Линкомицина гидрохлорид 30%, 2 мл, №10, амп.

Сипаттама

Дәрілік заттың медицинада

қолданылуы жөніндегі

нұсқаулық

ЛИНКОМИЦИН ГИДРОХЛОРИДІ

Саудалық атауы

Линкомицин гидрохлориді

Халықаралық патенттелмеген атауы

Линкомицин

Дәрілік түрі

Инъекцияға арналған 30% ерітінді

Құрамы

1 мл ерітіндінің құрамында

белсенді зат – линкомицин гидрохлориді 300,0 мг линкомицин негізіне шаққанда,

қосымша заттар: динатрийэдетаты, натрий гидроксидінің 0,1 М ерітіндісі, инъекцияға арналған су.

Сипаттамасы

Өзіне тән ерекше иісі бар, мөлдір, түссіз немесе сәл сарғыш сұйықтық.

Фармакотерапиялық тобы

Микробтарға қарсы жүйелік қолдануға арналған препараттар. Линкозамидтер.

АТЖ кодыJ01FF02

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Бұлшықет ішіне 600 мг дозаны енгізген кезде плазмада ең жоғары концентрация 12-20 мкг/мл құрайды және оған 0,5-1 сағаттан кейін жетеді. Осындай дозада 2 сағат бойы көктамырішілік инфузия жасағанда линкомициннің плазмадағы ең жоғары концентрациясы 20 мкг/мл құрайды.

Линкомициннің плазма ақуыздарымен байланысуы оның қандағы концентрациясына кері пропорционал және 300-600 мг дозаларда енгізген кезде 72% құрайды. Линкомицин гистогематикалық бөгеттер арқылы бауырға оңай өтеді. Ұрық қанында, перитонеальды және плевральды сұйықтықта линкомицин концентрациясы оның қандағы деңгейінің 25-50%-ын құрайды, ана сүтінде линкомицин деңгейі қандағы концентрацияның 50-100%-ын, сүйек тіндерінде 40%-ға жуықты, инъекция жасалған жердің айналасындағы жұмсақ тіндерде 75% құрайды. Көз тіндеріне жақсы өтеді. Гематоэнцефалиялық бөгет арқылы нашар өтеді (линкомициннің ликвордағы деңгейі қандағы деңгейінің 1-18%-ын құрайды), бірақ менингитте линкомицин үшін бөгеттің өткізгіштігі (қандағы деңгейінің 40%-на дейін) жоғарылайды. Линкомициннің таралу көлемі дене салмағының әр кг-на шаққанда 0,5 л құрайды.

Бауырда белсенді метаболизмге ұшырайды.Өзгермеген күйінде және метаболиттер түрінде бүйректер арқылы және өтпен бірге шығарылады, мұндайда линкомициннің өттегі концентрациясы оның плазмадағы деңгейінен 10 есе асып кетеді. Бұлшықет ішіне енгізгеннен кейін өзгермеген линкомициннің несеппен бірге шығарылуы 2-25% (орта есеппен 17%), ал өтпен бірге 4-14% құрайды. Линкомициннің жартылай шығарылу кезеңі – 5,0-5,4 сағат. Бүйрек немесе бауыр қызметінің созылмалы жеткіліксіздігінде ол 12 сағатқа дейін артады. Гемодиализ және перитонеальды диализ жүргізген кезде қаннан дерлік жойылмайды.

Фармакодинамикасы

Линкомицин гидрохлориді линкозамидтер класына жататын антибиотиктер өкілі болып табылады. Бактерияларға қарсы әсері кең ауқымды; бактерицидтік және бактериостатикалық әсер етеді.

Әсер ету механизмі бактерия жасушаларында ақуыз синтезінің бұзылуымен байланысты. Линкомицин бактериялық жасуша ішіне өтеді және рибосоманың 50S-суббірлігінің пептидильдік орталығымен өзара әрекеттеседі, синтезделетін пептидті рибосомадан ығыстыра отырып, пептидилтранслоказдыреакцияны бұзады.

Кең ауқымды мына микроорганизмдерге – грамоң аэробтық бактерияларға қарсы белсенділігі жоғары: Staphylococcus spp. (оның ішінде пенициллинге төзімдісі), Streptococcus spp. (оның ішінде Streptococcus pneumoniae); грамоң анаэробтық спора түзбейтін мына микроорганизмдерге әсер етеді: Actinomyces spp., Propionibacterium spp., Eubacterium spp., анаэробтық коктар Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. және грамтеріс анаэробтық бактериялар Bacteroides spp., Fusobacterium spp. Мына грамоң споралыбактерияларға қарсы әсері белсенді: Clostridium spp. (C. difficile қоспағанда).

Streptococcus faecalis-ге, грамтеріс бактерияларға, оның ішінде Neisseria spp., Haemophilus influenzae, Pseudomonas spp.-ге, патогенді уақ саңырауқұлақтарға, вирустарға, қарапайымдыларға қарсы белсенді емес. Клиндамицинге және эритромицинге төзімді микроорганизмдердің линкомицинге төзімділігі айқаспалы.

Қолданылуы

Барысы ауыр мына жұқпалы-қабыну ауруларында:

-пневмонияда, өкпе абсцесінде, плевра эмпиемасында

-жедел ағымды және созылмалы остеомиелитте

-пиодермияда, фурункулезде, флегмонада, тілме қабынуда, жаралардың жұқпасында

-сепсисте, септикалық эндокардитте.

Қолдану тәсілдері және дозасы

Препаратты бұлшықет ішіне, көктамыр ішіне тек тамшылатып қолданады. Көктамыр ішіне 600 мг (2 мл 30% ерітінді) енгізген кезде оны 250 мл натрий хлоридінің стерильді изотониялық ерітіндісінде немесе глюкозаның 5% ерітіндісінде ерітеді. Енгізу жылдамдығы минутына 60-80 тамшыдан (минутына 5,0-10,0 мг) аспауы тиіс.

Ересектерге

Ауыр жұқпаларда бұлшықет ішіне 600 мг-нан (2 мл 30% ерітінді) тәулігіне 1-2 рет немесе көктамыр ішіне әрбір 8-12 сағат сайын 600-1000 мг-нан (2-3,3 мл 30% ерітінді) тамшылатып енгізуге тағайындайды.

Ересектер үшін ең жоғары тәуліктік доза – 1800 мг.

Жұқпа ауыр болған жағдайда ең жоғары тәуліктік доза2400 мг-ға дейін арттырылуы мүмкін.

Балаларға 1 айлығынан бастап

Ауыр жұқпа кезінде балаларға дене салмағының әр кг-на шаққанда тәулігіне 10 мг дозаданәрбір 12 сағат немесе 8сағат сайын бұлшықет ішіне енгізуге тағайындайды, дене салмағының әр кг-на шаққанда тәулігіне 10-20 мг дозадан көктамыр ішіне тамшылатып бір немесе бірнеше рет енгізуге болады.

Бүйрек қызметінің созылмалы жеткіліксіздігіне шалдыққан емделушілерде

Тәуліктік доза бүйрек қызметі қалыпты емделушілерге арналған дозаның 25-30%-ын құрайды. Ең жоғары тәуліктік доза1800 мг-нан (6 мл 30% ерітінді) аспауы тиіс, енгізу арасындағы аралық кем дегенде 12 сағат.

Емделу курсының ұзақтығы – 7-14 күн.

Остеомиелитте – 3 апта және одан астам.

Жағымсыз әсерлері

-ұзақ қолданған жағдайда диспепсиялық құбылыстар, жүректің айнуы, құсу,абдоминальды ауырулар және іш тұсының ауыруы, диарея, глоссит, стоматит, псевдомембранозды колит

-асқазан-ішек жолының шырышты қабығының кандидомикоздары

-есекжем, бөртпе, эксфолиативті және везикулезді дерматит, ангионевротикалық ісіну, анафилактикалық шок

-көктамыр ішіне тезірек енгізген кезде симпатоплегия (АҚ төмендеуі, бас айналу, әлсіздік, қаңқа бұлшықеттерінің босаңсуы)

-нейтрофилия, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз – әдеттегідей, қайтымды сипатқа ие.

-көктамыр ішіне енізген кезде флебит

-ауыру, бұлшықет ішіне енгізген кезде асептикалық абсцестер

Өте сирек

– трансаминаза және билирубин деңгейінің жоғарылауы, сарғаю, уытты

гепатит

Қолдануға болмайтын жағдайлар

-макролидтер тобының антибиотиктеріне асқын сезімталдықта

-бауыр және бүйрек қызметінің жеткіліксіздігінде

-миастенияда

-жүктілікте және лактация кезеңінде

-1 айлыққа дейінгі балаларға

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Бір мезгілде қолданған кезде макролидтердің, цефалоспориндердің, пенициллиндердің және азитромициннің микробтарға қарсы әсері әлсірейді. Тетрациклиндер және хлорамфеникол линкомициннің микробтарға қарсы әсерін күшейтеді.

Миорелаксанттармен, тиаминмен (соңғысын көктамыр ішіне енгізген жағдайда), аминогликозидтермен біріктіріп қолданған кезде жүйке-бұлшықет бөгетін күшейтеді.

Кураре тәрізді дәрілерден болған миорелаксацияны күшейтеді.

Апиынды анальгетиктермен және кодеинмен біріктіріп қолданған кезде тыныс алудың, апноэге дейін, тоқтап қалу қаупі артады.

Диареяға қарсы препараттароның әсерін бәсеңдетеді.

Ерітінділері барбитуратармен, ампициллинмен, гепаринмен, кальций глюконатымен, магний сульфатымен, теофиллинмен, канамицинмен және новобиоцинмен фармацевтикалық тұрғыдан үйлеспейді.

Айрықша нұсқаулар

Препаратты терінің, ауыз қуысы, қынап шырышының зеңді ауруларына қолдануды (парентеральды түрде енгізуді) шектеген жөн.

Миорелаксанттармен біріктіріп қолданған кезде линкомицин гидрохлориді жүйке-бұлшықет бөгетін күшейтеді.

Псевдомембранозды колит

Линкомицинді қолданған кезде, сондай-ақ оны тоқтатқаннан кейін 2-3 апта ішінде псевдомембранозды колит дамуы мүмкін. Емделушіде лейкоцитоз және қызба аясында сулы диарея дамыған жағдайда, нәжісті микробиологиялық тексеру нәтижесі алынғанша, линкомицин гидрохлоридін қабылдауды дереу тоқтатқан жөн. Псведомембранозды колит дамыған жағдайда C. difficile-ні жою үшін колестираминмен және ванкомицинмен (бацитрацинмен) емдеуді бастау қажет.

Дәрілік заттың автокөлікті немесе қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері

Дәрілік заттың жағымсыз әсерлерін ескеріп, автокөлікті немесе қауіпті механизмдерді басқарған кезде сақ болған жөн.

Артық дозаланғанда

Белгілері: іштің ауыруы, жүректің айнуы, құсу, диарея. Көктамыр ішіне тез енгізген жағдайда тыныс алу және жүрек тоқтап қалуы мүмкін.

Емдеу: препаратты тоқтату, симптоматикалық ем. Өзіне тән ерекше у қайтарғысы жоқ.Жеделдетілген диурез және гемодиализ жасау тиімсіз.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Бейтарап шыны ампулаларда 1 мл-ден немесе 2 мл-ден.

1 мл немесе 2 мл 10 ампула гофрирленген қосымша беті бар картон қорапқа салынған.Әрбір қаптамаға ампула скарификаторы салынады. Қорапқа этикетка қағаздан жасалған этикетка-бандероль жапсырылған.

1 мл 10 ампула поливинилхлоридті үлбірден жасалған пішінді ұяшықты қаптамамен қапталған. Әрбір қаптамаға ампула скарификаторы салынған.

Кертігі, шығыршығыжәне қайрағы бар ампулалар қаптамасына скарификатор салынбайды.

Ампула қораптары немесе пішінді ұяшықты қаптама медицинада қолданылуы жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі бекітілген нұсқаулықпенбірге картон қорапқа салынған.

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 30 ºС-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды!

Сақтау шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

«Химфарм» АҚ, Шымкент қаласы, ҚАЗАҚСТАН РЕСПУБЛИКАСЫ,

Рашидов көшесі,б/н, т/ф.: 8-(725-2) 56-08-82.

Тұтынушылардан өнім (тауар) сапасы жөнінде шағымдарды Қазақстан Республикасы аймағында қабылдайтын ұйымның мекенжайы

«Химфарм» АҚ, Шымкент қаласы, ҚАЗАҚСТАН РЕСПУБЛИКАСЫ,

Рашидов көшесі,б/н, т/ф.: 560882

Телефон нөмірі:7252 (561342)

Факс нөмірі:7252 (561342)

Электронды поштасы: standart@santo.kz

Аударған: У.Тлегенова

Дәріханалар

Қалалар