Прозерин 0,05%, 1 мл, №10, амп.

Сипаттама

Саудалық атауы

Прозерин

Халықаралық патенттелмеген атауы

Жоқ

Дәрілік түрі

Инъекцияға арналған ерітінді, 0,5 мг/мл, 1 мл

Құрамы

1 мл ерітіндінің құрамында

белсенді зат - 0,5 мг прозерин 100% затқа шаққанда;

қосымша зат - инъекцияға арналған су

Сипаттамасы

Мөлдір түссіз сұйықтық

Фармакотерапиялық тобы

Жүйке жүйесі. Жүйке жүйесі ауруларын емдеуге арналған басқа препараттар. Парасимпатомиметиктер. Антихолинэстеразалық препараттар. Неостигмин.

АТХ коды N07А А01

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Прозерин төрттік аммоний негізі болып табылады, гематоэнцефалдық бөгет арқылы нашар өтеді және орталықтық әсері жоқ.Парентеральді түрде енгізген кездегі биожетімділігі жоғары: парентеральді түрде енгізілген 0,5 мг прозерин ішке қабылданған 15 мг-ға сәйкес келеді. Препарат дозасын арттырған кезде биожетімділігі артады.Бұлшықет ішіне енгізген кезде қанда ең жоғары концентрацияға жету уақыты 30 минутты құрайды. Қан плазмасы ақуыздарымен (альбуминмен) байланысы – 15-25 %. Жартылай шығарылу кезеңі (Т_1/2 ) бұлшықет ішіне енгізген кезде – 51-90 минут, вена ішіне енгізген кезде – 53 минут. Екі жолмен: холинэстеразамен және бауырдың микросомальді ферменттерімен қосылған жердегі гидролиз есебінен метаболизденеді. Бауырда белсенді емес метаболиттер түзіледі. Енгізілген дозаның 80%-ы 24 сағат ішінде бүйрек арқылы шығарылады (олардың 50% -ы өзгермеген күйінде және 30% -ы метаболиттер түрінде).

Фармакодинамикасы

Прозерин – холинэстеразаның қайтымды әсер ететін синтетикалық блокаторы. Ацетилхолинэстеразаға тектестігі жоғары, ол ацетилхолинмен құрылымдық сәйкестігімен шартталған. Ацетилхолин сияқты, прозерин алдымен холинэстеразаның катализдік орталығымен өзара әрекеттеседі, бірақ ацетилхолиннен айырмашылығы, ол әрі қарай өзінің карбаминді тобының есебінен, ферментпен тұрақты қосылыс түзеді. Фермент уақытша (бірнеше минуттан бірнеше сағатқа дейін) өзінің спецификалық белсенділігін жоғалтады. Осы уақыт өткеннен кейін прозериннің баяу гидролизінің салдарынан, холинэстераза блокатордан босанады және өзінің белсенділігін қалпына келтіреді. Бұлай әсер ету ацетилхолиннің холинергиялық синапстарда жиналып қалуына және әсерінің күшеюіне әкеп соқтырады. Прозериннің айқын мускариндік және никотиндік әсері бар,қаңқа бұлшық еттеріне тікелей қоздырғыш әсер беруге қабілетті.

Жүректің жиырылу жиілігін төмендеуін туындатады, экскреторлы бездерсекрециясын (сілекей, бронхиальді, тер және асқазан-ішек жолының) арттырады және гиперсаливацияның, бронхореяның дамуына, асқазансөлі қышқылдылығыныңжоғарылауына ықпал етеді, қарашықты тарылтады, аккомодация түйілуін тудырады, көзішілік қысымды төмендетеді, ішектің тегіс бұлшықетінің және қуықтың тонусынкүшейтеді (ішектің жиырылуын күшейтеді және сфинктерді босаңсытады), бронх түйілуін туындатады, қаңқа бұлшықеттерінің тонусын көтереді.

Қолданылуы

• миастенияда
• жедел миастениялық кризде
• ми жарақатынан кейінгі қозғалудың бұзылуында
• салдануларда
• менингит, полиомиелит, энцефалитті өткергеннен кейінгі қалпына келу кезеңінде
• невритте
• көру жүйкесі атрофиясында
• асқазан-ішек жолдарының атониясында
• қуық атониясында
• деполяризацияламайтын миорелаксанттармен жүйке-бұлшықеттік берілістің блокадасынанкейінгі қалдық құбылыстарды жоюда

Қолдану тәсілі және дозалары

Ересектерге препаратты тері астына, бұлшықет ішіне және вена ішіне тағайындайды. Ересектерге тері астына – күніне 1-2 рет 0,5-2 мг (1-4 мл). Ересектер үшін ең жоғары бір реттік доза – 2 мг, тәуліктік – 6 мг.

Емделу курсы (миастениядан басқасы) – 25-30 күн, қажет болған кезде 3-4 аптадан кейін қайталау. Жалпы тәуліктік дозаның үлкен бөлігі күндіз, науқасөте қатты шаршаған кезде, тағайындалады.

Миастенияда ересектерге тері астына немесе бұлшықет ішіне күніне 0,5 мг (1 мл 0,05% ерітінді). Емделу курсы ұзақ, енгізу жолын алмастырып отыру керек.

Миастениялық кризде (тыныс алу мен жұтыну қиындағанда) – ересектерге 0,5-1 мл 0,05% ерітіндіні вена ішіне, әрі қарай тері астына, аздаған аралықпен.

Ішектің, қуықтың атониясында операция жасағаннан кейін: алдын алу үшін, оның ішінде операциядан кейін несептің кідіруінде – тері астына және бұлшықет ішіне0,25 мг-нан (0,5 мл 0,05% ерітінді), мүмкіндігінше, операциядан кейін ертерек және қайталап – 3-4 күн ішінде әрбір 4-6 сағат сайын.

Миорелаксанттардың у қайтарғысы ретінде (атропин сульфатын 0,6-1,2 мг дозада вена ішіне, тамырдың соғуы минутына 80 ретке дейін жиілегенше, алдын ала енгізгеннен кейін) 0,5-2 минуттан кейін 0,5-2 мг-нан вена ішіне баяу енгізеді. Қажет болған кезде инъекцияны (оның ішіндебрадикардия жағдайында атропин сульфатын) 5-6 мг-нан аспайтын (10-12 мл)жалпы дозада20-30 минут ішінде қайталайды; емшара кезінде өкпеге жасанды желдетуді жүзеге асырады.

Балаларға тері астына (аурухана жағдайында ғана) –1 жасында күніне 0,05 мг (0,1 мл 0,05% ерітінді), бірақ 1 инъекцияға 3,75 мг асырмай (0,75 мл 0,05% ерітінді).

Жағымсыз әсерлері

• гиперсаливация, жүрек айнуы, құсу, диарея
• қаңқа бұлшықеттерінің түйілуі және тартылуы, тіл бұлшықетінің тартылуын, дизартрияны, құрысуды қоса
• бас ауыру, бас айналу, жалпы әлсіздік, естен тану, ұйқышылдық, тремор
• жиі несеп шығару
• брадикардия немесе тахикардия, AV-блокада, жүрек тоқтауы
• артериялық қысым төмендеуі
• бронхтық бездердің секрециясының күшеюі, бронх тонусының жоғарылауы
• аллергиялық реакциялар: тері бөртпесі, қышыну, бет гиперемиясы, анафилактикалық шок
• ентігу, тоқтап қалуға дейінгі тыныстың тарылуы
• миоз, көрудің бұзылуы
• артралгия
• тердің көп бөлінуі

Қолдануға болмайтын жағдайлар

• препарат компоненттеріне жоғары сезімталдық
• эпилепсия
• гиперкинезалар
• ваготомия
• жүректің ишемиялық ауруы
• стенокардия, аритмиялар, брадикардия
• бронх демікпесі
• айқын атеросклероз
• тиреотоксикоз
• асқазан және он екі елі ішектің ойық жара ауруы
• перитонит
• асқазан-ішек жолдарының және несеп шығару жолдарының механикалық обструкциясы
• несеп шығарудағы қиналулармен қатар жүретін қуық асты безінің гипертрофиясы
• инфекциялық аурулардың жедел кезеңі
• қатты әлсіреген балалардағы уыттанулар
• жүктілікте жәнебала емізу кезеңі

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Миастения кезінде альдостерон антагонистерімен, глюкокортикостероидтармен және анаболикалық гормондармен үйлестіріп тағайындайды. Атропин, метацин және басқа да м-холиноблокаторлар м-холиномиметикалық әсерлерді әлсіретеді. Деполяризациялайтын миорелаксанттардың ықпалын ұзартады және күшейтеді, антидеполяризациялайтындарды әлсіретеді немесе жояды. Антидеполяризациялайтын әсері бар неомицинмен, стрептомицинмен, канамицинмен бір мезгілде тағайындағанда сақ болу керек.Жергілікті және кейбір жалпы анестетиктермен, холинергиялық берілімді бұзатынаритмияға қарсы дәрілік заттармен үйлестіріп қолдану прозерин әсерінің әлсіреуіне әкеп соқтыруы мүмкін. Органикалық нитраттар прозериннің тиімділігін төмендетеді.

Эфедрин Прозерин әсерін күшейтеді.

Прозеринді бета-адреноблокаторлармен бір мезгілде қолданғанда брадикардия күшеюі мүмкін.

Айрықша нұсқаулар

Прозеринге болжамды жоғары жеке сезімталдықты ескере отырып оныңдозасын сақтықпен таңдау керек.

Артериялық гипотензияда, жүрек ырғағы бұзылуында, әсіресе брадикардияда, n.vagus тонусы басым болғанда, гипертиреоидизмде, Аддисон ауруында, асқазанның және он екі елі ішектің ойық жарасында, антихолинергиялық дәрілер қолдануда, миастениямен ауыратын және антидеполяризациялайтын әсері бар бактерияғақарсы препараттар (неомицин, стрептомицин, канамицин және т.б.), жергілікті және жалпы анестетиктер, холинергиялық берілісті бұзатын антиаритмиялық препараттар қабылдайтын балаларға сақтықпен қолданады.

Прозериннің үлкен дозаларын қолданғанда алдын ала немесе бір уақытқа атропин сульфатын тағайындау керек.

Миастениялық криздің (препараттың емдік дозасы жеткіліксіз болғанда) және холинергиялық криздің (Прозериннің артық дозалануы салдарынан) клиникалық симптомдары сай келгенде мұқият дифференциялық диагностикалауды жүргізу керек.

Препаратты егде жастағы науқастарға сақтықпен қолданады.

Балаларға тері астына (тек стационар жағдайында) " Қолдану тәсілі және дозалары" бөлімінде белгіленген дозаларда ғана қолданады.

Дәрілік препараттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Емделу кезеңінде жоғары зейін шоғырландыруды және психомоторлы реакциялардың шапшаңдығынталап ететін автокөлікбасқару және басқа да қауіптілігі зор қызмет түрлерімен айналысуға тыйым салынады.

Артық дозалануы

Симптомдары: холинорецепторлардың қайта қозуымен (холинергиялық криз) байланысты: брадикардия, гиперсаливация, миоз, бронхтың түйілуі, жүрек айнуы, перистальтиканың күшеюі, диарея, несеп шығарудың жиілеуі, тіл бұлшықетінің және қаңқа бұлшықетініңтартылуы, жапы әлсіздіктің біртіндеп дамуы, артериялық қысымның төмендеуі.

Емі: дозаны азайтады немесе препаратты тоқтатады. Қажет болған кезде атропин сульфатын (1 мл 0,1 % ерітіндісін), метацинді енгізеді. Симптоматикалық ем.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Препарат 1 мл-ден шыныдан жасалған ампулаларда.

Картон қорапқа медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге 10 ампула және ампулалықскарификатор қоса салынады.

Препаратты қаптау кезінде ампулада сындыру сақинасы немесе нүктесі және кертігі болса, ампулалық скарификатор салмауға жол беріледі.

Сақтау шарттары

Түпнұсқалық қаптамасында 25 °С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл.

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

«Здоровье народу» Харьков фармацевтикалық кәсіпорны» ЖШҚ.

Украина, 61013, Харьков қ., Шевченко к-сі, 22.

Тіркеу куәлігінің иесі

«Здоровье народу» Харьков фармацевтикалық кәсіпорны» ЖШҚ.

Украина, 61013,Харьков қ., Шевченко к-сі, 22.

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан дәрілік заттың сапасына қатысты шағымдарды (ұсыныстарды) қабылдайтын және дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс деректері (телефон, факс, электронды пошта)

«Фарм-Евро» ЖШС

050039, Қазақстан Республикасы, Алматы қ., Майлин к-сі, 72 үй, 34 пәтер

Тел.: 8(727) 271-10-17

E-mail: farmevro@mail.ru

Дәріханалар