Сипаттама
Дәрілік затты медициналық қолдану
жөніндегі нұсқаулық
ЭТОДИН ФОРТ®
Саудалық атауы
ЭТОДИН ФОРТ®
Халықаралық патенттелмеген атауы
Этодолак
Дәрілік түрі
Үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар 400 мг
Құрамы
Бір таблетканың құрамында: белсенді зат - 408.00 мг этодолак DC (400.00 мг этодолакқа баламалы), натрий кроскармелозасы,
қосымша заттар: сусыз лактоза, микрокристалды целлюлоза РН 200, натрий кроскармелозасы, сусыз коллоидты кремнийдің қостотығы (Аэросил 200), поливинилпирролидон PVPК30, магний стеараты,
Opadry II Pink (85F240035) қабығының құрамы: гипрометилцеллюлоза2910, титанның қостотығы (Е 171), полиэтиленгликоль, темірдің қызыл тотығы (Е 172), тазартылған су.
Сипаттамасы
Ұзынша, екі беті дөңес, бір жағында сызығы және екінші жағында «Nobel» деген жазуы бар, ашық-қызғылт түсті үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар.
Фармакотерапиялық тобы
Сүйек-бұлшықет жүйесі. Қабынуға қарсы және ревматизмге қарсы стероидты емес препараттар. Сірке қышқылы туындылары және тектес қосылыстар. Этодолак.
АТХ коды М01АВ08
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
ЭТОДИН ФОРТ® ішу арқылы қолданылғаннан кейін жақсы сіңеді және қабылдағаннан кейін шамамен 1 сағат ішінде плазмадағы жоғары шекті концентрациясына жетеді. Плазмадағы концентрациясының жоғары шегі 18 мкг/мл құрайды. Плазма ақуызымен жақсы байланысады, ал бос күйде 1,2% және 4,7% аралығында ауытқиды. Биожетімділігі 68 мкг/мл/сағ. құрайды, жартылай шығарылу кезеңі - 7 сағат, таралу көлемі 0,4 л/кг,плазма клиренсі 41 мл/сағ./кг. Этодолак биожетімділігі ас ішудің және антацидтердіңәсерімен өзгермейді.
Фармакодинамикасы
ЭТОДИН ФОРТ® индол туындысы қабынуға қарсы стероидты емес дәрі (ҚҚСП) болып табылады. ЭТОДИН ФОРТ® басқа қабынуға қарсы стероидты емес дәрілерден тетрагидропираноиндол ядросының болуымен ерекшеленеді, қабынуға қарсы, ауыруды басатын және ыстық түсіретін әсер береді. Этодолак қабыну аймағындағы простагландиндер синтезін тежейді әрі, осылайша ауыру рецепторларының қабыну медиаторларына (гистаминге, серотонинге және кининдерге) сезімталдығын төмендетеді. Этодолак циклооксигеназа (ЦОГ-2) ферментін тежейді, сондай-ақ урикозуриялық белсенділік иеленеді.
Қолданылуы
- остеоартроз, ревматоидтық артрит, шорбуынданатын спондилит кезіндегі ауыру синдромында
Қолдану тәсілі және дозалары
ЭТОДИН ФОРТ® препаратының ұсынылатын тәуліктік дозасы 1 немесе 2 қабылдауға 1-2 таблетканы (400-800 мг) құрайды, тамақтанудан кейін қабылдау керек. Ең жоғары тәуліктік дозасы 800 мг.
Дене салмағы 60 кг және одан аз пациенттерге жалпы тәуліктік дозалау дене салмағына 20 мг/кг-ден аспауға тиіс.
Егде жастағы пациенттерге дозалауды реттеу қажет емес.
Жағымсыз әсерлері
- тәбеттің болмауы, жүрек айну, құсу, эпигастрийдегі ауырулар, диарея, диспепсия, іштің кебуі, іш қату, қыжыл, асқазан немесе он екі елі ішектің ойық жарасы (тесілуі немесе қан кетуі, кейде өліммен аяқталуы мүмкін), ректальді қан кету
- қан сарысуында трансаминазалар деңгейінің қысқа мерзімді және орташа жоғарылауы, уытты гепатит
- есекжем, фотосезімталдық, қышыну, мультиформалы эритема, бронхтың түйілуі, анафилаксиялық реакциялар, Квинке ісінуі, буллезді дерматоздар, Стивенс-Джонсон синдромы, уытты эпидермальді некролиз
- бас ауыру, бас айналу, қатты шаршағыштық, құлақтың шыңылдауы, ұйқышылдық, сананың шатасуы, елестеулер, бағдарсыздық,парестезия, тремор, әлсіздік, күйгелектік, ұйқышылдық, асептикалық менингит (әсіресе жүйелік қызыл жегі сияқты ауто-иммундық аурулары, дәнекерлік тіндер аурулары бар пациенттерде)
- ретинопатия, кератопатия, көрудің бұзылуы, көру жүйкесі невриті
- гипертензия, жүректің қағуы, жүрек жеткіліксіздігі, васкулиттер
- дизурия (несеп шығарудағы ауыру), интерстициальді нефрит, нефроздық синдром, бүйрек жеткіліксіздігі, ісінулер, сұйықтықтың және электролиттердің кідіруі
- гемолитикалық анемия, апластикалық анемия, тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, қан кету уақытының ұзаруы
- мұрынның бітелуі, тамақтың ауыруы, тұмау симптомдары, дауыстың қырылдауы, жұтудың бұзылуы, астения, қалтырау, қызба
- гематомалардың пайда болуы, аздаған қан кетулер.
Клиникалық сынақтар мен эпидемиологиялық деректер кейбір ҚҚСД (әсіресе жоғары дозаларда) пайдаланудың артериялық тромбоз (мысалы, миокард инфарктісі немесе инсульт) дамуының жоғары қаупімен байланысты болуы мүмкін екендігін көрсетіп отыр.
Қолдануға болмайтын жағдайлар
- этодолакқа немесе препараттың басқа компоненттеріне, басқа да қабынуға қарсы стероидты емес препараттарға аса жоғары сезімталдық
- асқазан мен он екі елі ішектің ойық жара ауруы (оның ішінде анамнездегі)
- асқазан-ішектік қан кетулер (оның ішінде анамнездегі)
- анамнезде аспиринді немесе қабынуға қарсы стероидты емес препараттарды қолданғаннан кейін симптомдар үштігі дамуының көрсетілуі (демікпе, ринит, аллергиялық бөртпе немесе Квинке ісінуі)
- 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдерге
- бүйрек, бауыр және жүрек жеткіліксіздігінің ауыр түрі
- жүктілік және лактация кезеңі
Дәрілермен өзара әрекеттесуі
ЭТОДИН ФОРТ® бірге қолданғанда:
- қан плазмасының ақуыздарымен жақсы байланысатын препараттармен - дозалауды ретке келтіру керек, өйткені ЭТОДИН ФОРТ® қан плазмасының ақуыздарымен дәл солай жақсы байланысады. Ацетилсалицил қышқылы және варфарин плазма ақуыздарымен байланысуды азайтады;
- ішу арқылы қабылданатын антикоагулянттармен және гепаринмен -ішу арқылы қабылданатын антикоагулянттардың және гепариннің асқазан шырышын тітіркендіру әсерінің қуаттануы байқалады;
- сульфонилмочевина препараттарымен, сульфонилмочевина препараттарының гипогликемиялық әсерінің күшеюі жүреді;
- литий препараттарымен - плазмадағы литий концентрациясына бақылау жүргізген жөн, өйткені ЭТОДИН ФОРТ® плазмадағы литий концентрациясының жоғарылауын туғызуы мүмкін;
- метотрексатпен, гемопоэзге метотрексаттың уытты әсерін қуаттандырады;
- диуретиктермен, диуретиктердің белсенділігі әлсіреуі мүмкін;
- тиклодипинмен, тромбоциттерге тиклопидиннің антиагреганттық әсері төмендейді;
- қабынуға қарсы стероидты емес препараттармен, асқазан шырышы ойық жараларының және қан кетулердің даму қаупі арта түседі;
- фенитоинмен, фенитоиннің әсерін күшейтеді;
- жүрек гликозидтерімен, жүрек жеткіліксіздігін күшейтуі, шумақты сүзу жылдамдығын төмендетуі және қан плазмасында гликозидтер деңгейін жоғарылатуы мүмкін;
- циклоспоринмен, нефроуытты әсерін күшейтеді;
- мифепристонмен, мифепристонның әсерін төмендететіндіктен, мифепристонды қабылдағаннан кейін 8-12 күн қабылдамау керек;
- хинолондармен, құрысу қаупін жоғарылатады (конвульсиялар);
- зидовудиндармен, гематологиялық уыттылық қаупін жоғарылатады, АИТВ-жұқтырғандар мен гемофилиямен науқастарда гемартроз және гематоманың даму қаупі артуы ықтимал;
- такролимуспен, нефроуыттылық қаупі жоғарылайды;
- антиагрегантты препараттармен және серотонинді кері қармайтын селективті тежегіштермен, гастроинтестинальді қан кету қаупін жоғарылатады.
Антацидтер Cmax төмендетуі мүмкін (15-20%-ға).
Эрлих реактивін билирубин деңгейін анықтау үшін пайдалану жалған оң нәтиже беруі мүмкін.
Айрықша нұсқаулар
Қабынуға қарсы стероидты емес басқа препараттар сияқты, ЭТОДИН ФОРТ® антиагреганттық әсерге иеленген, сондықтан антикоагулянттар алатын пациенттер қадағалауда болуға тиіс. Асқазан-ішектен қан кетулер пайда болған жағдайда емдеуді тоқтату керек.
Артериялық гипертензия, жүрек жеткіліксіздігі, бауыр циррозы, нефриттер, созылмалы бүйрек және бауыр жеткіліксіздігі бар, сондай-ақдиуретиктер қабылдайтын пациенттерге абайлап қолдану керек. ЭТОДИН ФОРТ® ұзақ қабылдап жүрген егде жастағы пациенттерде емдеудің басындабауыр, бүйрек функциясын және қан көрсеткіштерін тексеру керек.
Артериялық гипертензиясы және/ немесе жеңіл (орташа іркілістегіге дейін) жүрек жеткіліксіздігі бар пациенттерге тиісінше мониторинг және кеңес беру қажет, өйткені ҚҚСП қабылдауға байланысты сұйықтықтың іркілуі және ісінулердің болуы мүмкін.
Клиникалық зерттеулер және эпидемиологиялық деректер кейбір ҚҚСП пайдаланудың (әсіресе жоғары дозаларда және ұзақ емдегенде) артериялық тромбоз қаупінің (мысалы, миокард инфарктісі немесе инсульт) аздап ұлғаюына байланысты болуы мүмкін екендігін болжамдайды. ЭТОДИН ФОРТ® препараты үшін мұндай қауіпті жоққа шығару үшін қолдағы деректер жеткіліксіз.
Бақыланбайтын артериялық гипертензиясы, іркілісті жүрек жеткіліксіздігі, ишемиялық жүрек ауруы, шеткері артериялар аурулары және/ немесе цереброваскулярлық аурулары бар пациенттерге ЭТОДИН ФОРТ® мұқият тексеруден және бақылаудан өткеннен соң тағайындалғаны жөн. Сондай-ақ жүрек-қантамыр аурулары дамуының қауіп факторлары бар (артериялық гипертензия, гиперлипидемия, қант диабеті, темекі шегу) пациенттер ЭТОДИН ФОРТ®-пен ұзақ емдеу алдында бақылауда болулары тиіс.
ҚҚСП-ның тромбоциттерге аспирин сияқты әсер етпейтіндігіне қарамастан, простагландиндер биосинтезін тежейтін барлық препараттар тромбоциттердің функциясына жағымсыз әсер етуі мүмкін. Тромбоциттер функциясының бәсеңдеуімен зардап шегетін пациенттер дәрігердің бақылауында болуы тиіс.
Бронх демікпесі бар пациенттер препараттың бронх түйілуін туындатуы мүмкін болуына байланысты сақ болғандары жөн.
Жүйелік қызыл жегісі (ЖҚЖ) және дәнекерлік тіндер функциясының бұзылулары бар пациенттерде асептикалық менингиттің даму қаупі жоғары болуы мүмкін.
ҚҚСП пайдалануға байланысты эксфолиативті дерматитті, Стивенс-Джонсон синдромы мен уытты эпидермальді некролизді қоса, кейбіреуі өлімге әкеп соқтыруы мүмкін күрделі тері реакциялары тіркелген. Пациенттер емдеу курсының басында (емдеудің алғашқы айы ішінде) мұндай реакциялар туындауының жоғары қауіп тобында болады. Тері бөртпесі, шырышты қабықтың зақымдануы, немесе аса жоғары сезімталдықпен байланысты кез келген басқа реакциялар пайда болған кезде ЭТОДИН ФОРТ®-ты тоқтату қажет.
ЭТОДИН ФОРТ® препараты әйелдің ұрпақ өрбіту функциясына теріс әсер етуі мүмкін, сондықтан бала көтергісі келген әйелдерге ұсынылмайды. Ұрықтануда қиындықтары бар немесе бедеулікке қатысты тексеруден өтіп жүрген әйелдер ЭТОДИН ФОРТ® препаратын қолданар алдында осыны назарда ұстауы қажет.
Препаратты тұқым қуалайтын фруктозаны көтере алмаушылығы, Lapp-лактаза ферменті тапшылығы, глюкоза-галактоза мальабсорбциясы бар пациенттерге қолдануға болмайды.
Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері
Препараттың жағымсыз әсерлерін ескеріп, көлік құралын басқарғанда және қауіптілігі зор механизмдермен жұмыс істегенде сақ болу керек.
Артық дозалануы
Симптомдары: бас ауыруы, жүрек айну, құсу, эпигастрийдегі ауыру, асқазан-ішектен қан кету. Сирек – диарея, бағдарсыздық, қозу, кома, ұйқышылдық, бас айналу, құлақтың шуылдауы, естен тану, құрысулар. Қатты уланған жағдайда жедел бүйрек және бауыр жеткіліксіздігінің дамуы мүмкін.
Емі: симптоматикалық, қажет болғанда құрысуға қарсы препараттарды енгізу, препаратты қабылдағаннан кейінгі бірінші сағаттың ішінде асқазанды шаю, белсендірілген көмір тағайындау, бүйрек пен бауырдың функциясын бақылау. Науқастар препараттың потенциалды уытты мөлшерін қабылдағаннан кейін кем дегенде төрт сағат бойы бақылауда болулары тиіс.
Шығарылу түрі және қаптамасы
7 және 14 таблеткадан поливинилхлоридті үлбірден және баспалы алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салынған.
14 таблетка бар 1 немесе 2 пішінді ұяшықты қаптамадан немесе 7 таблетка бар 4 пішінді ұяшықты қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі қазақ және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге өндіруші фирманың голограммасы бар картон қорапшаға салынады.
Сақтау шарттары
Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25 °С-ден аспайтын температурада сақтау керек.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
Сақтау мерзімі
4 жыл
Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.
Дәріханалардан босатылу шарттары
Рецепт арқылы
Өндіруші
«Нобел Алматы Фармацевтикалық Фабрикасы» АҚ
Қазақстан Республикасы
Алматы қ., Шевченко к-сі 162 Е.
Тіркеу куәлігінің ұстаушысы
«Нобел Алматы Фармацевтикалық Фабрикасы» АҚ
Қазақстан Республикасы
Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан дәрілік заттың сапасына қатысты шағымдарды (ұсыныстарды) қабылдайтын және дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс деректері (телефон, факс, электронды пошта):
«Нобел Алматы Фармацевтикалық Фабрикасы» АҚ
Қазақстан Республикасы, Алматы қ., Шевченко к-сі 162 Е.
Телефон нөмірі: (+7 727) 399-50-50
Факс нөмірі: (+7 727) 399-60-60
Электронды пошта nobel@nobel.kz
