Мотинорм 10 мг № 30 табл

Сипаттама

Дәрілік затты медициналық қолдану

жөніндегі нұсқаулық

МОТИНОРМ^®

Саудалық атауы

Мотинорм^®

Халықаралық патенттелмеген атауы

Домперидон

Дәрілік түрі

10 мг таблеткалар

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат: домперидон 10 мг,

қосымша заттар: лактоза, жүгері крахмалы, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, магний стеараты.

Сипаттамасы

Ақ немесе ақ дерлік түсті, бір жағында сызығы бар және екінші жағында «мedley» өрнегі бар дөңгелек таблеткалар.

Фармакотерапиялық тобы

Асқазан-ішек жолдарының функционалдық бұзылыстарын емдеуге арналған препараттар. Асқазан-ішек жолдарының моторикасының стимуляторлары. Домперидон.

АТХ коды A03FA03

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Домперидон ашқарынға пероральді қабылдау кезінде жылдам сіңіріледі. Плазмадағы оның ең жоғары концентрациясы шамамен 1 сағат ішінде жетеді. Домперидонды (15%-ға жуығын) пероральді жолмен енгізудің төмен абсолюттік биологиялық жетімділігі ішектің жақтауында және бауырда экстенсивті алғашқы метаболизмімен негізделген.

Дені сау адамдарда домперидонның биологиялық жетімділігі тамақтан кейін қабылдаған кезде ұлғайса да, асқазан-ішек жолы тарапынан шағымдары бар науқастарға домперидонды тамақ ішуге 15-30 минут қалғанда қабылдау керек. Асқазан сөлінің гипоацидтігі домперидоннің сіңірілуін төмендетеді. Пероральді биологиялық жетімділігі циметидинді немесе натрий бикарбонатын алдында қабылдағаннан кейін төмендейді. Домперидонды тамақтан кейін қабылдаған кезде ең жоғары абсорбцияға жету үшін көп уақыт талап етіледі, ал АUС біршама ұлғаяды.

Пероральді қабылдаған кезде домперидон аккумуляцияланбайды және меншікті алмасуын индукцияламайды; енгізгеннен кейін 90 минуттан соң 21 нг/мл-ге тең плазмадағы ең жоғары концентрациясы, бірінші дозаны (18 нг/мл) қабылдағаннан кейін қалай болса, күніне 30 мг-ден екі апта пероральді қабылдағаннан кейін де солай болды. Домперидонның 91-93%-ы плазма ақуыздарымен байланысады. Плазмадағы тиісті концентрацияларға қарағанда, емшек емізетін әйелдердің емшек сүтіндегі домперидонның концентрациялары 4 есе төмен. Домперидон бауырда гидроксилдену және N-дезалкилдену жолымен метаболизденеді. Несеппен және нәжіспен шығарылуы пероральді дозадан тиісінше, 31% және 66%-ды құрайды. Домперидонның өзгермеген түрде шығарылуы шағын пайызды (нәжіспен 10% және несеппен 1%-ға жуық) құрайды. Бір реттік дозаны қабылдағаннан кейін плазмадан жартылай шығарылу кезеңі сау адамдарда 7-9 сағатты құрайды, бірақ ауыр бүйрек жеткіліксіздігі бар науқастарда ұзарған.

Фармакодинамикасы

Домперидон – құсуды басатын препарат, пероральді қолдануға арналған асқазан-ішек жолы моторикасының стимуляторы.

Домперидон - метоклопрамидке және кейбір нейролептиктерге ұқсас, құсуды басатын қасиеттерге ие дофаминнің антагонисі. Дегенмен, бұл дәрілік препараттардан айырмашылығы, домперидон гематоэнцефалдық бөгет арқылы нашар өтеді. Домперидонды қолдану, әсіресе ересектерде экстрапирамидтік жағымсыз әсерлермен сирек бірге жүреді, бірақ домперидон гипофизден пролактиннің шығарылуын демейді. Оның құсуды басатын әсері, шеткері (гастрокинетикалық) әсерінің және хеморецепторлардың триггерлік аймағында дофаминнің рецепторларына антагонизмнің біріктірілуіне негізделген болуы мүмкін.

Ішке қолданған кезде домперидон антральді және дуоденальді жиырылуларының ұзақтығын арттырады, асқазанның босатылуын – сау адамдарда сұйық және жартылай қатты фракциялардың шығарылуын және бұл үдеріс баяулаған науқастарда қатты фракциялардың шығарылуын жеделдетеді және сау адамдарда өңешінің төменгі бөлімі сфинктерінің қысымын жоғарылатады. Домперидон асқазан сөлінісіне әсер етпейді.

Қолданылуы

- жүрек айнуы және құсу симптомдарын жеңілдету үшін

Қолдану тәсілі және дозалары

Жүрек-қантамырлық жағдайлардың даму қаупін төмендету үшін домперидонды жүрек айнуын және құсуды бақылауға қажетті ең төмен тиімді дозада және барынша қысқа уақытта қолдану керек.

Препаратты асқа дейін қолдану ұсынылады. Оны астан кейін қабылдаған жағдайда сіңірілуі баяулауы мүмкін. Пациент препаратты тағайындалған уақытта қабылдауы керек.

Егер препаратты қабылдау уақыты өткізіп алынса, қабылдау тағайындалған режимді қайтадан бастап, өткізіп алынған таблетканы алып тастау керек. Өткізіп алынған қабылдаудың орнын толтыру үшін, препараттың өткізіп алынған дозасын екі еселемеу керек.

Қабылдау ұзақтығы бір аптадан аспауы тиіс.

Ересектер және жасөспірімдер

(12 жастан асқан, 35 кг-ден астам салмақпен)

10 мг-ден – күніне 3 реттен асырмай. Ең жоғары тәуліктік доза 30 мг.

Таблеткалар түріндегі дәрілік формалары балаларға және 35 кг дейін салмағы бар жасөспірімдерге қолдану үшін қолайсыз, себебі препараттың дозасын есептеу керек.

Бауыр функциясының бұзылуы

Домперидонды бауыр функциясы бұзылыстарының ауырлығы ауыр және орташа дәрежесі кезінде қолдануға болмайды.

Бауыр функциясы бұзылыстарының ауырлығы жеңіл дәрежесі кезінде дозалау режимін түзету талап етілмейді.

Бүйрек функциясының бұзылуы

Домперидонның жартылай шығарылу кезеңі бүйрек функциясының ауыр бұзылуы кезінде ұзаратын болғандықтан, қайтадан қолдану кезінде қабылдау жиілігін бұзылыстарының ауырлығына қарай күніне 1-2 ретке төмендету, сондай-ақ дозаны төмендету талап етілуі мүмкін.

Жағымсыз әсерлері

Иммундық жүйе тарапынан: анафилаксияны қоса, аллергиялық реакциялар; анафилаксиялық шок; ангионевроздық ісіну; есекжем; аса жоғары сезімталдық.

Эндокриндік жүйе тарапынан: пролактин деңгейінің жоғарылауы.

Психикалық бұзылыстар: ызақорлық, ашушаңдық, ажитация, депрессия, үрейлену, мазасыздық, либидоның төмендеуі немесе болмауы.

Жүйке жүйесі тарапынан: ауыздың құрғауы, ұйқысыздық, бас айналуы, шөлдеу, құрысу, енжарлық, бас ауруы, ұйқышылдық, акатизия, экстрапирамидтік бұзылыстар (ең алдымен, нәрестелер мен сәбилерде кездеседі).

Көру ағзалары тарапынан: окулогирлік дағдарыс.

Жүрек-қантамырлық жүйе тарапынан: ісіну, жүрек соғуын сезіну, жүрек жиырылулары жиілігінің және ырғағының бұзылуы, QT аралығының ұзаруы, Torsades de pointes, қарыншалық аритмиялар, кенеттен жүрек өлімі.

Асқазан-ішек жолы тарапынан: абдоминальді ауруды қоса, гастроинтестинальді бұзылыстар; ауыздың құрғауы, регургитация, тәбеттің өзгеруі, жүрек айнуы; қыжыл; іш қату; қысқа уақытта ішек түйілулері; диарея.

Тері және теріасты тіндері тарапынан: қышыну, бөртпелер, есекжем, ангионевроздық ісіну.

Ұрпақ өрбіту жүйесі және сүт бездері тарапынан: галакторея, гинекомастия, аменорея, сүт бездерінің үлкеюі, сүт бездерінің томпаюы, сүт бездерінің сезімталдығы, кеуденің ауруы, сүт бездері аймағының ауруы, лактацияның бұзылуы, жүйелі емес етеккір айналымы.

Қимыл-қозғалыс аппараты және дәнекер тіні тарапынан: аяқ ауыруы, астения.

Несеп шығару жүйесі тарапынан: несеп шығуының тежелуі, дизурия, жиі несеп шығару.

Басқалары: конъюнктивит, стоматит.

Жалпы бұзылыстар және енгізу орнындағы бұзылыстар: астения.

Зертханалық көрсеткіштердің өзгеруі: АЛТ, АСТ және холестерин деңгейінің жоғарылауы.

Гипофиз гематоэнцефалдық бөгеттен тыс тұрғандықтан, домперидон пролактин деңгейінің жоғарылауын туғызуы мүмкін. Мұндай гиперпролактинемия нейроэндокринді жағымсыз әсерлерге, мысалы галактореяға, гинекомастияға және аменореяға әкелуі мүмкін.

Болжамды жағымсыз әсерлері туралы хабарлар

Препараттың болжамды жағымсыз реакциялары туралы берілген деректер дәрілік заттың пайда/қауіп арақатынасына ұдайы мониторинг жүргізуге мүмкіндік беретін маңызды кезең болып табылады.

Медицина қызметкерлері кез келген болжамды жағымсыз реакциялар туралы ақпаратты нұсқаулықтың соңында берілген байланыс деректері, сондай-ақ ақпаратты жинаудың ұлттық жүйесі арқылы хабарлауы керек.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

• домперидонға немесе препараттың кез келген компонентіне аса жоғары сезімталдық
• бауыр функциясының ауырлығы орташа және ауыр дәрежедегі бұзылыстары
• жүрек өткізгіштігі, әсіресе QT аралықтарының диагностикаланған ұзаруы, электролиттік теңгерімнің едәуір бұзылуы немесе жүрек аурулары, мысалы іркілген жүрек жеткіліксіздігі бар пациенттерге
• QT аралығының ұзару қаупінің белгілі факторымен басқа дәрілік заттарды бір мезгілде қолдану
• CYP3A4 күшті тежегіштерімен бір мезгілде қолдану
• гипофиздің пролактин-рилизинг ісігі (пролактинома)
• асқазан-ішектен қан кету
• асқазанның қимыл функциясының стимуляциясы қауіпті болуы мүмкін механикалық бітелу немесе перфорация
• жүктілік және лактация кезеңі
• 12 жасқа дейінгі балалар

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Антихолинергиялық препараттар домперидонның әсерін бейтараптандыруы мүмкін. Биожетімділігі оны циметидиннен немесе натрий гидрокарбонатынан кейін қабылдаған кезде төмендейді. Антацидтік және антисекреторлық препараттарды Мотинорм^® препаратымен бірмезгілде қабылдауға болмайды, себебі олар ішке қабылдағаннан кейін оның биожетімділігін төмендетеді.

Домперидонның метаболизмдік айналымдарының басты жолы Р450 цитохромы жүйесінің CYP3A4 изоферментінің қатысуымен жүреді, сондықтан домперидонды және бұл изоферментті едәуір тежейтін дәрілік заттарды бірмезгілде қолдану кезінде қан плазмасында домперидонның деңгейі жоғарылауы мүмкін.

QT аралығын ұзартуға қабілетті CYP3A4 қуатты тежегіштерімен домперидонды қолдану кезінде QT аралығының клиникалық елеулі өзгерістері байқалды. Сондықтан кейбір препараттармен домперидонды қолдануға болмайды («Қолдануға болмайтын жағдайлар» бөлімін қараңыз).

Фармакодинамикалық және/немесе фармакокинетикалық өзара әрекеттесу салдарынан QT аралығы ұзаруының жоғары қаупі.

Келесі дәрілік заттармен бірмезгілде қолдануға болмайды:

QT аралығын ұзартатын:

• IА антиаритмиялық кластағы (дизопирамид, гидрохинидин, хинидин);
• III антиаритмиялық кластағы (мысалы, амиодарон, дофетилид, дронедарон, ибутилид, соталол);
• кейбір нейролептиктермен (мысалы, галоперидол, пимозид, сертиндол);
• кейбір антидепрессанттармен (мысалы, циталопрам, эсцеталопрам);
• кейбір антибиотиктермен (мысалы, эритромицин, левофлоксацин, моксифлоксацин, спирамицин);
• кейбір зеңге қарсылармен (мысалы, пентамидин);
• кейбір безгекке қарсылармен (көбінесе, галофантрин, люмефантрин);
• кейбір асқазан-ішек препараттарымен (мысалы, цизаприд, доласетрон, прукалоприд);
• кейбір антигистаминдік препараттармен (мысалы, меквитазин, мизоластин);
• обырды емдеу үшін қолданылатын кейбір препараттармен (мысалы, торемифен, вандетаниб, винкамин);
• кейбір басқа препараттармен (мысалы, бепридил, дифеманил, метадон).

CYP3A4 күшті тежегіштерімен (QT аралығын ұзартуға қабілеттілігіне байланысты емес):

• протеаза тежегіштерімен;
• жүйелі әсер ететін азольді зеңге қарсы препараттармен;
• кейбір макролидтермен (эритромицин, кларитромицин, телитромицин).

CYP3A4 қалыпты тежегіштерімен, мысалы, дилтиаземмен, верапамилмен және кейбір макролидтермен бір мезгілде қабылдау ұсынылмайды («Қолдануға болмайтын жағдайлар» бөлімін қараңыз).

Брадикардия және гипокалиемия индукциялап дамыған кезде келесі дәрілік заттарды, сондай-ақ QT аралығын ұзартатын макролидтермен, азитромицинмен және рокситромицинмен бір мезгілде қолдану кезінде сақ болу талап етіледі (CYP3A4 күшті тежегіші ретінде кларитромицинді қолдануға болмайды).

М-холинолитиктермен және есірткілік аналгетиктермен бір мезгілде қолдану кезінде асқазанның және ішектің моторлық-тасымалдау қызметіне домперидонның әсері төмендейді.

Кетоконазолмен, эритромицинмен немесе CYP3A04 басқа әлеуетті тежегіштерімен бір мезгілде қолдану QT аралығының ұзаруына әкелуі мүмкін.

Дозасы 10 мг домперидонды күніне 4 рет және дозасы 200 мг кетоконазолды күніне екі рет бір мезгілде қолданукезінде QT аралығының 10-20 мсек. ұзаруы байқалады. Ұқсас дозалардағыдай, 160 мг тәуліктік дозаны қабылдау кезіндегідей (рұқсат етілген ең жоғары тәуліктік дозадан екі есе жоғары), домперидонмен монотерапия кезінде, QT аралығының клиникалық елеулі өзгерістері байқалмады.

Дигоксинмен немесе парацетамолмен домперидонді бір мезгілде қабылдау қанда бұл препараттардың деңгейіне әсер етпейді.

Мотинормды^® сондай-ақ әсерін күшейтпейтін нейролептиктермен; допаминергиялық рецепторлардың агонистерімен (бромокриптинмен, L-допамен) біріктіруге болады, олардың жағымсыз шеткері әсерлері, мысалы ас қорытудың бұзылуы, жүрек айнуы, құсу, ол олардың негізгі қасиеттерін бейтараптандырмай, басады.

Айрықша нұсқаулар

Домперидонды шайқалу симптомдарын жеңілдету мақсатында пайдалану ұсынылмайды.

Жүрек-қантамыр жүйесіне әсері

Домперидонды қолдану ЭКГ-де QT аралығының ұзаруына байланысты. Постмаркетингтік бақылау жүргізу барысында домперидонды қабылдаған пациенттерде Torsades de pointes, QT аралығының ұзару жағдайлары туралы өте сирек хабарлар алынды. Бұл жағдайлар аралас қауіп факторларымен, электролиттік теңгерімнің бұзылуымен және ықпал ететін факторлары болған ілеспе терапиямен пациенттерде болған.

Эпидемиологиялық зерттеулер көрсеткендей, домперидонды қолдану қарыншалық аритмиялардың дамуының және кенеттен жүрек өлімінің жоғары қаупіне байланысты. Неғұрлым жоғары қауіп QT аралығының ұзару қаупінің белгілі факторымен басқа дәрілік заттармен немесе CYP3A4 күшті тежегіштеріменн бі рмезгілде 30 мг-ден астам домперидонды күнде қабылдаған 60 жастан асқан пациенттерде байқалды.

Домперидонды ересектерге және балаларға ең төмен тиімді дозада қабылдау керек.

Домперидонды жүрек өткізгіштігі, әсіресе QT аралықтарының диагностикаланған ұзаруымен, электролиттік теңгерімнің едәуір бұзылуымен (гипокалиемия, гиперкалиемия, гипомагниемия) немесе брадикардиямен, жүрек ауруларымен, мысалы қарыншалық аритмия дамуының жоғары қаупі салдарынан, іркілген жүрек жеткіліксіздігімен пациенттерге қолдануға болмайды. Электролиттік теңгерімнің бұзылыстары (гипокалиемия, гиперкалиемия, гипомагниемия), брадикардия проаритмиялық қауіпті жоғарылататын факторлар болып табылады.

Егер пациентте жүрек аритмиясымен астасуы мүмкін белгілер немесе симптомдар байқалса, домперидонмен емді тоқтату қажет. Пациент дәрігермен кеңесуі керек.

Пациентке кез келген жүрек симптомдарының дамуы туралы дәрігерге дереу хабарлау керектігін ұсыну қажет.

Бүйрек функциясының бұзылуы

Домперидонның жартылай шығарылу кезеңі бүйрек функциясының ауыр бұзылыстары кезінде ұзарады. Қайтадан қолдану кезінде қабылдау жиілігін бұзылыстардың ауырлығына қарай тәулігіне 1-2 ретке төмендету керек. Дозаны төмендету талап етілуі мүмкін.

Антацидтік немесе антисекреторлық препараттарды Мотинорм^® препаратымен бір мезгілде қабылдауға болмайды, себебі олар домперидонның пероральді биожетімділігін төмендетеді. Бірлесе қолдану кезінде домперидонды ас алдында, антацидтік немесе антисекреторлық препараттарды астан кейін қабылдау керек.

Ұсынылған дозаны жоғарылатуға немесе дәрігермен ұсынылған емдеу курсын өздігінен ұзартуға болмайды.

Кетоконазолмен, эритромицинмен немесе СYР3А4 басқа қуатты тежегіштерімен бірлесе домперидонды қолдануға болмайды, себебі бұл QT аралығының ұзаруына әкелуі мүмкін.

Егер сізде кейбір қанттарды көтере алмаушылық анықталса, бұл препаратты қабылдамас бұрын дәрігермен кеңесіңіз, себебі препараттың құрамында лактоза бар.

Жүктілік және лактация кезеңі

Домперидон емшек сүтімен бөлінеді, аналық дозаның 0,1%-дан кемін баласы алады. Егер емшек емізетін ана домперидонды қабылдаса, баласында, әсіресе жүрек-қантамыр жүйесі тарапынан жағымсыз реакциялар дамуын жоққа шығаруға болмайды. Баласы үшін емшек ему басымдылығын және анасы үшін домперидонмен емдеу пайдасын бағалап, емшек емізуді тоқтату немесе домперидонды қабылдауды тоқтату/тоқтата тұру туралы шешім қабылдау қажет. Егер емшек еметін балада QT аралығының ұзару қаупі факторлары болса, сақ болу керек.

Дәрілік заттың көлік құралдарын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Жүйке жүйесі тарапынан мүмкін болатын жағымсыз әсерді ескеріп, пациенттер автокөлікті басқару немесе басқа механизмдермен жұмыс кезінде абай болуы керек.

Артық дозалануы

Симптомдары: артық дозалану симптомдары ажитация, сананың бұзылуы, құрысу, бағдардан жаңылу, ұйқышылдық және экстрапирамидтік реакциялар.

Емі. Дәрілік заттың артық дозалануы жағдайында пациентке симптоматикалық емді дереу тағайындау, QT аралығының мүмкін болатын ұзаруы салдарынан ЭКГ мониторингісін жүргізу керек. Домперидонның спецификалық антидоты жоқ, бірақ елеулі артық дозалану жағдайында бір сағат ішінде асқазанды шаю және белсенділендірілген көмірді қолдану, сондай-ақ пациентті мұқият бақылау және демеуші ем ұсынылады. Антихолинергиялық препараттар, Паркинсон ауруын емдеуге арналған препараттар экстрапирамидтік реакцияларды бақылау үшін тиімді болуы мүмкін.

Шығарылу түрі және қаптамасы

10 таблеткадан баспалық алюминийфольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада.

3 пішінді қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынған.

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25 ºС-ден аспайтын температурада сақтау керек. Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

4 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін препаратты қолдануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

«Медлей Фармасьютикалз Лтд.», Үндістан

Medley House, D2, MIDS Area, Andheri (East), Mumbai – 400 093

Тіркеу куәлігінің иесі

«Медлей Фармасьютикалз Лтд.», Үндістан

Қаптаушы ұйымның атауы мен елі

«Медлей Фармасьютикалз Лтд.», Үндістан

Medley House, D2, MIDS Area, Andheri (East), Mumbai – 400 093

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан дәрілік заттардың сапасына қатысты шағымдарды (ұсыныстарды) қабылдайтын ұйымныңатауы, мекенжайы және байланыс деректері (телефон, факс, электронды пошта)

«Авицена-ЛТД» ЖШС

050002,Алматы қ., Жангелдин к-сі, 31, 416-кеңсе

тел./факс: +7727 3572387 /88/ 89

e-mail: reg@avitsena.kz

Дәрілік заттың тіркеуден кейінгіқауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс деректері

ConsultAsia ЖШС

Алматы қ-сы, Шевченко к-сі, 165 Б

тел./факс: +77051708876/+77051708825/+727-379-42-58

e-mail: pv@consultingasia.kz

Дәріханалар

Қалалар