Описание
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Экзифин®
Торговое название
Экзифин®
Международное непатентованное название
Тербинафин
Лекарственная форма
таблетки 250 мг
Состав
Одна таблетка содержит:
активное вещество: тербинафина гидрохлорид 281,310 мг, эквивалентно тербинафину – 250 мг
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (сорт 102), натрия крахмала гликолят (тип А), крахмал прежелатинизированный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный.
Описание
Таблетки от белого до желтоватого цвета, круглой формы с гладкой двояковыпуклой поверхностью, высотой 4.7 + 0.20 мм, диметром 11.1 + 0.20 мм.
Фармакотерапевтическая группа
Противогрибковые препараты для лечения заболеваний кожи.
Противогрибковые препараты для системного применения. Тербинафин
Код АТХ D01ВА02
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
При назначении тербинафина внутрь в коже, волосах и ногтях создаются концентрации препарата, обеспечивающие фунгицидное действие. После однократного приема тербинафина внутрь в дозе 250 мг, максимальная концентрация в плазме достигается через 2 часа и составляет 0.97 мкг/мл. Период полуабсорбции составляет 0.8 часа, а период полураспределения - 4.6 часа.
Тербинафин в значительной степени связывается с белками плазмы крови (99%). Он быстро проникает через дермальный слой кожи и концентрируется в липофильном роговом слое. Тербинафин также проникает в секрет сальных желез, что приводит к созданию высоких концентраций в волосяных фолликулах, волосах и в коже, богатой сальными железами. Также тербинафин проникает в ногтевые пластинки в первые несколько недель после начала терапии.
Тербинафин метаболизируется быстро, при участии изоферментов цитохрома Р450, основную роль играют изоферменты CYP2C9, CYP1A2, CYP3A4, CYP2C8 и CYP2C19. В результате образуются метаболиты, не обладающие противогрибковой активностью и выводящиеся преимущественно с мочой. Конечный период полувыведения составляет 17 часов. Каких-либо доказательств кумуляции препарата в организме не имеется. Не выявлено изменений равновесной концентрации тербинафина в плазме в зависимости от возраста, но у пациентов с нарушением функции почек или печени может быть замедлена скорость выведения препарата, что приводит к более высоким концентрациям тербинафина в крови.
Фармакодинамика
Экзифин - противогрибковый препарат, производное аллиламина. В низких концентрациях оказывает фунгицидное действие в отношении дерматофитов, плесневых грибов и некоторых диморфных грибов. Действие на дрожжевые грибы может быть фунгистатическим или фунгицидным, в зависимости от вида гриба.
Препарат специфически подавляет ранний этап биосинтеза стеринов в клетке гриба. Экзифин ингибирует скваленэпоксидазу в клеточной мембране гриба; это приводит к дефициту эргостерина и к внутриклеточному накоплению сквалена, что вызывает гибель клетки гриба. Фермент скваленэпоксидаза не относится к системе цитохром Р450, поэтому Экзифин не влияет на метаболизм гормонов или других лекарственных препаратов.
При приеме внутрь и наружном применении Экзифин активен в отношении возбудителей дерматомикозов: Trichophyton (в т.ч. Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes, Trichophyton verrucosum, Trichophyton violaceum), Microsporum canis, Epidermophyton floccosum, дрожжеподобных грибов рода Candida (в основном Candida albicans). При наружном применении Экзифин активен также в отношении Pityrosporum orbiculare (Malassezia furfur) - возбудителя разноцветного (отрубевидного) лишая.
Показания к применению
- онихомикоз;
- микоз волосистой части головы;
- дерматомикозы (эпидермофития кожи и ногтевых пластинок; рубромикозы; трихофитии; микроспории);
- кандидозы кожи, слизистых оболочек;
- отрубевидный (разноцветный) лишай.
Способ применения и дозы
Дозы препарата устанавливаются индивидуально, с учетом показаний и тяжести заболевания.
Взрослые. Назначают внутрь по 250 мг 1 раз в сутки или по 125 мг 2 раза в сутки.
При кандидозах Экзифин назначают внутрь только при тяжелых распространенных поражениях.
Продолжительность лечения при дерматомикозах стоп (локализация межпальцевая, в области подошвы, свода стопы) - 2-6 недель, при дерматомикозах крупных складок, кожи груди, живота - 2-4 недели; при микозах волосистой части головы (преимущественно у детей) - 4-6 недель.
При дерматомикозах ногтевых пластинок (онихомикозах) продолжительность лечения зависит от локализации поражения и скорости роста ногтей и составляет от 6 недель до 3-х месяцев. У пациентов молодого возраста с нормальной скоростью роста ногтей при поражениях пальцев рук или ног (кроме больших пальцев) срок лечения может составить менее 3-х месяцев. У пациентов с поражением ногтя большого пальца ноги, особенно при медленной скорости роста ногтей, продолжительность лечения может составить более 6 месяцев. При микозах ногтей оптимальный клинический эффект наблюдается через несколько месяцев после микологического излечения и прекращения лечения. Это связано с периодом, требующимся для подрастания здоровой ткани ногтя.
Пациентам пожилого возраста Экзифин назначают в тех же дозах, что и взрослым.
Побочные эффекты
Часто:
- головная боль
- переполнения желудка, потеря аппетита, диспепсия, тошнота, слабо выраженные боли в животе, диарея, метеоризм
- сыпь, зуд, крапивница
- артралгия, миалгия
Редко:
- нарушения вкусовых ощущений, включая их утрату (восстановление происходит в пределах нескольких недель после прекращения лечения).
Крайне редко:
- синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, анафилактический шок
- нейтропения, агранулоцитоз или тромбоцитопения
- псориазоподобные высыпания, обострение псориаза
- обострение системной красной волчанки
Противопоказания
- гиперчувствительность к тербинафину или к другим компонентам препарата
- беременность и период лактации
- детский возраст до 6-х лет, с массой тела менее 40 мг
Лекарственные взаимодействия
Экзифин®, при приеме внутрь обладает крайне малой способностью взаимодействия с препаратами, которые метаболизируются через систему цитохрома Р450 (например, циклоспорин, толбутамид, пероральные контрацептивы).
Выведение тербинафина могут ускорять препараты, которые вызывают индукцию микросомальных ферментов печени (например, рифампицин). Напротив, препараты, ингибирующие цитохром Р450 (например, циметидин), замедляют выведение тербинафина. При необходимости совместного применения этих препаратов может потребоваться коррекция дозы Экзифина®. Экзифин® снижает клиренс кофеина, применяемого внутривенно, на 19 % и клиренс дезипрамина на 82 %. Экзифин® увиличивает клиренс циклоспарина на 15 %.
Особые указания
Применение у больных с нарушенной функцией печени и почек
Больным с выраженными нарушениями функции печени и/или почек (клиренс креатинина менее 50 мл/мин или концентрация креатинина в сыворотке более 300 мкмоль/л) следует назначать половину обычной дозы Экзифина. Перед началом лечения следует оценить исходные показатели функции печени и обеспечить их мониторинг в процессе лечения. Если у больного отмечаются явления, указывающие на наличие нарушения функции печени, такие как необъяснимая стойкая тошнота, отсутствие аппетита, усталость, желтуха, темная моча или обесцвеченный кал, следует отменить лечение тербинафином.
В связи с лечением тербинафином сообщалось о гепатобилиарных нарушениях (первично связанных с холестазом), в том числе и о случаях печеночной недостаточности.
При лечении Экзифином следует соблюдать общие правила гигиены для предотвращения возможности повторного инфицирования (через белье, носки, обувь).
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Данные о влиянии тербинафина на способность водить автомобиль и работать с механизмами отсутствуют.
Передозировка
Симптомы: тошнота или рвота, головокружение.
Лечение: промывание желудка с последующим назначением активированного угля. При необходимости проводят симптоматическую терапию.
Форма выпуска и упаковка
По 16 таблеток упаковывают в контурную ячейковую упаковку из пленки ПВХ и фольги алюминиевой.
По 1 контурной упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.
Условия хранения
Хранить в сухом защищенном от света месте при температуре не выше 250С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года.
По истечении срока годности не применять
Условия отпуска из аптек.
По рецепту
Производитель
«Д-р Редди’с Лабораторис Лтд»Участок № 137, 138 и 146, S.V.C.I.E.,
Болларам - 502 325, Район Медак,
Aндхра Прадеш, Индия
