Новокаин 2% раствор д/ инъекций 2 мл № 10 амп

Сипаттама

Дәрілік заттың медицинада қолданылуы

жөніндегі нұсқаулық

НОВОКАИН

Саудалық атауы

Новокаин

Халықаралық патенттелмеген атауы

Прокаин

Дәрілік түрі

Инъекцияға арналған 0,5 және 2,0 % ерітінді

Құрамы

1 мл ерітіндінің құрамында

белсенді зат – 0,005 г немесе 0,02 г новокаин (прокаин гидрохлориді)

қосымша заттар: хлорлы сутек қышқылының 0,1 М ерітіндісі – рН 3,8 – 4,5 дейін, инъекцияға арналған су – 1 мл-ге дейін.

Сипаттамасы

Мөлдір түссіз немесе аздап сарғыш сұйықтық.

Фармакотерапиялық тобы

Жергілікті анестезиялық дәрі. Аминбензой қышқылының күрделі эфирлері.

АТЖ кодыN01BA02

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы.

Тері мен шырышты қабықтар бетінен нашар сіңеді. Парентеральды енгізгенде жақсы сіңеді, қан ағысында ацетилхолинэстераза мен бутирилхолинэстеразаның әсеріменпара-аминобензой қышқылы мендиэтиламиноэтанолға дейін жылдам гидролизденеді. Новокаинның тиімді концентрациясы5-15 мкг/мл құрайды. Новокаинның 20-40 мкг/мл коцентрациясында уытты әсері байқалады. Препаратты көп рет енгізгендетаралу көлемінің жәненовокаинның шығарылу көлемінің азаюы байқалады.

1,0 мкг/кг/мин жылдамдықпен енгізгенде таралу көлемі (V_d) 0,79±0,14 л/кг, ал инфузия жылдамдығы 1,5 мкг/кг/мин болғанда - 0,34±0,70 л/кг дейін азаяды.

Новокаинның жалпы жүйелік клиренсі 1,0 және 1,5 мкг/кг/мин жылдамдықпен енгізгенде тиісінше 80 мл/мин/кг и 40 мл/мин/кг құрайды. Оның жартылай шығарылу кезеңі (T_½)7,69±0,99 мин құрайды. Новокаинның енгізілген дозасының 80% метаболиттер түрінде несеппен шығарылады.

Фармакодинамикасы

Новокаин жергілікті жансыздандыратын әсер етеді.

Новокаинның әсер ету механизмі оның жарғақша арқылы жүйке талшығына өту қабілетіне байланысты, мұнда ол иондалады және жарғақшалық натрий өзекшелерінің рецепторларымен өзара әрекеттесе отырып, оларды белсенділену сәтіндебөгейді.Нәтижесінде талшық жарғақшасы арқылы натрий иондарының өтуі және оның бойымен жүйке импулстерінің өтуі де тоқтайды. Жүйке талшығының тыныштық әлеуетіне елеулі әсер етпейді.

Новокаин орташа жансыздандыратын белсенділікке және кең әсер ету ауқымына ие. Іс жүзінде терең пропиоцептивті сезімталдыққа, моторлық жүйке діңдерінеәсер етпестен бірінші кезекте ретті тактильді, ауырулық, температуралық сезімталдықты, қысымға сезімталдықты қоса импульстердің миелинсіз талшықтарменөтуін бұзады. Бір рет енгізуден кейін инфильтрациялық жансыздандыру ұзақтығы 0,5-1,0 сағатты құрайды. Новокаин ацетилхолиннің түзілуін және холинреактивтік жүйенің реактивтілігін азайтады, бұл спазмолитикалық және ганглий бөгегіш әсерінің өршуімен қатар жүреді. Симпатикалық ганглийлерді бөгеу есебінен артериялық қысымның төмендеуі пайда болады.

Новокаин ми қыртысы моторлық аймақтарының қозғыштығын бәсеңдетеді, ми діңінің ретикулярлық формациясының төмен қарай берілетін тежегіш әсерін жояды, полисинаптикалық рефлекстерді бәсеңдетеді.

Новокаин тиімді рефрактерлік кезеңнің артуымен, миокардтың қозғыштығы мен автоматизмінің төмендеуімен байланысты әлсіз антиаритмиялықәсерге ие. Новокаинның антиаритмиялық әсері лидокаин мен бупивакаинге қарағанда төменірек.

Қолданылуы

-жергілікті анестезия: инфильтрациялық, өткізгіштік, эпидуральдық, жұлындық жансыздандыруда

-айқын ауыру синдромы қатар жүретін ауруларда(белдеулік теміреткіде, экземада, нейродермитте, ишиалгияда, гломерулонефриттерде, бүйрек шаншуында, кеуде қуысы мен көк еттерінің жарақаттары мен ауруларында) вагосимпатикалық, айналымдық, паравертебральдық және паранефральдық бөгеттерде

-шығу тегі әртүрліауыру синдромын қайтару үшін

-жалпы анестезияда наркозға арналған дәрілердің әсерін көтермелеу үшін

Қолдану тәсілі мен дозалары

Тері ішіне, бұлшық ет ішіне, көктамырға, электроферез тәсілімен енгізеді.

Ересектер мен 15 жастан жасөспірімдерге инфильтрациялық ансестезия үшін 0,5% ерітіндіні қолданады. Операцияның басында бір реттік жоғарыдозалары 0,5% ерітіндінің 150 мл–ден аспауға тиіс, одан кейін әрбір сағаттың өтуі бойында ең жоғарғы дозада 0,5% ерітіндіні 400 мл-ден асырмай қайталайды.

Өткізгіштік, эпидуральдық немесе перидуральдық анестезия үшін2% ерітіндіні 20-25 мл дозада қолданады. Сүйекішілік анестезия үшін 2% ерітінді тағайындалуы мүмкін.

Паранефральды блокада кезінде 50-80 мл 0,5% ерітіндіні енгізеді.Айналымдық жәнепаравертебральдық блокада үшін тері ішіне сезімтал жүйке діңдері проекциясы аймақтарына 0,5% ерітіндіні енгізеді.

Ауыру синдромын қайтару үшін 1-15мл 0,5% ерітіндіні бұлшықет ішіне немесе көктамыр ішіне баяулата күніне 2-3 рет қолданады.

Новакаинның сіңуін азайту және әсерін ұзарту үшін новакаиның 2-5 мл ерітіндісіне 1 тамшы есебімен асептикалық қосылған 0,1%адреналин ерітіндісімен бірге қолданылады.

Жергілікті анестезияны жүргізген кезде оның ерітіндісінің концентрациясын жоғарылатқан сайын новакаинның уыттылығы да жоғары болатынын ескерген жөн. Сондықтан ерітіндінің концентрациясын арттырған сайын жалпы дозаны азайту қажет.

Жағымсыз әсерлері

-бас ауыруы, бас айналуы, әлсіздік, естен тану, тыныс алу бұлшық еттерінің салдануы, көрудің және естудің бұзылуы, құрысулар, тризм, тремор

-артериальная гипотензия, коллапс, брадикардия, аритмиялар, кеуде

қуысының ауруы, жүрек айнуы, құсу, еріктен тыс дефекация

- терінің аллергиялық реакциялары, есекжем, анафилактикалық шок

Қолдануға болмайтын жағдайлар

-псевдохолинэстераза (бутирилхолинэстераза) тапшылығында

-новокаинге жоғары сезімталдықта

-15 жасқа дейінгі балаларға

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Жалпы анестетиктермен, ұйықтатын және седативтік дәрілермен, есірткілік анальгетиктермен және транквилизаторлармен бір мезгілде қолданғанда олардың әсерін күшейтеді.

Адреналин гидрохлориді новокаинның енгізілген жерден сіңуін азайтады, бұл жергілікті анестезияның ұзаруын қамтамасыз етеді және новокаинның уыттылығын азайтады.

Новокаинның метаболиті – пара-аминобензой қышқылы сульфаниламидтік дәрілердің бәсекелес антагонисі болып табылады және олардың микробқа қарсы әсерін әлсіретеді.

Миотроптық спазмолитиктермен (дротаверин, папаверин) және м-холинбөгегіштермен (платифиллин, атропин) бір мезгілде қолданғанда осы біріктірілімнің анельгетикалық және спазмолитикалық белсенділіктерінің өзара күшейгені байқалады.

Айрықша нұсқаулар

Жүктілік, лактация кезеңі

Жүктілік кезінде ана үшін күтілетін пайдасы ұрық үшін қауіптен артқан жағдайда ғана новакаинды жүктілік кезінде қолдануға болады.

Новокаинды лактация кезеңінде әйелдерге қолдану қажет болғанда, препаратты қолданудың бүкіл кезеңі ішіндебаланы емізуді тоқтату керек.

Педиатрияда қолдану.

Новокаинды 15жасқа дейінгі балаларға қолдануға болмайды. Хирургиялық операцияларды орындау қажет болған кезде науқастардың бұл тобында жалпы анестезия тәсілін қолдану керек.

Бутирилхолинэстераза жеткіліксіздігі бар адамдарға қолдану. Бутирилхолинэстераза (псевдохолинэстераза) тапшылығы новоакаинның метаболизмін шұғыл баяулатады, бұл оныңжергілікті анестезиялаушы әсерінің болжап болмас ұзаруыменжәне оның уытты әсерінің арту қаупімен қатар жүреді. Сыртартқысында сукцинилхолинді (дитилинді) көтере алмаушылық бар болғанда новокаинды қолданбау керек.

Қабыну аймағындағы тіндерге әсері. Іріңді-қабыну ошағында тіндер ортаның қышқылды реакциясына ие болады, бұл новокаинның толық иондануын туғызады да ол жүйке діңдеріне өтіп, ауыру импульстерінің өтуін бөгеу қабілетін жоғалтады. Іріңді-қабыну ошағын кесуге байланысты жергілікті анестезияны орындау қажет болғанда сау тіндер орналасқан аймақтың өн бойында жүйке діңінің өткізгіштік анестезиясын қолдану керек. Бұл жағдайда инфильтрациялықанестезияны пайдалану тиімсіз.

Терминальді анестезия үшін қолданылуы. Новокаин іс жүзінде сіңбейді дерлік, әрі беткейлік анестезияның тиісті деңгейін қамтамасыз етпейді.

Препараттың көлік құралын және қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Көлік құралын немесе жоғары зейін шоғырландыруды қажет ететін механизмдерді басқару кезінде сақтанған жөн.

Артық дозалануы

Новокаинның концентрацияланған ерітінділерін көп көлемде пайдаланғанда оның қан плазмасындағы деңгейі 20 мкг/мл-ден асқанда пайда болады.

Симптомдары: жүрек айнуы, құсу, артериялық гипотония, жүректің қағуы, тремор, құрысулар және тыныс алудың бәсеңдеуі

Емі: препаратты қолдануды тоқтату,егер новокаин қол мен аяқ бұлшықеттеріне енгізілген жағдайда новокаинның жалпы қан ағысына түсуін азайту үшін шұғыл түрде жгут байлайды. Пайда болған бұзылуларды жоюға бағытталған демеуші және симптоматикалық ем жүргізіледі. Арнайы у қайырғысы жоқ. Жаңа плазманың енгізілуі новокаинның ыдырауын жылдамдатуы мүмкін.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Инъекцияға арналған ерітінді ампулаларда 2 мл (0.5 %, 2 %) және 5 мл-ден (0.5 %).

Қорапқа ампулаларды ашуға арналған пышағымен немесе скарификаторымен бірге 10 ампуладан салады.

Поливинилхлоридті үлбірден жасалған пішінді ұяшықты қаптамада 10 ампула 2 мл-ден (0.5 %, 2 %) немесе 5 ампула 5 мл-ден (0.5 %). 1 (2 мл көлем үшін) немесе 2 (5 мл көлем үшін) пішінді ұяшықты қаптама және медицинада қолданылуы жөніндегі орыс тіліндегі нұсқаулықпен бірге ампулаларды ашуға арналған пышағымен немесе скарификаторымен хром-эрзац картонынан жасалған қорапқасалынған. Екіншілік қаптаманың санына сәйкес медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік тілдегі нұсқаулықтар санын топтамалық ыдысқа салады.

Ампулаларды ашуға арналған пышағымен немесе скарификаторымен, мемлекеттік және орыс тілдеріндегі қолдану жөніндегі нұсқаулықпен бірге 10 ампуланы ампулаларды бекітуге арналған картоннан жасалған қосымшасы бар картон қорапқа салады.

Сындыруға арналған сақинасы немесе сындыруға арналған кертігі мен нүктесі бар ампуланы пайдаланған жағдайда ампулаларды ашуға арналған пышақ немесе скарификатор қарастырылмайды.

Сақтау шарттары

Жарықтан қорғалған жерде, 25 ºС–ден аспайтын температурада.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

«Борисов медициналық препараттар зауыты» ашық акционерлік қоғамы, Беларусь Республикасы.

Минск обл., Борисов қаласы,Чапаев көшесі, 64/2 тел/факс 8(10375177)744280. Электрондық поштасы: market@borimed.com

Тіркеу куәлігінің иесі:

«Борисов медициналық препараттар зауыты» ашық акционерлік қоғамы,

Беларусь Республикасы

Дәріханалар

Қалалар