкіндігін қарастыруы тиіс.
Сынықтың даму қаупі
Протонды сорғы тежегіштері, әсіресе егер олар үлкен дозаларда және ұзақ емдеуде (> 1 жыл) пайдаланылса, санның, білезіктің және омыртқаның сыну қаупін, көбінесе егде адамдарда немесе басқа да мойындалған қауіп факторлары бар болғанда, аздап ұлғайтуы мүмкін. Протонды сорғы тежегіштері жалпы сыну қаупін 10-40%-ға ұлғайтуы мүмкін. Бұл ұлғаюдың кейбіреуі басқа қауіп факторларымен байланысты болуы мүмкін. Остеопороз қаупі бар пациенттер ағымдағы клиникалық ұсынымдарға сәйкес күтімге алынуы, сондай-ақ D дәрумені мен кальцийді жеткілікті тұтынуы тиіс.
Жеделге жуық тері қызыл жегісі
Протонды сорғы тежегіштері жеделге жуық тері қызыл жегісінің өте жиі жағдайларымен байланысты. Егер патологиялық өзгерістер, әсіресе күннің әсері тиген тері аймақтарында пайда болса, және артралгиямен қатар жүрсе, пациент дереу медициналық көмекке жүгінуі тиіс, ал медициналық қызметкер С-МЕЗОЛ қабылдауды тоқтату мүмкіндігін қарастыруы тиіс. Протонды сорғы тежегішімен алдыңғы өңдеуден кейінгі жеделге жуық тері қызыл жегісі басқа да протонды сорғы тежегіштерімен қатар жеделге жуық тері қызыл жегісінің қаупін ұлғайтуы мүмкін.
Басқа дәрілік заттармен біріктірілімі
Эзомепразолды атазанавирмен бірге енгізу ұсынылмайды. Егер атазанавирдің протонды сорғы тежегішімен біріктірілімін қолданбасқа болмайды деп болжасақ, атазанавирдің дозасын 100 мг ритонавирмен 400 мг дейін арттырумен бірге мұқият клиникалық мониторинг ұсынылады. 20 мг эзомепразолдан асырмау керек.
Эзомепразол CYP2C19 тежегіші болып табылады. Эзомепразолмен емдеуді бастағанда немесе тоқтатқанда CYP2C19 арқылы метаболизденетін дәрілік заттармен өзара әрекеттесу мүмкіндігін қарастыру керек. Клопидогрел мен эзомепразолдың арасында өзара әрекеттесу байқалады. Бұл өзара әрекеттесудің клиникалық маңыздылығы анық емес. Сақтық шарасы ретінде эзомепразол мен клопидогрелді бір мезгілде пайдаланудан аулақ болу керек.
Зертханалық деректердің өзгеруі
Хромогранин A (CgA) деңгейінің жоғарылауы нейроэндокриндік ісіктерді зерттеуге кедергі болуы мүмкін. Осы араласудан аулақ болу үшін, эзомепразолмен емдеуді CgA өлшегенге дейін кемінде 5 күн бойы тоқтата тұру керек. Егер CgA және гастрин деңгейлері бастапқы өлшегеннен кейін бақылау диапазонынаоралмаса, сынақтарды протонды сорғы тежегішімен емдеуді тоқтатқаннан кейін 14 күннен соң қайталау керек.
Жүктілік және лактация кезеңі
Қазіргі уақытта эзомепразолды жүктілік кезеңінде қолдану жөніндегі деректер шектеулі. Препаратты жүктілік кезеңінде ана үшін күтілетін пайдасы ұрыққа төнетін болжамды қауіптен басым болған жағдайда ғана тағайындау керек.
Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері
Дәрілік заттың бас айналу, көрудің бұлыңғырлануы сияқты жағымсыз әсерлерін ескере отырып, көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқарған кезде сақтық шарасын қадағалау керек.
Артықдозалануы
Симптомдары: жағымсызәсерлердің күшеюі.
Емі: белгілеріне қарай. Арнайы антидоттары белгісіз. С-МЕЗОЛ плазма ақуыздарымен байланысады, сондықтан диализдің тиімділігі аз.
Шығарылу түрі және қаптамасы
Препарат резеңке тығындармен тығындалған және алюминий қалпақшалармен қаусырылған «flip-off» типті пластик қақпақшалары бар І типті шыныдан жасалған құтыларға салынады.
1 құтыдан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшағасалынған.
Сақтау шарттары
Жарықтан қорғалған жерде, 30 °С -ден аспайтын температурада сақтау керек.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
Сақтау мерзімі
2 жыл
Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.
Дәріханалардан босатылу шарттары
Рецепт арқылы
Напрод Лайф Сайенсиз Пвт. Лтд., Үндістан
Plot No. G-17/1, MIDC, Tarapur, Boisar, Thane 401506 Maharashtra State
Тіркеу куәлігінің иесі
"Авицена-ЛТД" ЖШС, Қазақстан
Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан дәрілік заттардың сапасына қатысты шағымдарды (ұсыныстарды) қабылдайтын ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс деректері
«Авицена-ЛТД» ЖШС
050010, Алматы қ.
Радлов к-сі 65,
«Сәлем» БО, 203-кеңсе
Тел/факс: (727) 344 19 90/91/92/93
e-mail: direct@avitsena.kz
Қазақстан Республикасы аумағында дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс деректері
ConsultAsia ЖШС
050061, Алматы қ.
Шевченко к-сі 165 Б
тел./факс: +77273794258
e-mail: pv@consultingasia.kz