Берлитион 600 мг/24 мл, №5, амп.

Сипаттама

Дәрілік затты медициналық

қолдану жөніндегі нұсқаулық

Берлитион^® 600 ӘБ

Cаудалық атауы

Берлитион^® 600 ӘБ

Халықаралық патенттелмеген атауы

Жоқ

Дәрілік түрі

Инфузия үшін ерітінді дайындауға арналған концентрат600 мг/24 мл

Құрамы

24 мл концентраттың құрамында

белсенді зат – 0.755 г тиокт қышқылының этилендиамин тұзы (0.600 г тиокт қышқылына баламалы),

қосымша заттар: инъекцияға арналған су, азот, аргон.

Сипаттамасы

Мөлдір жасылдау сары ерітінді.

Фармакотерапиялық тобы

Ас қорыту жолы және зат алмасу. Асқазан-ішек жолы ауруларын және зат алмасу бұзылуларын емдеуге арналған басқа препараттар. АІЖ ауруларын және зат алмасуды емдеуге арналған басқа да препараттар.Тиокт қышқылы.

АТХ коды А16AX01

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Тиокт қышқылы бауыр арқылы бірінші өту әсеріне жоғары дәрежеде ұшырайды. Тиокт қышқылының жүйелік биожетімділігінде елеулі дара ауытқулар бар. Тиокт қышқылы жанама тізбектің тотығуы және конъюгацияcы арқылы биотрансформацияланады, көбіне бүйрекпен шығарылады.

Тиокт қышқылының адамда плазмадан жартылай шығарылу кезеңі шамамен 25 минут құрайды, ал плазмадағы жалпы клиренсі 10-15 мл/мин/кг. Плазма құрамындағы 600 мг 30 минуттық инфузияның соңында шамамен 20 мкг/мл құрайды. Биотрансформация негізінен бүйірлік тізбектің тотығып қысқару жолымен (бета-тотығу) және/немесе сәйкес тиолдардың S-метилденуі жолымен жүреді.

Тиоктқышқылы қант молекулаларымен қиын еритін кешенді қосылыстар түзеді.

Фармакодинамикасы

Тиокт қышқылы дәрумен тәрізді, бірақ альфа-кето қышқылдарыныңдекарбоксилге тотығуында кофермент функциясын орындайтын эндогенді зат болып табылады. Қант диабетінен туындаған гипергликемия глюкозаның қан тамырларының матрицалық протеиндерінде жиналуына және үдемелі гликозданудың ақырғы өнімдері түзілуіне әкеледі («Advanced Glycosylation End Products»). Бұл үдеріс эндоневральді қан ағыны азаюына және эндоневральді гипоксия/ишемияға әкеледі, бұл шеткері жүйкелерді зақымдайтын бос оттегі радикалдарының жоғары өндірілуімен байланысты. Шеткері жүйкелерде сондай-ақ антиоксиданттармен, мысалы глутатионмен бірігуі анықталды. Тиокт қышқылы осылайша диабеттен болған биохимиялық үдеріске әсер еткен, бұл өз кезегінде стрептозотоциннен туындаған, Advanced Glycosylation End Products түзілуі азайған, эндоневральді қан ағыныжақсарып, глутатион антиоксидантының және жүйкенің диабеттік зақымдануында оттегінің бос радикалдарыныңантиоксиданты ретінде физиологиялық құрамы артқан.

Бұл әсерлері тиокт қышқылының шеткері жүйкелердің функциясын жақсартуы мүмкіндігі туралы айғақтайды. Бұл диабеттік полиневропатияда болатын сенсорлы бұзылуларға қатысты және бұл мысалы күйдіру, ауыру, ұю сезімі немесе денені жыбырлату сияқты дизестезия, парестезия түрінде білінуі мүмкін.

Тиокт қышқылын қолданумен диабеттік полиневропатияны симптоматикалық емдеу саласындағы осы уақытқа дейінгі белгілі клиникалық тәжірибеге қосымшатиокт қышқылының күйдіру, парестезиялар, ұю сезімі және ауыру сияқты симптомдарға жағымды әсері бары анықталды.

Қолданылуы

• диабеттік полинейропатиядағы парестезияда

Қолдану тәсілі және дозалары

Диабеттік полинейропатияда парестезияның елеулі айқын симптомдарында ересектерге инфузия үшін ерітінді дайындауға арналған концентратты 24 млдозада (1 ампула Берлитион 600 ӘБ) тәулігіне (600 мг тиокт қышқылы/тәулік сәйкес) вена ішіне енгізу ұсынылады.

Қолдану тәсілі

Инфузия үшін ерітінді дайындауға арналған концентратты сұйылтқаннан кейін, бұл арада емнің бастапқы сатысында 2-4 апта ішінде вена ішіне енгізеді.

Берлитион^® 600 ӘБ препаратының бір ампуласының ішіндегісін 0,9 %-дық натрий хлоридінің 250 мл ерітіндісімен араластырғаннан кейін вена ішіне енгізуді ең кемі 30 минут ішінде қысқа мерзімді инфузия түрінде жүргізу керек. Әсер етуші заттың жарыққа сезімталдығынан қысқа мерзімді инфузияға арналған ерітіндіні оны қолданудың алдында ғана дайындау керек. Инфузиялық ерітіндіні жарықтың әсерінен алюминий фольга көмегімен қорғау керек. Инфузиялық ерітінді жарықтан қорғалған жағдайда шамамен 6 сағат бойына сақталады. Инфузияның 30 минутқа тең болатын ең аз ұзақтығын сақтауды қамтамасыз ету керек.

Кейінгі ем ретінде пераоральді қабылдауға арналған тиокт қышқылын тәулігіне 300-600 мг тағайындайды.

Диабеттік полинейропатияда емнің негізі диабетті оңтайлы түзету болып табылады.

Жағымсыз әсерлері

Жиі (> 1/100 - < 1/10 жағдайда)

• кейін өз бетінше қоятын бастың ауырлығын және кеуденің қысылуын сезіну (препаратты вена ішіне жылдам енгізуден кейін)
• инъекция орнының реакциясы
• дәм сезудің өзгеруі немесе бұзылуы, тиокт қышқылын вена ішіне енгізгеннен кейін өте сирек құрысулар, көзге қосарланып көрінулер бақыланды
• тиокт қышқылын вена ішіне енгізгеннен кейін пурпура және тромбоцитопатия бақыланды
• глюкоза утилизациясы жақсаруы себепті қандағы глюкоза құрамы төмендеуі мүмкін. Сонымен бірге гипогликемиядағыға ұқсас - бас айналуы, тершеңдік, бас ауруы және көрудің бұзылуы сияқты шағымданулар туралы хабарланды
• есекжем, қышыну, экземалар, тері бөртпелері түріндегі терінің аллергиялық реакциялары, сондай-ақ шокқа дейін болатын жүйелік реакциялар
• жүрек айнуы, құсу
• аутоиммунды инсулин синдромы
• тиокт қышқылына немесе препараттың басқа компоненттеріне жоғары сезімталдық
• 18 жасқа дейінгі балалар және жасөспірімдік жас

Өте сирек (< 1/10 000 жағдайда)

Жиілігі анықталмаған

Болжамды жағымсыз реакциялар туралы мәлімдемелер

Дәрілік препарат тіркелгеннен кейінгіболжамды жағымсыз реакциялар туралы хабарламалар маңызды болып табылады. Бұл осы дәрілік заттың пайдасы мен қаупінің арқатынасын бақылауды жалғастыруға мүмкіндік береді. Денсаулық сақтау саласы қызметкерлерінен болжанған кезкелген жағымсыз реакциялар туралыұлттық хабарлау жүйесі арқылы мәлімдеу талап етіледі.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Цисплатин Берлитион^® 600 препаратымен бір мезгілде емдегенде әсерін жоғалтады.

Инсулин мен пероральді диабетке қарсы дәрілердің қантты төмендететін әсері күшеюі мүмкін. Сондықтан қандағы қантты мұқият бақылау көрсетілімде, әсіресе тиокт қышқылыменемдеудің бастапқы кезеңінде.

Жекелеген жағдайларда, гипогликемия жағдайынан аулақ болу үшін, инсулин немесе пероральді диабетке қарсы дәрілердің дозасын азайтуға қажеттілік пайда болуы мүмкін.

Нұсқау:

Берлитион^® 600 ӘБ глюкоза ерітіндісімен, Рингер ерітіндісімен, сондай-ақ SH-топтарымен немесе дисульфидті байланыстарымен реакция беретін белгілі ерітінділермен үйлесімсіз.

Алкогольді ұдайы қабылдау невропатия туындауының және осы аурудың клиникалық көрінісі үдеуінің елеулі қауіп факторы болып табылады және осы себепті Берлитион^® 600 препаратымен емнің нәтижелі болуына кедергі келтіруі мүмкін. Сондықтан диабеттік полиневропатиясы бар пациенттерге мүмкін болғанша алкоголь қабылдаудан бас тарту принципті түрде ұсынылады. Бұл ем жүргізілмейтін кезеңдерге де қатысты.

Айрықша нұсқаулар

Тиокт қышқылын парентеральді қолданғанда анафилаксиялық шокқа дейінгі аса жоғары сезімталдық реакциялары (жағымсыз әсерлерін қараңыз) бақыланды. Сондықтан пациенттер тиісінше бақылауда болуы тиіс. Ерте симптомдары (мысалы, қышыну, жүрек айнуы, дімкәстік және т.с.с.) білінген жағдайда емдеуді дереу тоқтату керек; белгілі бір жағдайларда емдік шараларды одан әрі қарай жүргізу керек.

Тиокт қышқылымен емдеу жағдайында аутоиммундық инсулин синдромы (АИС) дамуының жағдайлары туралы хабарланды.

Тиокт қышқылымен емдегенде адамның лейкоцитарлық антиген генотипі (HLA-DRB1*04:06 және HLA-DRB1*04:03 аллельдері) бар пациенттер АИС дамуына бейімділігі жоғарырақ. HLA-DRB1*04:03 аллель тасымалдаушылары (АИС дамуына сезімталдық коэффициенті – 1,6) еуропалық нәсіл өкілдері арасында кеңінен таралған (Солтүстігіне қарағанда, Оңтүстік Еуропада көбірек), ал HLA-DRB1*04:06 аллельдері (АИС дамуына сезімталдық коэффициенті – 56,6) жапон және корей пациенттері арасында ерекше таралған. Емдеу үшін тиокт қышқылы пайдаланылатын пациенттерде өздігінен болатын гипогликемияны дифференциациялық диагностика жүргізгендеАИС ескеру керек (жағымсыз әсерлері бөлімін қараңыз).

Педиатрияда қолданылуы

Балалар және жасөспірімдер емдеу үшін Берлитион^® 600 ӘБ препараты қолданылатын пациенттер қатарына кірмейді, өйткені бұл жағдайлардың клиникалық тәжірибесі жоқ.

Жүктілік немесе лактация кезеңінде

Фармакотерапияның жалпы қағидаттарына сәйкес,дәрілік заттарды жүктілік және лактация кезеңінде тек «пайда/қаупінің» арақатынасын мұқият таразылағаннан кейін ғана қолдануға болады. Жүкті және бала емізетін әйелдерді тиокт қышқылымен емдегенде дәрігер анықтаған көрсетілім бойынша қатаң жүргізу керек.

Тиокт қышқылының ана сүтіне өтуінің болжануы туралы еш дерек жоқ.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері

Берлитион® 600 ӘБ препараты автокөлік басқару және механизмдермен жұмыс істеу қабілетіне әсер етпейді немесеәсері өте елеусіз болады.

Артық дозалануы

Артық дозаланғанда жүрек айнуы, құсу және бас ауыруы пайда болуы мүмкін. 10-нан40 г дейінтиокт қышқылының пероральді дозасын алкогольмен бірге кездейсоқ немесе суицидтік мақсатта қабылдағанда, кейбір жағдайларда – өліммен аяқталатын ауыр уыттанулар байқалған. Уыттанудыңклиникалық көрінісі басында психомоторлы қозумен немесе сананың бұлыңғырлануымен білінуі мүмкін және ары қарай жайылған құрысу ұстамаларымен және лактатацидоздың дамуымен әдеттегідей жүреді. Ары қарай жоғары дозалардағы тиокт қышқылымен уыттанудың нәтижесі ретінде гипогликемия, шок, рабдомиолиз, гемолиз, қанның диссеминацияланған тамырішілік ұюы (ДТҰ), сүйек кемігінің бәсеңдеуі және мультиағзалық жеткіліксіздік сипатталған.

Уыттануда жүргізілетін емдік шаралар:

Тиокт қышқылымен елеулі уыттануға күдік білінісімен-ақ (мысалы, ересектерде дене салмағы > 80 мг/кг және балаларда дене салмағы> 50 мг/кг) улануды емдеудегі жалпы қабылданған қағидаттарға сәйкес дереу ауруханаға жатқызу және шараларды жүргізуді бастау (мысалы, құстыру, асқазан шаю, белсендірілген көмір және т.с.с.) көрсетілген. Өмірге қауіп төндіретін құрысудың жайылған ұстамаларын бәсеңдету, лактатацидозды және уыттанудың барлық басқа салдарларынжою қарқынды емнің заманауи қағидаттарына бағдарлануы және симптоматикасына қарай жүргізілуі тиіс. Қазіргі таңда тиокт қышқылын жылдамдатып элиминациялау аясында гемодиализ қолданудың, гемоперфузия немесе гемофильтрация әдістерінің пайдасы күмәнді болып отыр.

Шығарылу түрі және қаптамасы

I типті қоңыр шыны ампулаларда 24 мл-ден.

5, 10 немесе 20 ампуладан ампулаға арналған пластик ұяшықтарда медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынған.

Сақтау шарттары

Жарықтан қорғалған жерде, 25^оС - ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл

Дайындалған инфузиялық ерітінді жарықтан қорғалған жерде 6 сағат бойына қолдануға жарамды.

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

Берлин-Хеми АГ (Менарини Групп)

Глиникер Вег 125

12489 Берлин, Германия

Қаптаушы

Зигфрид Хамельн ГмбХ

Германия

Тіркеу куәлігінің иесі

Берлин-Хеми АГ (Менарини Групп)

Германия

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан дәрілік заттардың сапасына қатысты шағымдарды (ұсыныстарды) қабылдайтын және дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс деректері (телефон, факс, электронды пошта)

«Berlin–Chemie/A.Menarini Distribution Kazakhstan (Берлин–Хеми /А.Менарини Дистрибьюшн Қазақстан)» ЖШС

050051, Алматы қ., Луганский к-сі 54, коттедж № 2

Тел.: +7 727 2446183, 2446184, 2446185

Факс:+7 727 2446180

Электронды пошта: Kazakhstan@berlin–chemie.com

Дәріханалар

Қалалар