Біздің компаниямыз жайлы жалпы ақпарат.
Дәрілік затты медициналық қолдану
жөніндегі нұсқаулық
НОВОКАИН
Саудалық атауы
Новокаин
Халықаралық патенттелмеген атауы
Прокаин
Дәрілік түрі
Инъекцияға арналған 5 мг/мл ерітінді
Құрамы
Бір ампуланың (5 мл) ішінде:
белсенді зат – 25 мг новокаин (прокаин гидрохлориді),
қосымша заттар: 0.1 М хлорсутекқышқылы рН 3.8 – 4.5 дейін, инъекцияға арналған су.
Сипаттамасы
Мөлдір түссіз немесе аздап сарғыш түсті сұйықтық.
Фармакотерапиялық тобы
Анестетиктер. Жергілікті анестетиктер. Аминбензой қышқылының эфирлері. Прокаин.
АТХ коды N01BA02
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
Тері мен шырышты қабықтар беткейінен нашар сіңеді. Парентеральді енгізгенде жақсы сіңеді, қан ағысында ацетилхолинэстераза мен бутирилхолин-эстеразаның әсерімен парааминобензой қышқылы мендиэтиламиноэтанолға дейін жылдам гидролизденеді. Новокаинның тиімді концентрациясы 5-15 мкг/мл құрайды. Новокаиннің 20-40 мкг/мл коцентрациясында уытты әсері байқалады. Препаратты көп рет енгізгендетаралу көлемінің және новокаиннің шығарылу көлемінің азаюы байқалады.
1.0 мкг/кг/мин жылдамдықпен енгізгенде таралу көлемі (Vd) 0.79±0.14 л/кг, ал инфузия жылдамдығы 1.5 мкг/кг/мин болғанда – 0.34±0.70 л/кг дейін азаяды.
Новокаинның жалпы жүйелік клиренсі 1.0 және 1.5 мкг/кг/мин жылдамдықпен енгізгенде тиісінше 80 мл/мин/кг және 40 мл/мин/кг құрайды. Оның жартылай шығарылу кезеңі (T½) 7.69±0.99 мин құрайды. Новокаинның енгізілген дозасының 80% метаболиттер түрінде несеппен шығарылады.
Фармакодинамикасы
Новокаин жергілікті жансыздандыратын әсер етеді.
Новокаинның әсер ету механизмі оның жарғақша арқылы жүйке талшығына өту қабілетіне байланысты, мұнда ол иондалады және жарғақшалық натрий өзекшелерінің рецепторларымен өзара әрекеттесе отырып, оларды белсенділену сәтіндебөгейді.Нәтижесінде талшық жарғақшасы арқылы натрий иондарының өтуі және оның бойымен жүйке импулстерінің өтуі де тоқтайды. Жүйке талшығының тыныштық әлеуетіне елеулі әсер етпейді.
Новокаин орташа жансыздандыратын белсенділікке және кең емдік әсер ету ауқымына ие. Іс жүзінде терең пропиоцептивті сезімталдыққа, моторлық жүйке діңіне әсер етпестен бірінші кезекте ретті тактильді, ауыру, температура сезімталдығын, қысымға сезімталдықты қоса импульстердің миелинсіз талшықтарменөтуін бұзады. Бір рет енгізуден кейін инфильтрациялық жансыздандыру ұзақтығы 0.5-1.0 сағатты құрайды. Новокаин ацетилхолиннің түзілуін және холинреактивтік жүйенің реактивтілігін азайтады, бұл спазмолитикалық және ганглий бөгегіш әсерінің дамуымен қатар жүреді. Симпатикалық ганглийлерді бөгеу есебінен артериялық қысымның төмендеуі пайда болады.
Новокаин ми қыртысының моторлық аймақтарының қозғыштығын бәсеңдетеді, ми діңінде ретикулярлық формациясының төмендеп берілетін тежегіш әсерін жояды, полисинаптикалық рефлекстерді бәсеңдетеді.
Новокаин тиімді рефрактерлік кезеңнің артуымен, миокардтың қозғыштығы мен автоматизмінің төмендеуімен байланысты әлсіз антиаритмиялықәсерге ие. Новокаинның антиаритмиялық әсері лидокаин мен бупивакаинге қарағанда төменірек.
Қолданылуы
жергілікті анестезияда: инфильтрациялық, аумақтық, эпидуральді, жұлындық
- айқын ауыру синдромы қатар жүретін ауруларда(белдемелік теміреткіде, экземада, нейродермитте, ишиалгияда, гломерулонефриттерде, бүйрек шаншуында, кеуде қуысы мен көкірек орта ағзаларының жарақаттары мен ауруларында) вагосимпатикалық, айналымдық, паравертебральді және паранефральді блокадада
Қолдану тәсілі мен дозалары
Тері ішіне, бұлшықет ішіне, вена ішіне электрофорез тәсілімен енгізеді.
Ересектер мен 15 жастан асқан жасөспірімдерге инфильтрациялық анестезия үшін 0.5% ерітіндіні қолданады. Операцияның басында бір реттік жоғарыдозалары 0.5% ерітіндінің 150 мл–ден аспауы тиіс, одан кейін әрбір сағат сайын енгізуді ең жоғарғы дозада 0.5% ерітіндіні 400 мл-ден асырмай қайталайды.
Паранефральді блокада кезінде 50-80 мл 0.5% ерітіндіні енгізеді.Айналымдық жәнепаравертебральді блокадаүшін тері ішіне сезімтал жүйке діңдері проекциясы аймақтарына0.5% ерітіндіні енгізеді.
Ауыру синдромын қайтару үшін 1-15 мл 0.5% ерітіндіні бұлшықет ішіне немесе вена ішіне баяу күніне 2-3 ретқолданады.
Новакаинның сіңуін азайту және әсерін ұзарту үшін новакаиннің 2-5 мл ерітіндісіне 1 тамшы есебімен асептикалық қосылған 0.1%адреналин ерітіндісімен бірге қолданылады.
Новокаиннің ең жоғары дозалары (ересектер үшін): бұлшықет ішіне енгізгенде бір реттік дозасы – 0.1 г, вена ішіне енгізгенде бір реттік дозасы – 0.05 г; парентеральді енгізгенде тәуліктік дозасы 0.1г құрайды.
Новокаинніңтөменірек концентрацияларын (0.125% немесе 0.25%) қолдану қажеттігінде препаратты керектіконцентрацияға дейін қолданар алдында натрий хлоридінің стерильді изотониялық ерітіндісімен сұйылтады.
Вена ішіне енгізуді натрий хлоридінің изотониялық ерітіндісінде баяу жүргізеді.
Педиатриялық тәжірибеде дозасы дене салмағына байланысты анықталады, бірақ дене салмағына15мг/кг асырмай.
Жағымсыз әсерлері
- бас ауыруы, бас айналуы, әлсіздік, ұйқышылдық;
- жүрек айнуы, құсу;
- артериялық гипотензия, коллапс, брадикардия, кеуде қуысының ауруы;
- көрудің және естудің бұзылуы, нистагм;
- тремор, құрысулар;
- метгемоглобинемия;
- аллергиялық реакциялар (дерматит, есекжем, терінің қышынуы, эритема, ангионевроздық ісіну, анафилаксиялық шок).
Қолдануға болмайтын жағдайлар
- белсенді затына немесе қосымша заттарының кез келгенінежоғары сезімталдық;
- эфир типтес жергілікті анестетиктерге жоғары сезімталдық, п-аминбензой қышқылының туындыларына (парабендер) және сульфаниламидтерге айқаспалы аллергиялық реакциялар мүмкіндігі;
- тіндердегі айқын фиброзды өзгерістер (жылжымалы инфильтрат әдісімен анестезия үшін);
- енгізген жердегі іріңді үдеріс;
- жедел қанжоғалтумен жүретін шұғыл операциялар;
- миастения;
- артериялық гипотензия;
- псевдохолинэстераза тапшылығы (бутирилхолинэстеразалар);
-15 жасқа дейінгі балалар
Дәрілермен өзара әрекеттесуі
Жалпы анестетиктермен, ұйықтатын және седативтік дәрілермен, есірткілік анальгетиктермен және транквилизаторлармен бір мезгілде қолданғанда олардың әсерін күшейтеді.
Новокаинның метаболиті – парааминобензой қышқылы сульфаниламидтік дәрілердің бәсекелес антагонисі болып табылады және олардың микробқа қарсы әсерін әлсіретеді.
Миотроптық спазмолитиктермен (дротаверин, папаверин) және м-холиноблокаторлармен (платифиллин, атропин) бір мезгілде қолданғанда осы біріктірілімнің анельгетикалық және спазмолитикалық белсенділіктерінің өзара күшейгені байқалады.
Антикоагулянттарды (ардепарин, далтепарин, данапароид, эноксапарин, гепарин, варфарин) новокаинмен біріктіріп қолданған кезде қан кетудің даму қаупі жоғарылайды.
Адреналин гидрохлориді енгізген орыннан новокаиннің сіңуін азайтады, ол жергілікті анестезияның ұзаруын қамтамасыз етеді және новокаинның уыттылығын азайтады.
Новокаин инъекциясының орнын құрамында ауыр металл бар дезинфекциялық ерітіндімен өңдеген кезде, ауыртатын және ісіну түрінде жергілікті реакциялардың даму қаупі жоғарылайды.
Новокаинді МАО (фуразолидон, прокарбазин, селегилин) тежегіштерімен пайдалану гипотензияның даму қаупін жоғарылатады, сондықтан оларды жергілікті анестетиктерді қолдануға дейін 10 күн бұрын тоқтату керек.
Новокаин миорелаксациялайтын дәрілік заттардың әсерін күшейтеді және ұзартады.
Вазоконстрикторлар (эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) жергілікті жансыздандыру әсерін ұзартады.
Новокаин дәрілік заттың миастенияға қарсы әсерін төмендетеді, әсіресе оны жоғары дозада пайдаланғанда, ол миастенияны емдеуді қосымша түзетуді талап етеді.
Холинэстераза тежегіштері (миастенияға қарсы дәрілік заттар, циклофосфамид, демекарин, экотиофат, тиотепа) прокаиннің метаболизмін төмендетеді.
Айрықша нұсқаулар
Препаратты жедел қан жоғалтумен асқынған шұғыл операцияларда, бауыр қанағымының төмендеуімен жүретін жағдайларда, жүрек-қантамырлық жеткіліксіздіктің үдеуінде, қабыну ауруларында немесе инъекция орнының инфекция жұқтыруында,бүйрек жеткіліксіздігінде, 65 жастан асқан егде жастағы пациенттерде, ауыр науқастарда, әлсіреген науқастарда сақтықпен қолдану керек.
Анестетикті қолданар алдында препаратқа жекелей сезімталдыққа міндетті түрде сынама жүргізу керек.
Жергілікті анестезия жүргізгенде бір жалпы дозаны қолданғанда қолданылатын ерітіндінің концентрациясы жоғары болған сайын, Новокаинның уыттылығы да жоғары болады.
Препарат шырышты қабаттардан сіңбейді, сондықтан, теріге қолданғанда беткейлік анестезиямен қамтамасыз етпейді.
Педиатрияда қолдану
15-тен 18 жасқа дейінгі балаларға сақтықпен тағайындайды. Хирургиялық операцияларды орындау қажет болған кезде науқастардың бұл тобында жалпы анестезия тәсілін қолдану керек.
Бутирилхолинэстераза жеткіліксіздігі бар адамдарға қолдану. Бутирилхолинэстераза (жалғанхолинэстераза) тапшылығы новоакаиннің метаболизмін шұғыл баяулатады, бұл оның жергілікті жансыздандыру әсерінің болжап болмас ұзаруымен және оның уытты әсерінің арту қаупімен қатар жүреді. Сыртартқысында сукцинилхолинді (дитилинді) көтере алмаушылық бар болғанда новокаинді қолданбау керек.
Қабыну аймағындағы тіндерге әсері. Іріңді-қабыну ошағындағы тіндер ортасы қышқылды реакцияға ие, бұл новокаиннің толық иондануын туғызады да ол жүйке діңдеріне өтіп, ауыру импульстерінің өтуін бөгеу қабілетін жоғалтады. Іріңді-қабыну ошағын ашып кесуге байланысты жергілікті анестезияны орындау қажет болғанда сау тіндер орналасқан аймақтың өне бойында жүйке діңінің ауқымды анестезиясын қолдану керек. Бұл жағдайда инфильтрациялық анестезияны пайдалану тиімсіз.
Терминальді анестезия үшін қолданылуы. Новокаин іс жүзінде сіңбейді дерлік, әрі беткейлік анестезияның тиісті деңгейін қамтамасыз етпейді.
Жүктілік, лактация кезеңі
Жүктілік кезінде ана үшін күтілетін пайдасы ұрық үшін қауіптен артқан жағдайда ғана новакаинді жүктілік кезінде қолдануға болады.
Новокаинді лактация кезеңінде әйелдерге қолдану қажет болғанда, препаратты қолданудың бүкіл кезеңі ішіндебаланы емізуді тоқтатукерек
Препараттың автокөлік құралын және қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері
Көлік құралын немесе жоғары зейін шоғырландыруды қажет ететін механизмдерді басқару кезінде сақтанған жөн.
Артық дозалануы
Симптомдары: жүрек айнуы, құсу, артериялық гипотония, жүректің қағуы, тремор, құрысулар және тыныс алудың бәсеңдеуі, жүректің тоқтауы, қарыншалық аритмия, метгемоглобинемия.
Емі: артық дозаланған жағдайдапрепаратты енгізуді дереу тоқтату керек. Жергілікті анестезия жүргізген жағдайдаенгізу орнын шаншып адреналин егуге болады. Вена ішіне енгізген жағдайда қарқынды диурезді қалыпқа келтіру шараларын жүргізеді. Емі симптоматикалық.
Оттегімен ингаляцияны қамтитын жалпы реанимациялық емшаралар, қажет болғанда – өкпені жасанды желдетуді жүргізу. Егер құрысулар 15-20 секундтан ұзаққа созылса, оларды тиопенталды (100-150 мг) немесе диазепамды (5-20 мг) вена ішіне енгізумен қайтаруға болады. Артериялық гипотензияда және/немесе миокард депрессиясында вена ішіне эфедрин (15-30 мг) енгізеді, ауыр жағдайларда – дезинтоксикациялық және симптоматикалық ем.
Новокаиннің қол мен аяқ бұлшықеттеріне инъекциясынан кейін уыттану дамыған жағдайда препараттың жалпы қан ағысына түсуін азайту үшін шұғыл түрде бұрау салу ұсынылады.
Шығарылу түрі және қаптамасы
5 мл-ден шыныдан жасалған ампулаларда.
Әрбір ампулаға өздігінен желімденетін заттаңба жапсырылады немесе мәтінді ампулаға жылдам жабысатын бояу баспаны тереңдетілген әдіспен жазады.
10 ампуладан ампулаларды ашуға арналған пышағымен немесе скарификаторымен бірге гофрланған қағаздан жасалған гофрланған қосымша парағымен хром-эрзац картоннан, макулатуралық немесе полиграфиялық картоннан жасалған қорапқа салынған.
Қорапты офсеттік қағаздан немесе көп түстi баспа қағазынан жасалған заттаңба-бандерольмен желiмдейдi.
Қораптар медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықтарменбірге топтық қаптамаға салынған.
Медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықтар саны қораптар санына сәйкесболуы керек.
10 ампуладан ампулаларды ашуға арналған пышағымен немесе скарификаторымен және медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпенбіргеампулаларды бекіту үшін хром-эрзац картоннан немесе целлюлоза картоннан жасалған бір немесе екі қосымша парағымен хром-эрзац картоннан немесе целлюлоза картоннан жасалған қорапқа салынған.
Сындыру сақинасы немесе сындыру кертігі және нүктесі бар ампулалар қолданғанжағдайда ампулаларды ашуға арналған пышақ немесе скарификатор салынбайды.
Сақтау шарттары
Жарықтан қорғалған жерде, 25 ºС–ден аспайтын температурада.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек.
Сақтау мерзімі
3 жыл
Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.
Дәріханалардан босатылу шарттары
Рецепт арқылы