Сипаттама
Дәрілік затты медициналық қолдану
жөніндегі нұсқаулық
ЭФФЕРАЛГАН
Саудалық атауы
Эффералган
Халықаралық патенттелмеген атауы
Парацетамол
Дәрілік түрі
Ректальді суппозиторий, 80 мг; 150 мг; 300 мг
Құрамы
Бір суппозиторийдің құрамында
белсенді зат – 80 мг, 150 мг немесе 300 мг парацетамол тиісінше,
қосымша зат: қатты май.
Сипаттамасы
Тегіс және жылтыр беткейлі ақ түсті суппозиторийлер.
Фармакотерапиялы тобы
Анальгетиктер және антипиретиктер.
АТХ коды N02BE01
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
Ректальді енгізу кезінде парацетамолдың сіңірілуі баяуырақ, дегенмен пероральді енгізуге қарағанда толығырақ. Плазмадағы ең жоғарғы концентрациясына қабылдағаннан кейін 2-3 сағаттан кейін жетеді.
Парацетамол барлық тіндерге тез таралады. Қандағы, сілекейдегі және плазмадағы концентрациялары салыстырмалы. Плазманың ақуыздарымен байланысуы әлсіз.
Парацетамол негізінен бауырда метаболизденеді және несеппен шығарылады. Қабылданған дозаның 90% 24 сағат ішінде, негізінен глюкуронидті конъюгаттар (60-80%) және сульфатты конъюгаттар (20-30%) түрінде бүйрекпен шығарылады. 5% кемі өзгермеген күйде шығарылады. Жартылай шығарылу кезеңі – 4-5 сағат.
Парацетамолдың мардымсыз бөлігі Р450 цитохромының қатысуымен глутатионмен байланысқа түсетін метаболитке айналады және несеппен шығарылады. Артық дозалану кезінде бұл метаболиттің мөлшері артады.
Ауыр бүйрек жеткіліксіздігі жағдайында (креатинин клиренсі минутына 10 мл төмен), парацетамол мен оның метаболиттерінің шығарылуы баяулайды.
Фармакодинамикасы
Эффералган суппозиторийлері ауырғанды басатын және ыстықты түсіретін әсерге иеленген. Әсер ету механизмі простагландиндер синтезінің тежелуімен, негізінен гипоталамустағы термореттеу орталығына әсер етуге байланысты.
Қолданылуы
- жеңілден орташа қарқындылыққа дейін ауыру және/немесе қызба жағдайларында симптоматикалық ем.
Қолдану тәсілі және дозалары
Препаратты тек 3 айлық баладан 10 жасқа дейінгі балаларға ректальді қолданады.
Парацетамолдың ұсынылған тәуліктік дозасы 4 қабылдауға бөлінген, баланың дене салмағына байланысты есептелгенкүніне 60 мг/кг құрайды.Бір реттік доза – әр 6 сағат сайын 15 мг/кг, қабылдау, соның ішінде түнде бірдей аралықпен болуы тиіс.
Балаларда сәбидің дене салмағына сәйкес дозалануын сақтау қажет. Жасы және соған сәйкес дене салмағы болжамды келтірілген.
Дене салмағы 4-тен 10 кг дейін балаларға (шамамен 3-тен 6 айға дейін) 1 свечадан ( (80 мг) тәулігіне 4 реттен асырмай әр 6 сағат сайын тәулігіне 4 суппозиторийден асырмай енгізеді.
Дене салмағы 10-нан 14 кг дейін балаларға (шамамен 6 айдан 4 жасқа дейін) 1 свечадан (150 мг) тәулігіне 4 реттен асырмай әр 6 сағат сайын тәулігіне 4 суппозиторийден асырмай енгізеді.
Дене салмағы 14-тен 24 кг дейін балаларға (шамамен 4 жастан 10 жасқа дейін) 1 свечадан (300 мг) тәулігіне 4 реттен асырмай әр 6 сағат сайын тәулігіне 4 суппозиторийден асырмай енгізеді.
Диарея жағдайында суппозиторийді тағайындау ұсынылмайды.
Тәулігіне 4 суппозитрийден артық қолдануға болмайды.
Ауыр бүйрек жеткіліксіздігі жағдайында (креатинин клиренсі минутына 10 мл төмен) екі қабылдау арасындағы аралық 8 сағаттан кем болмауы тиіс.
Жергілікті уыттылық белгілерінің қаупіне байланысты ректальді емдеу ұзақтығы қысқа болуы тиіс.
Жағымсыз әсерлері
- анафилаксиялық шок, Квинке ісінуі, эритема, есекжем және тері бөртпесі, ректальді және анальді тітіркенулер.
Сирек
- тромбопения, лейкопения және нейтропения.
Жағымсыз әсерлер пайда болған жағдайда бұл дәрілік затты және тектес препараттарды қабылдауды дереу тоқтату қажет.
Қолдануға болмайтын жағдайлар
- парацетамолға жоғары сезімталдық
- гепатоцеллюлярлық жеткіліксіздік
- жуық арада болған проктит, анусит немесе анамнезінде ректальді қан кету
- 3 айға дейінгі балалар
Дәрілермен өзара әрекеттесуі
Пероральді антикоагулянттар
Парацетамол пероральді антикоагулянттардың әсерін күшейтеді және 4 күннен кем емес уақыт бойы ең жоғарғы дозада (күніне 4 г) қабылдаған жағдайда қан кетудің пайда болу қаупі артады, сондықтан протромбин индексін тұрақты бақылау қажет.
Парацетамолды қабылдау кезінде және оны тоқтатқаннан кейін қажет болған жағдайда антикоагулянттарды дозалау режимін түзету қажет.
Зертханалық тесттердің нәтижелеріне әсер етуі
Парацетамолды қабылдау концентрация өте жоғары болған жағдайда глюкозооксидаза-пероксидаза реакциясына негізделген әдіспен қандағы глюкоза құрамын анықтау кезінде зертханалық талдаулар нәтижелерін дұрыс көрсетпеуі мүмкін.
Парацетамолды қабылдау фосфорвольфрамдық қышқылды пайдалану әдісімен қандағы мочевина концентрациясын анықтау кезінде зертханалық талдаулар нәтижелерін дұрыс көрсетпеуі мүмкін.
Айрықша нұсқаулар
Артық дозалану қаупінен аулақ болу үшін парацетамолдың басқа дәрілік заттың құрамында болмауын тексеру қажет.
Ең жоғарғы ұсынылған дозалар:
- дене салмағы 37 кг дейін балаларда парацетамолдың ең жоғарғы тәуліктік дозасы күніне 80 мг/кг аспауы тиіс;
- дене салмағы 38-ден 50 кг дейін балаларда парацетамолдың ең жоғарғы тәуліктік дозасы күніне 3 г аспауы тиіс;
- дене салмағы 50 кг асатын ересектер және балаларда парацетамолдың ең жоғарғы тәуліктік дозасы күніне 4 г аспауы тиіс;
Парацетамолдың күніне 60 мг/кг алатын балалар үшін басқа ыстықты түсіретін заттардың біріктірілімі тек қана тиімсіздік жағдайында ақталған.
Диарея жағдайында суппозиторийді тағайындау ұсынылмайды.
Суппозиторийлерді пайдалану кезінде, әсіресе жиі және ұзақ қолданғанда жергілікті уыттылық қаупі бар.
Жүктілік және лактация кезеңі
Препарат тек қана 3 айдан 10 жасқа дейін балаларға қолдануға арналған.
Парацетамол плацентарлық бөгет арқылы өтеді және емшек сүтіне бөлінеді. Парацетамолды жүктілік және лактация кезінде қолданған жағдайда ана үшін күтілетін емнің пайдасы мен шарана және бала үшін зор қауіпті мұқият таразылаған дұрыс.
Препараттың көлік құралын және қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері
Әсер етпейді.
Артық дозалануы
Өмір үшін қауіпті болуы мүмкін егде жастағы тұлғаларда улану қаупі және кішкентай балаларда ерекше қаупі бар (емдік артық дозалану немесе жиі кездейсоқ улану).
Симптомдары: әдетте алғашқы тәуліктерде пайда болатын жүрек айну, құсу, анорексия, бозарыңқылық, іштің ауыруы.
Ерексетерге 10 г асқан парацетамолды бір рет қабылдау және дене салмағының 150 мг/кг асқан дозаны баланың бір рет қабылдауы гепатоцеллюлярлы жеткіліксіздік, метаболизмдік ацидоз, энцефалопатия және өлімге әкелетін гепатоциттердің некрозын тудыруы мүмкін.
Артық дозаланудан кейін 12-48 сағаттан кейін бауыр трансаминазаларының, лактатдегидрогеназа және билирубиннің деңгейінің артуы, сондай-ақ протромбин деңгейінің төмендеуі байқалуы мүмкін.
Емі: улану симптомдары пайда болған жағдайда дереу дәрігерге қаралыңыз. Плазмадағы парацетамол деңгейін анықтауға қан талдауы, асқазанды шаю (ішке қабылдаған жағдайда), N-ацетилцистеин антидотын көктамыр ішіне немесе дәрілік затты қабылдағаннан кейін 10 сағат ішінде пероральді қабылдау, симптоматикалық ем ұсынылады.
Шығарылу түрі және қаптамасы
5 суппозиторийден пішінді ұяшықты қаптамада.
2 пішінді ұяшықты қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі қазақ және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынған.
Сақтау шарттары
30°C-ден аспайтын температурада сақтау керек.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
Сақтау мерзімі
3 жыл
Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.
Дәріханалардан босатылу шарттары
Рецептісіз
Өндіруші
УПСА САС,
304 авеню дю Доктор Жан Брю, 47000 Ажен, Франция.
Тіркеу куәлігінің иесі
УПСА САС,
3 рю Жозеф Монье, 92500 Рюэй-Мальмэзон, Франция.
Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан дәрілік заттың сапасына қатысты шағымдарды (ұсыныстарды) қабылдайтын және дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның атауы және мекенжайы
«Дельта Медикел Промоушнз АГ» АҚ өкілдігі (Швейцария),
050040, Алматы қ-сы, Бостандық ауданы, Байзаков к-сі, 280 үй,
Тел./факс: + 7 (727) 332 20 79.
Электронды пошта: PVG@deltamedical.com.ua
